Loperamid: Risiko von schwerwiegenden kardialen Ereignissen nach hohen Dosen

Die US-amerikanische Arzneimittelbehörde FDA warnt vor schweren kardialen Ereignissen, wenn Loperamid in zu hoher Dosierung oder übermäßig oft eingenommen wird. Loperamid (Imodium und Generika) ist ein rezeptfreies und bei Patienten beliebtes Antidiarrhoikum, das jedoch leicht unterschätzt werden kann. Wie die FDA aktuell mitteilte, kann eine Überdosis zu Arrhythmien führen – und mitunter auch einen tödlichen Herzstillstand verursachen.

Herz

Loperamid erhöht den Tonus der Darmwandmuskulatur, hemmt eine propulsive Darmperistaltik und reduziert so den vorschnellen Stuhl-Abgang. So werden Stuhlfrequenz und Stuhlvolumen verringert. Der Wirkstoff gilt als zuverlässig und gut verträglich. Ausgeprägte kardiale Nebenwirkungen standen bislang nicht im Fokus der Pharmakologen und Mediziner.

In einer Drug Safety Communication berichtete die FDA aktuell über 48 Patienten, bei denen eine Loperamid-Überdosierung Herzprobleme verursachte. Dokumentiert wurden kardiale Synkopen, Torsaden, Verlängerungen des QT-Intervalls und Herzstillstände. 31 der 48 Patienten mussten stationär behandelt werden, 10 verstarben aufgrund der Herzprobleme. Die Loperamid-Dosis lag bei einigen Patienten bis zu 100 Mal über der Tageshöchstdosis von 16 mg (12 mg bei Selbstmedikation).

Die FDA rät Ärzten, bei unklaren QT-Verlängerungen, Torsaden de Pointes und anderen ventrikulären Arrhythmien oder Herzstillständen auch an eine mögliche Loperamid-Überdosierung zu denken.

Missbrauch von Loperamid gefährlich

Die US-Aufsichtsbehörde warnt insbesondere vor einer missbräuchlichen Anwendung des Wirkstoffs. In der Drogenszene wird Loperamid schon länger als psychoaktives Stimulanz eingesetzt, da es euphorische Gefühle erzeugen kann. Auch soll es bei einem Opioid-Entzug die Entzugssymptomatik lindern. Kenner der Szene wandeln den Wirkstoff dafür in ein zentral wirksames Opioid um.

Loperamid hat eine dem Fentanyl ähnliche Opioid-Rezeptor-Affinität an den relevanten Opioid-Rezeptortypen μ, κ und δ. Es ist als antidiarrhoischer Wirkstoff in der empfohlenen Dosierung und bei richtiger Anwendung nicht in der Lage, die Blut-Hirn-Schranke zu penetrieren beziehungsweise wird es über Effluxpumpen aktiv aus dem ZNS abtransportiert. Kurz angemerkt: Säuglinge und Kleinkinder haben noch keine vollständig ausgeprägte Blut-Hirn-Schranke. Aus diesem Grund sollte Loperamid auch erst bei Kindern ab dem zweiten Lebensjahr (in der Selbstmedikation ab dem 12. Lebensjahr) eingesetzt werden.

Wechselwirkungen von Loperamid beachten

Drogenabhängige berichten in verschiedenen Foren des Internets, wie der Wirkstoff zu einer psychoaktiven Droge "scharf" gemacht wird. Dafür werden die Loperamid-Plättchen beispielsweise mit den p-Glycoprotein-Inhibitoren Verapamil oder Chinin kombiniert und sublingual eingenommen oder in selbstgedrehten Zigaretten inhalativ geraucht. Damit wird der First-Pass-Effekt umgangen, der Einfluss der Effluxpumpen reduziert und die zentrale Wirksamkeit von Loperamid erhöht.

Auch andere Wirkstoffe erhöhen die Plasmakonzentration von Loperamid, insbesondere die p-GP-Inhibitoren Chinidin, Ciclosporin, Clarithromycin, Nifedipin und Ritonavir. Weitere Loperamid-Booster sind nach Angaben des FDA Cimetidin, Doxepin, Erythromycin, Gemfibrozil, Itraconazol, Ketoconazol und Ranitidin. Patienten, die diese Wirkstoffe als Dauermedikation erhalten, sollten unbedingt über die Wechselwirkungen von Loperamid informiert werden und diesen Wirkstoff in Zukunft meiden.

Autor: Dr. Christian Kretschmer (Arzt)

Stand: 14.06.2016

Quelle:

Arzneimittelbehörde der USA (FDA)

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