Acarbose

Acarbose ist ein orales Antidiabetikum, das durch Hemmung der a-Glucosidase den postprandialen Blutzuckerspiegel senkt und zur Therapie von Diabetes mellitus Typ 2 eingesetzt wird.

Anwendung

Anwendungsgebiete

Darreichungsformen

  • Acarbose ist in Form von Tabletten auf dem deutschen Markt verfügbar.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Acarbose entfaltet seine Wirkung im Intestinaltrakt durch Hemmung des Enzyms α-Glucosidase, die am Abbau von Di-, Oligo- und Polysacchariden beteiligt ist. Hierdurch kommt es zu einer Verzögerung der Kohlenhydrat-Verdauung und zu einer langsameren Freisetzung von Glucose.

Auf diese Weise vermindert Acarbose die Höhe des Blutzuckerspiegel nach den Mahlzeiten, was die Betazellen entlastet und eine kompensatorische postprandiale Hyperinsulinämie unterdrückt.

Pharmakokinetik

  • Die Eliminationshalbwertszeiten der inhibitorisch wirksamen Substanz aus dem Plasma betragen für die Verteilungsphase 3,7 ± 2,7 Stunden und für die Eliminationsphase 9,6 ± 4,4 Stunden.
  • Der Großteil der verabreichten Acarbose wird innerhalb von 96 Stunden in den Faeces eliminiert.
  • Die Bioverfügbarkeit beträgt 1 bis 2 Prozent. Dieser äußerst geringe systemisch verfügbare Anteil an inhibitorisch wirksamer Substanz ist erwünscht und für den therapeutischen Effekt ohne Relevanz.

Nebenwirkungen

Sehr häufig auftretende (≥1 /10) Nebenwirkungen:

  • Flatulenz

Häufig auftretende (≥ 1/100 bis < 1 /10) Nebenwirkungen:

  • Diarrhö
  • gastrointestinale und abdominale Schmerzen

Wechselwirkungen

Interaktionen bestehen mit:

  • Haushaltszucker (Rohrzucker) und haushaltszuckerhaltige Nahrungsmittel ► gesteigerte Kohlenhydratfermentation im Colon ► Darmbeschwerden und Durchfall
  • Sulfonylharnstoffe bzw. Metformin oder Insulin ► hypoglykanischer Schock möglich
  • Digoxin ► Bioverfügbarkeit von Digoxin kann beeinflusst werden
  • Colestyramin, Darmadsorbenzien und Verdauungsenzympräparate ► mögliche Abschwächung der Acarbose-Wirkung
  • Neomycin ► verstärkte Senkung des postprandialen Blutzuckers und Anstieg der Häufigkeit und Schwere von Magen-Darm-Nebenwirkungen

Kontraindikation

Acarbose ist kontraindiziert bei:

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
  • chronische entzündliche Darmerkrankungen, die mit deutlichen Verdauungs- und Resorptionsstörungen einhergehen
  • Colon-Ulzerationen (Dickdarmgeschwüre), teilweiser Darmverschluss oder Patienten mit prädisponiertem Darmverschluss
  • Zustände, die sich durch eine vermehrte Gasbildung Im Darm verschlechtern können (z.B. Roemheldscher Symptomenkomplex, größere Hernien, Verengungen und Geschwüre des Darms)
  • schwere Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Clearance <25ml/min
  • schwere Leberfunktionsstörungen (z.B. Leberzirrhose)

Schwangerschaft/Stillzeit

  • Es liegen keine Daten über die Anwendung von Acarbose während der Schwangerschaft vor. Deshalb sollte Acarbose während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.
     
  • Geringe Mengen Acarbose werden in die Milch laktierender Ratten ausgeschieden. Für den Menschen liegen keine Daten vor. Weil eine medikamentenbedingte Wirkung von Acarbose in der Muttermilch beim Säugling nicht ausgeschlossen werden kann, wird die Anwendung von Acarbose während der Stillzeit nicht empfohlen.

Anwendungshinweise

  • Bei Auftreten von akuten Hypoglykämien ist daran zu denken, dass Haushaltszucker (Rohrzucker) während einer Acarbose-Behandlung langsamer in Fructose und Glucose gespalten wird ► er ist darum zur schnellen Behebung einer Hypoglykämie ungeeignet ► anstelle von Haushaltszucker (Rohrzucker) ist dementsprechend Traubenzucker zu verwenden.
  • Es wurden Fälle von fulminanter Hepatitis unter der Behandlung mit Acarbose berichtet. wahrscheinlich trägt Acarbose zu einer multifaktoriellen Pathophysiologie einer Leberschädigung bei.
  • Wenn Erhöhungen der Leberenzyme beobachtet werden, kann eine Dosisverringerung oder ein Therapieabbruch erforderlich sein, insbesondere dann, wenn die Erhöhungen anhalten. In den ersten 6-12 Behandlungsmonaten sollten deshalb regelmäßige Leberwertkontrollen durchgeführt werden.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
56180-94-0
Molare Masse:
645.6 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 10.0 H

Autor: Isabelle Viktoria Maucher (Apothekerin)

Stand: 28.03.2017

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