Alprazolam

Alprazolam ist ein Wirkstoff zur Behandlung der Symptome von Angststörungen und Panikstörungen sowie bei Unruhezuständen.

Alprazolam 0,25 mg Tabletten (Zum Einnehmen)
Alprazolam 0,5 mg Tabletten (Zum Einnehmen)
Alprazolam 1 mg Tabletten (Zum Einnehmen)

Indikationen (Anwendung)

Alprazolam wird zur symptomatischen Behandlung von Angstzuständen eingesetzt. Die Indikation gilt nur für Angststörungen, wenn diese schwer oder behindernd sind, oder wenn der Patient durch die Störungen unter extremen Beschwerden leidet.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Alprazolam gehört zu den Benzodiazepin-Derivaten. Benzodiazepine sind aus einem siebengliedrigen 1,4-Diazepinring und einem Benzenring aufgebaut. Typisch, und bei nahezu allen Vertretern zu finden, ist ein 5-Arylsubstituent.

Alprazolam gehört zu den Benzodiazepinen mittlerer Wirkungsdauer. Es entfaltet seine Wirkung im Gehirn an den Rezeptoren für Gamma-Amino-Buttersäure (GABA). GABA ist ein Neurotransmitter, der dämpfend auf das Zentralnervensystem wirkt, woraus beruhigende und angstlösende Eigenschaften resultieren.

Der Wirkstoff Alprazolam und auch die übrigen Benzodiazepine besitzen zusätzlich zu ihrer anxiolytischen Wirkung auch sedative, hypnotische, muskelrelaxierende und antikonvulsive Eigenschaften.

Pharmakokinetik

Nach oraler Einnahme wird Alprazolam schnell resorbiert. Die orale Bioverfügbarkeit liegt bei 80 %. Maximale Plasmakonzentrationen werden 1 - 2 Stunden nach der oralen Einnahme erreicht.

Nach Einmalgabe sind die Plasmaspiegel direkt proportional zur Dosis, die verabreicht wurde. Alprazolam wird zu 70 % an Serumproteine gebunden.

Hauptmetaboliten, die über den Urin ausgeschieden werden, sind α-Hydroxyalprazolam und ein Benzophenonderivat. Letzteres besitzt nahezu keine pharmakologische Aktivität. Im Plasma kommen α-Hydroxyalprazolam und 4-Hydroxyalprazolam als Hauptmetabolite vor. α-Hydroxyalprazolam ist in seiner biologischen Aktivität vergleichbar mit Alprazolam, wohingegen 4-Hydroxyalprazolam eine 10fach geringere Aktivität aufweist. Die Plasmaspiegel der Metaboliten sind niedrig, die Plasmahalbwertszeiten vergleichbar mit Alprazolam.

Die mittlere Halbwertszeit beträgt 12 – 15 Stunden. Alprazolam hat, wie auch Triazolam, im Vergleich zu den anderen Benzodiazepin-Derivaten eine wesentlich kürzere Plasmaeliminationshalbwertszeit. Bei älteren Patienten ist diese signifikant erhöht. Die Ausscheidung von Alprazolam und seinen Metaboliten erfolgt vorwiegend über den Urin.

Nebenwirkungen

Im Folgenden sind die Nebenwirkungen von Alprazolam nach ihrer Häufigkeit aufgelistet.

Sehr häufig:

  • Sedierung
  • Verschlafenheit (v. a. zu Behandlungsbeginn und bei höherer Dosierung).

Häufig:

  • Appetitmangel
  • Verwirrtheit (v. a. zu Behandlungsbeginn und bei höherer Dosierung)
  • Depression (v. a. bei depressiver Prädisposition)
  • Ataxie (v. a. zu Behandlungsbeginn und bei höherer Dosierung)
  • Konzentrationsstörungen
  • Schwindel
  • Verschwommenes Sehen (v. a. zu Behandlungsbeginn und bei höherer Dosierung)
  • Obstipation
  • Übelkeit
  • Asthenie
  • Reizbarkeit.

Gelegentlich:

  • Hyperprolaktinämie
  • Halluzinationen
  • Wutanfälle, aggressives Verhalten und andere paradoxe Reaktionen
  • Angst
  • Nervosität
  • Amnesie
  • Dystonie (v. a. zu Behandlungsbeginn und bei höherer Dosierung)
  • Tremor
  • Erbrechen
  • Leberfunktionsstörungen
  • Ikterus
  • Dermatitis
  • Muskuloskelettale Schwäche (v. a. zu Behandlungsbeginn und bei höherer Dosierung)
  • Inkontinenz
  • Harnretention
  • Sexuelle Funktionsstörungen
  • Menstruelle Unregelmäßigkeiten
  • Gewichtsveränderungen
  • Anstieg des Augeninnendrucks.

