Aciclovir

Der Wirkstoff Aciclovir zählt zu den Nukleosid-Analoga. Er dient der Therapie und Prophylaxe von Herpes-simplex- und Varizella-Zoster-Infektionen.

Anwendung

Aciclovir wird zur Behandlung oder Vorbeugung von Infektionen mit folgenden Viren angewendet:

Diese Erreger verursachen Herpes genitalis, Herpes labialis, Herpes simplex Enzephalitis, Herpes simplex Keratitis, Herpes zoster, Zoster ophthalmicus und Windpocken.

Je nach Indikation gibt es Aciclovir in verschiedenen Darreichungsformen: als Lippencreme, Creme, Filmtablette, Infusion, Injektion, Augensalbe oder Suspension. Als Infusion kommt Aciclovir vor allem dann zum Einsatz, wenn aufgrund einer geschwächten Immunabwehr mit einem schweren Krankheitsverlauf zu rechnen ist. Auch Neugeborene und Kleinkinder können mit Aciclovir behandelt werden.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Erst, wenn es in den infizierten Zellen angelangt ist, wird Aciclovir zu dem aktiven Wirkstoff Aciclovirtriphosphat metabolisiert. Dieser hemmt das Enzym Polymerase der Viren, sodass diese keine DNA mehr aufbauen können. Das Enzym baut fälschlicherweise den Wirkstoff in die neue Virus-DNA ein, was zum Abbruch der Kette führt. So wird die weitere Vermehrung der Viren gestoppt.

Pharmakokinetik

Weil die Bioverfügbarkeit – von Tabletten mit Aciclovir – nur bei 10 bis 30% liegt und die Halbwertszeit mit knapp drei Stunden ebenfalls relativ kurz ist, müssen Arzneimittel mit dem Wirkstoff häufig verabreicht werden (siehe Dosierung). Wann die höchsten Plasmakonzentrationen erreicht sind, hängt von der Darreichungsform und der Dosis ab – Injektionen wirken schneller als beispielsweise eine Salbe. 75 bis 80% des Arzneimittels werden unverändert renal ausgeschieden.

Dosierung

Es ist wichtig, dass mit einer Aciclovir-Behandlung so früh wie möglich begonnen wird. Der Wirkstoff muss vergleichsweise häufig verabreicht werden, damit die Therapie Erfolg hat. Grundsätzlich sollte während der Behandlung auf eine ausreichende Flüssigkeitsaufnahme geachtet werden; das gilt besonders für ältere Patienten. Je nach Darreichungsform werden unterschiedliche  Dosierungen empfohlen.

Creme

Aciclovir-Creme gegen Herpes labialis wird fünfmal täglich alle vier Stunden dünn auf die infizierten Hautareale aufgetragen.

Tabletten

Erwachsene sollten bei einer Herpes-simplex-Infektion fünfmal täglich eine Tablette mit 200 mg Aciclovir einnehmen – empfohlen wird ein Einnahmeabstand von vier Stunden. Bei Herpes zoster gilt eine Dosis von 800 mg alle vier Stunden als wirksam.

Infusionslösung

Eine Infusionslösung aus beispielsweise 25 mg/ml Konzentrat ist durch langsame Infusion intravenös binnen einer Stunde alle acht Stunden zu verabreichen. Die Behandlung sollte je nach Indikation 5 bis 21 Tage dauern. Die Dosierung zur Behandlung von Kindern sollte anhand des Körpergewichts berechnet werden (z. B. 20 mg/kg Körpergewicht alle 4 Stunden). Bei Beeinträchtigung der Nierenfunktion ist besonders bei Infusionen Vorsicht geboten.

Dosierung bei bestimmten Patientengruppen

Bei besonderen Patientengruppen muss die Dosierung von Aciclovir abhängig von der Darreichungsform möglicherweise angepasst werden:

  • Bei älteren Patienten muss die Möglichkeit einer Störung der Nierenfunktion in Betracht gezogen werden. Hier ist eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr während der Therapie besonders wichtig.
  • Bei Kindern mit Nierenfunktionsstörung ist die Dosis dem Grad der Störung anzupassen.
  • Bei adipösen Patienten sollte die Dosis bei einer Infusion nicht nur nach dem Körpergewicht berechnet werden – sonst besteht die Gefahr sehr hoher Plasmakonzentrationen.

Überdosierung

Die Erfahrung mit Überdosierungen von Aciclovir ist gering. Es ist jedoch mit verstärkten Nebenwirkungen zu rechnen. Um die Wahrscheinlichkeit zu verringern, dass sich im Urin Kristalle bilden, ist im Falle einer Überdosis eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr besonders wichtig. Gegebenenfalls muss der Wirkstoff per Hämodialyse aus dem Blutkreislauf entfernt werden.

