CYP1A2

Cytochrom P450 1A2 (CYP1A2) gehört zur Familie der Cytochrom P450 Enzyme. Die Expression und Aktivität unterliegt einer straken interindividuellen Variabilität. Das hepatische Isoenzym ist v.a. am oxidativen Metabolismus von Fluorchinolonen, Methylxanthinen, einigen Neuroleptika und Antidepressiva beteiligt.

Cytochrom P450 1A2 (CYP1A2) ist ein induzierbares Enzym, das ca. 13% der hepatischen Cytochrom-P450-Enzyme ausmacht. CYP1A2 kommt im endoplasmatischen Retikulum von Hepatozyten vor und ist am oxidativen Metabolismus von etwa 3% aller klinisch relevanten Arzneistoffe beteiligt. Die klinisch relevante Inhibition oder Induktion von CYP1A2 erfolgt v.a. durch Genussmittel und -gifte weniger durch Medikamente: Bei Rauchern sind Plasmakonzentrationen von betroffenen Arzneimitteln oft verringert, sodass höhere Arzneimitteldosierungen gewählt werden müssen. CYP1A2 spielt hierbei eine wichtige Rolle bei der Metabolisierung von polyzyklischen, aromatischen Kohlenwasserstoffen, die im Tabakrauch enthalten sind. Bei moderatem bis starkem Coffeinkonsum (>150 mg/d, >2 Tassen Kaffee) ist hingegen manchmal eine Dosisreduktion erforderlich, denn das Substrat Coffein kann zu einer leichten kompetitiven Hemmung von CYP1A2 führen. Für CYP1A2 gibt es mehrere Polymorphismen, wobei nur zwei der insgesamt 15 Polymorphismen funktionell relevant sind. Außerdem sind sowohl CYP1A1 als auch CYP1A2 sind für die Aktivierung zahlreicher Promutagene und Procarcinogene verantwortlich

Aufgrund der Vielzahl an Verbindungen und offener Forschungsergebnisse können hier nicht alle Wirkstoffe abgebildet werden. Folgende Wirkstoffe sind Substrate, Inhibitoren und Induktoren von CYP1A2 oder Prodrugs, die durch CYP1A2 aktiviert werden.

Substrate CYP1A2:

Inhibitoren CYP1A2:

Starke Inhibitoren können einen >5-fachen Anstieg der Plasma-AUC-Werte oder eine mehr als 80 prozentige Abnahme der Clearance verursachen.

Induktoren CYP1A2:

CYP1A2-aktivierte Prodrugs

Autor: Dr. Isabelle Viktoria Maucher (Apothekerin)

Stand: 11.10.2019

  • Auf Whatsapp teilenTeilen
  • Auf Facebook teilen Teilen
  • Auf Twitter teilenTeilen
  • DruckenDrucken
  • SendenSenden
Orphan Disease Finder
Orphan Disease Finder

Hier können Sie seltene Erkrankungen nach Symptomen suchen: