Neueinführung Mysimba

Zum 1. Januar 2018 wird ein neues zentral wirkendes Antiadipositum in den Markt eingeführt. Es wird als Ergänzung zu einer kalorienreduzierten Diät und verstärkter körperlicher Bewegung zum Gewichtsmanagement übergewichtiger und adipöser erwachsener Patienten eingesetzt.

Adipostitas (Fettsucht)

Was ist Mysimba und wie wirkt es?

Mysimba ist ein neues Antiadipositum der Firma Cheplapharm Arzneimittel GmbH. Es enthält eine fixe Wirkstoffkombination aus Naltrexon und Bupropion. Eine Tablette enthält 8 mg Naltrexonhydrochlorid, entsprechend 7,2 mg Naltrexon und 90 mg Bupropionhydrochlorid, entsprechend 78 mg Bupropion. Mysimba ist angezeigt zum Gewichtsmanagement mit begleitender kalorienreduzierter Diät und verstärkter körperlicher Bewegung bei erwachsenen Patienten (≥ 18 Jahre) mit einem Body Mass Index (BMI)  ≥ 27 kg/m2 und  mindestens eine gewichtsbezogenen Begleiterkrankung wie Typ-2-Diabetes, Dyslipidämie oder kontrollierter Hypertonie.

Wirkweise von Mysimba

Die genauaen neurochemischen und appetitzügelnden Effekte von Naltrexon/Bupropion sind nicht vollständig geklärt. Die beiden Komponenten wirken aber auf zwei Bereiche des Gehirns (Nucleus arcuatus des Hypothalamus und das mesolimbische dopaminerge Belohnungssystem).

Im Nucleus arcuatus des Hypothalamus stimuliert Bupropion Proopiomelanocortin (POMC)-Neuronen, die alpha-Melanozytenstimulierendes Hormon (α-MSH) freisetzen. Dieses wiederum bindet an den Melanocortin-4-Rezeptor (MC4R) und stimuliert diesen. Wenn α-MSH freigesetzt wird, setzen die POMC-Neuronen gleichzeitig β-Endorphin frei. Die Bindung des β-Endorphins an den μ-Opioid-Rezeptoren in POMC Neuronen führt zu einer negativen Rückkopplung auf POMC-Neuronen und zu einem Rückgang der Freisetzung von α-MSH.

Die Blockierung dieser hemmenden Rückkopplung mit Naltrexon führt anscheinend zu einer stärkeren und länger anhaltenden Aktivierung von POMC-Neuronen. Dadurch wird der Effekt des Bupropions auf die Energiebilanz verstärkt.

Wie wird Mysimba dosiert?

Nach Beginn der Behandlung sollte die Dosis wie folgt über einen Zeitraum von 4 Wochen gesteigert werden:

  • Woche 1: Eine Tablette morgens
  • Woche 2: Eine Tablette morgens und eine Tablette abends.
  • Woche 3: Zwei Tabletten morgens und eine Tablette abends.
  • Woche 4 und folgende: Zwei Tabletten morgens und zwei Tabletten abends.

Die Tabletten sollten mit Nahrung eingenommen werden. Sie dürfen nicht zerstoßen, gekaut oder geteilt werden. Wenn der Patient nach einem Zeitraum von 4 Monaten sein Ausgangsgewicht nicht um mindestens 5% reduzieren konnte, ist die Behandlung mit Mysimba abzubrechen.

Studienlage Mysimba

Die Sicherheit von Naltrexon/Bupropion wurde in fünf doppelblinden Placebo-kontrollierten Studien bei 4.754 übergewichtigen oder adipösen Probanden untersucht. 3.239 Probanden
erhielten Naltrexon/Bupropion und 1.515 Probanden erhielten Placebo. Die Patienten wurden über einen Zeitraum von 56 Wochen beobachtet. Bei 23,8 % der mit Naltrexon/Bupropion behandelten Probanden und  bei 11,9 % der Placebo-Probanden musste die Behandlung aufgrund von Nebenwirkungen abgebrochen werden.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen von Naltrexon/Bupropion sind Übelkeit, Verstopfung, Erbrechen, Schwindel und Mundtrockenheit. Die häufigsten Nebenwirkungen, die zu einem Abbruch mit Naltrexon/Bupropion führten, waren Übelkeit, Kopfschmerzen, Schwindel und Erbrechen. Eine Auflistung aller Nebenwirkungen ist der beigefügten Fachinformation zu entnehmen.

Gegenanzeigen

In folgenden Fällen ist die Verabreichung von Mysimba kontraindiziert:

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile
  • Patienten mit unkontrollierter Hypertonie
  • Patienten, die derzeit an Krampfanfällen leiden oder jemals in der Vergangenheit an Krampfanfällen gelitten haben
  • Patienten mit einem bekannten Tumor des zentralen Nervensystems
  • Patienten im akuten Alkohol- oder Benzodiazepinentzug
  • Patienten mit bipolarer Störung in der Vorgeschichte
  • Patienten, die gleichzeitig mit einem anderen Bupropion- oder Naltrexon-haltigen Arzneimittel behandelt werden
  • Patienten mit einer aktuellen oder früheren Diagnose einer Bulimie oder Anorexie
  • Patienten mit derzeitiger chronischer Opioidabhängigkeit oder Abhängigkeit von Opiatagonisten (z. B. Methadon)
  • Patienten im akuten Opiatentzug
  • Patienten, die gleichzeitig Monoaminooxidase-Hemmer (MAO-Hemmer) erhalten (Hinweis: Zwischen dem Ende einer Behandlung mit MAO-Hemmern und dem Beginn der Behandlung mit Naltrexon/Bupropion müssen mindestens 14 Tage liegen.)
  • Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen
  • Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz oder schweren Nierenfunktionsstörungen

PDFFachinformation Mysimba

Autor: Ellen Reifferscheid (Apothekerin)

Stand: 29.12.2017

Quelle:

Cheplapharm Arzneimittel GmbH, European Medicine Agency (EMA)

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