CYP3A4

Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) gehört zur Familie der Cytochrom P450 Enzyme. Das Isoenzym ist das bedeutendste Enzym der CYP-Familie und metabolisiert ca. 40 Prozent aller Arzneistoffe, die den Phase-I-Metabolismus durchlaufen.

CYP3A4 macht mit 29 Prozent den Hauptanteil der CYP-Enzyme in der Leber aus. CYP3A4 ist im Magen-Darm-Trakt und der Leber exprimiert und ist vor allem an der Metabolisierung von großen und lipophilen Molekülen wie beispielsweise von endogenen Steroiden beteiligt. Zu den potentesten Inhibitoren des Isoenzyms gehören das Azolantimykotikum Ketoconazol und der Proteaseinhibitor Ritonavir.

Aufgrund der Vielzahl an Verbindungen und offener Forschungsergebnisse können hier nicht alle Wirkstoffe abgebildet werden. Folgende Wirkstoffe sind Substrate, Inhibitoren und Induktoren von CYP3A4:

Substrate:

Inhibitoren:

Starke Inhibitoren können einen >5-fachen Anstieg der Plasma-AUC-Werte oder eine mehr als 80 prozentige Abnahme der Clearance verursachen.

Induktoren:

Autor: Dr. Isabelle Viktoria Maucher (Apothekerin)

Stand: 17.10.2019

Quelle:
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