Alfuzosin

Alfuzosin ist ein Alpha1-Adrenozeptorantagonist zur Behandlung der benignen Prostatahyperplasie.

Anwendung

Alfuzosin wird zur symptomatischen Behandlung einer gutartigen Vergrößerung der Prostata (benigne Prostatahyperplasie) eingesetzt. Es ist bei akutem Harnverhalt aufgrund einer benignen Prostatahyperplasie indiziert.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Das oral wirksame Chinazolin-Derivat Alfuzosin ist ein selektiver, peripher wirkender Antagonist der postsynaptischen Alpha1-Adrenorezeptoren.

Alfuzosin entspannt die glatte Muskulatur von Prostata und Harnröhre und reduziert den Blasenauslasswiderstand. Dadurch werden die Miktionsparameter verbessert und die Blasenentleerung erleichtert. Auf die Größe der Prostata hat Alfuzosin keinen Einfluss.

Alfuzosin ist nicht geeignet zur Behandlung pädiatrischer Patienten mit neurogenen Blasenentleerungsstörungen.

Pharmakokinetik

Bei retardierten Arzneiformen wird die maximale Plasmakonzentration nach 9 h erreicht, bei der schnell freisetzenden Formulierung bereits nach 1-2 h. Die Plasmaproteinbindung beträgt ca. 90%. Ein konstantes pharmakokinetisches Profil kann erreicht werden, wenn Alfuzosin nach den Mahlzeiten eingenommen wird.

Alfuzosin wird in der Leber hauptsächlich durch das Isoenzym CYP3A4 metabolisiert. Die Mehrzahl der (inaktiven) Metaboliten von Alfuzosin wird über den Stuhl (75 – 91 %) ausgeschieden. Lediglich 11 % des Wirkstoffes werden unverändert mit dem Harn ausgeschieden. Die Plasmaeliminations-halbwertszeit liegt in der Regel bei 4-6 h.

Bei Patienten über 75 Jahre ist die Resorption schneller und die maximalen Plasmakonzentrationen sind höher. Das Verteilungsvolumen ist bei einigen Patienten reduziert. Die Eliminationshalbwertszeit bleibt unverändert.

Dosierung

Die Dosierung lautet 3 x täglich 2,5 mg oder 2 x täglich 5 mg (Retard) oder 1 x täglich 10 mg (Retard) nach der gleichen Mahlzeit

Dosierung bei ausgewählten Patientengruppen

Männer über 65 Jahre oder Männer, die mit einem Antihypertensivum behandelt werden oder eine Niereninsuffizienz haben, erhalten initial 2 x täglich (morgens und abends) 2,5 mg. Eine Steigerung auf maximal 4 x täglich 2,5 mg oder initial 5 mg (Retard) am Abend ist möglich. Ebenso ist eine Steigerung auf 2 x tgl. 5 mg /(Retard) möglich.

Nebenwirkungen

Im Folgenden sind die Nebenwirkungen von Alfuzosin nach ihrer Häufigkeit aufgelistet:

Häufig:

  • Asthenie, Unwohlsein
  • Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Mundtrockenheit
  • Ohnmachtsgefühl, Schwindel/Benommenheit, Vertigo, Kopfschmerzen
  • orthostatische Hypotonie.

Gelegentlich:

  • Tachykardie, Palpitationen
  • gestörtes Sehvermögen
  • Ödeme, Brustschmerzen
  • Schläfrigkeit, Synkopen
  • Rhinitis
  • Hautausschlag, Pruritus
  • Harninkontinenz
  • Hitzewallungen.

Sehr selten:

  • erstmaliges Auftreten, Verschlechterung oder Wiederauftreten einer Angina Pectoris bei Patienten mit vorbestehender koronararterieller Erkrankung
  • Urtikaria, Angioödeme.

Nicht bekannt:

  • Vorhofflimmern
  • intraoperatives Floppy-Iris-Syndrom
  • Erbrechen
  • Leberzellschädigung, cholestatische Leberfunktionsstörung
  • zerebrale Ischämien bei Patienten mit zerebrovaskulären Störungen
  • Priapismus
  • Thrombozytopenie, Neutropenie.

Wechselwirkungen

Bei Patienten, die gleichzeitig mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln oder Nitraten behandelt werden, sollte die Anwendung von Alfuzosin mit Vorsicht erfolgen. Ausgeprägter Blutdruckabfall und orthostatische Hypotonie sind möglich.

Gleichzeitige Einnahme von stark wirksamen CYP3A4-Inhibitoren wie Ketoconazol, Itraconazol und Ritonavir, erhöht die Alfuzosin-Blutspiegel.

Allgemeinanästhetika können bei Patienten, die mit Alfuzosin behandelt werden, zu starken Blutdruckschwankungen führen. Daher sollte Alfuzosin 24 Stunden vor einer geplanten Operation abgesetzt werden.

Kontraindikation

Alfuzosin ist kontraindiziert bei:

  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
  • gleichzeitiger Einnahme anderer Alpha1–Rezeptorenblocker
  • gleichzeitiger Einnahme von Dopaminrezeptoragonisten (z. B. bestimmte Antiparkinsonmittel)
  • schwerer Leberinsuffizienz.

Schwangerschaft/Stillzeit

Alfuzosin ist nicht indiziert für die Anwendung bei Frauen.

In tierexperimentellen reproduktionstoxikologischen Studien konnten keine Effekte beobachtet werden.

Verkehrstüchtigkeit

Bei der aktiven Teilnahme am Straßenverkehr und beim Bedienen von Maschinen sowie bei Arbeiten ohne sicheren Halt sollte beachtet werden, dass insbesondere zu Behandlungsbeginn unerwünschte Wirkungen wie Schwindel, Benommenheit und Schwächegefühl auftreten können. Besondere Vorsicht ist geboten im Zusammenhang mit Alkoholkonsum.

Studien zu Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen wurden nicht durchgeführt.

Anwendungshinweise

Bei Patienten mit einer vorbestehenden orthostatischen Hypotonie ist besondere Vorsicht geboten.

Weitere Details zu diesem Wirkstoff können Sie der Fachinformation entnehmen.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
81403-80-7
Molare Masse:
389.45 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 4.8 H
Q0-Wert:
0.9
Kindstoff(e):
Alfuzosin hydrochlorid (CAS 81403-68-1)

Autor: Dr. Daniela Leopoldt (Pharmazeutin)

Stand: 01.10.2018

Quelle:

Quelle zur Dosierung: Framm et al.: Arzneimittelprofile für die Kitteltasche, 6. Auflage, Deutscher Apotheker Verlag, Stuttgart

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