Nebenwirkungen

Zu den häufigsten Nebenwirkungen unter einer Aciclovir-Therapie zählen Kopfschmerzen, Schwindel und Verdauungsstörungen, auch Hautreaktionen können auftreten. Folgenden Nebenwirkungen können während der Therapie auftreten – je nach Darreichungsform möglicherweise mit unterschiedlicher Häufigkeit:

Häufig:

  • Schwindel
  • Kopfschmerzen
  • Übelkeit
  • Erbrechen
  • Durchfall
  • Abdominalschmerzen
  • Juckreiz
  • Hautausschlag
  • Pruritus
  • Phlebitis.

Gelegentlich:

  • Urtikaria
  • diffuser Haarausfall
  • Müdigkeit
  • Fieber
  • Brennen oder Stechen an den behandelten Hautarealen
  • Abschuppung der Haut
  • Anämie
  • Thrombozytopenie
  • Leukopenie.

Selten:

  • anaphylaktische Reaktionen
  • Dyspnoe
  • vorübergehende Bilirubin- und Leberenzym-Anstiege
  • Angioödem
  • Anstieg von Serumharnstoff und Kreatinin
  • Erythem
  • Kontaktdermatitis.

Sehr selten:

  • Anämie
  • Leukopenie
  • Thrombozytopenie
  • Neutropenie
  • Dyspnoe
  • Diarrhoe
  • Bauchschmerzen
  • körperliche Unruhe
  • Verwirrtheitszustände
  • Tremor
  • Ataxie
  • Dysarthrie
  • Halluzinationen
  • Symptome von Psychosen
  • Krampfanfälle
  • Kopfschmerzen
  • Schwindel
  • Schläfrigkeit
  • Müdigkeit
  • Fieber
  • lokale Entzündungsreaktionen
  • Anaphylaxie
  • Enzephalopathie
  • Bewusstseinsstörungen bis hin zum Koma
  • Hepatitis
  • Gelbsucht
  • Nierenfunktionsstörungen
  • akutes Nierenversagen
  • Nierenschmerzen
  • Angioödem.

Wechselwirkungen

Wird Aciclovir als Creme angewendet, sind keine Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln zu erwarten. Kommt der Wirkstoff als Infusionslösung oder Tablette zum Einsatz, kann es möglicherweise mit folgenden Wirkstoffen zu Wechselwirkungen kommen:

Kontraindikation

Medikamente mit Aciclovir dürfen nicht eingenommen werden, bei Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder Bestandteilen des zu verabreichenden Arzneimittels.

Schwangerschaft/Stillzeit

Hinweise darauf, dass Aciclovir die Fertilität beeinträchtigt, liegen nicht vor. Die Anwendung in der Schwangerschaft sollte nur erfolgen, wenn der zu erwartende Nutzen das Risiko überwiegt.

Der Wirkstoff aus Aciclovir-Creme geht in die Muttermilch über, wobei die darin gemessene Dosis aber vernachlässigbar war. Nach einer Infusion mit Aciclovir ist beim Stillen Vorsicht geboten. Erfolgt die Therapie in Form von Tabletten, sollte währenddessen nicht gestillt werden.

Verkehrstüchtigkeit

Studien, welche die Fähigkeit zur Teilnahme am Straßenverkehr oder dem Bedienen von Maschinen unter Aciclovir-Therapie untersucht hätten, gibt es nicht. Bisher sind keine Auswirkungen des Wirkstoffs darauf bekannt geworden.

Weitere Details zu diesem Wirkstoff können Sie der jeweiligen Fachinformation entnehmen.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
59277-89-3
Molare Masse:
225.2 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 3.0 H
Q0-Wert:
0.25
Kindstoff(e):
Aciclovir natrium (CAS 69657-51-8)

Autor: Sina Horsthemke (Medizinjournalistin)

Stand: 15.01.2019

Quelle:
  1. „Taschenatlas Pharmakologie“, Thieme Verlag, 7. Auflage 2014
     
  2. „Checkliste Arzneimittel A–Z“, Thieme Verlag, 7. Auflage 2017
     
  3. Fachinformation Aciclovir-ratiopharm® 250/500 mg p. i.
     
  4. Fachinformation Pfizer Aciclovir Hospira 25 mg/ml Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung
     
  5. Fachinformation Aciclovir Crème – 1 A Pharma, Aciclovir akut Crème – 1 A Pharma:
     
  6. Fachinformation Aciclovir-ratiopharm® 200/400/800 mg Tabletten
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