Nebenwirkungen mit unbekannter Häufigkeit:

  • Appetitzunahme
  • Störungen des vegetativen Nervensystems
  • Emotionale Stumpfheit (v. a. zu Behandlungsbeginn und bei höherer Dosierung)
  • Verminderte Aufmerksamkeit (v. a. zu Behandlungsbeginn und bei höherer Dosierung)
  • Doppeltsehen (v. a. zu Behandlungsbeginn und bei höherer Dosierung)
  • Tachykardie
  • Hypotonie
  • Verstopfte Nase
  • Diarrhoe
  • Mundtrockenheit
  • Vermehrter Speichelfluss
  • Dysphagie
  • Hepatitis
  • Angioödem
  • Hautreaktionen
  • Peripheres Ödem
  • Ermüdung (v. a. zu Behandlungsbeginn und bei höherer Dosierung).

Unter der Therapie mit Benzodiazepinen wurde kann es zu psychischer Abhängigkeit kommen. Führt die Anwendung zur Entwicklung einer körperlichen Abhängigkeit, so ist zu beachten, dass bei einem Behandlungsabbruch Entzugserscheinungen oder ein Rebound-Phänomen auftreten können.

Wechselwirkungen (Interaktionen)

Die gleichzeitige Einnahme von Alkohol kann die Wirkung von Benzodiazepinen verstärken, weshalb eine gleichzeitige Einnahme nicht empfohlen wird.

Arzneimittel, die zu einer Beeinträchtigung der Atemfunktion führen, z. B. Opioide, sollten nur mit Vorsicht angewandt werden. Dies betrifft insbesondere ältere Patienten.

Die gleichzeitige Anwendung von Alprazolam und anderen zentral dämpfenden Substanzen sollte nur mit Vorsicht erfolgen. Eine Verstärkung des zentraldämpfenden Effektes kann bei Kombination mit folgenden Wirkstoffgruppen auftreten:

  • Antipsychotika
  • Hypnotika
  • Anxiolytika/Sedativa
  • Einigen Antidepressiva
  • Opioiden
  • Antikonvulsiva
  • Anästhetika
  • Sedierende H1-Antihistaminika.

CYP3A4-Inhibitoren

Bei gleichzeitiger Anwendung von CYP3A4-Hemmern und Alprazolam kann es durch pharmakologische Wechselwirkungen zum Anstieg des Alprazolam-Plasmaspiegels kommen. Die gleichzeitige Anwendung von Alprazolam und folgenden Wirkstoffen und Wirkstoffgruppen sollte daher mit Vorsicht erfolgen:

Bei einer gleichzeitigen Anwendung sollte eine erhebliche Dosisreduktion in Betracht gezogen werden.

Weitere Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Anwendung von Alprazolam und Digoxin wurde, gerade bei älteren Personen, über eine Zunahme der Digoxin-Plasmaspiegel berichtet. Es sollte eine engmaschige Überwachung auf Anzeichen und Symptome einer Digoxinüberdosierung geachtet werden.

Der CYP3A4-Indiktor Carbamazepin kann zu einer Verringerung der Wirkung von Alprazolam führen. Dies trifft auch auf weitere CYP3A4-Induktoren, etwa Propranolol, Phenytoin oder Johanniskraut, zu.

Die gleichzeitige Anwendung von Alprazolam und Muskelrelaxanzien kann insbesondere zu Therapiebeginn zu einer Verstärkung der muskelrelaxierenden Wirkung führen.

Unter gleichzeitiger Anwendung von Clozapin und Alprazolam ist das Risiko eines Atem- und/oder Herzstillstandes erhöht.

Die gleichzeitige Anwendung von bis zu 4 mg Alprazolam täglich und Imipramin oder Desipramin führte zu einem Anstieg von deren Steady-State-Plasmakonzentrationen. Die klinische Bedeutung dessen ist bisher unklar.

Kontraindikationen

Eine Überempfindlichkeit gegen Alprazolam oder einen der sonstigen Bestandteile des jeweiligen Arzneimittels stellt eine Kontraindikation dar.

Daneben existieren weitere Kontraindikationen:

  • Myasthenia gravis
  • Schwere Ateminsuffizienz
  • Schlafapnoe-Syndrom
  • Schwere Leberfunktionsstörungen
  • Akute Intoxikationen durch Alkohol oder andere ZNS-aktive Substanzen.

Wichtige Hinweise

Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Werden therapeutische Indikationen und Dosierungen exakt eingehalten, so kann die Anwendung von Alprazolam in der Schwangerschaft in Erwägung gezogen werden. Ist eine Therapie im Spätstadium der Schwangerschaft erforderlich, sollten hohe Dosen vermieden werden. Das Neugeborene sollte auf Entzugssymptome und/oder das Auftreten eines Floppy-Infant-Syndroms überwacht werden.

Die Anwendung von Alprazolam in der Stillzeit wird nicht empfohlen.

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

Einige Nebenwirkungen, die unter der Alprazolam-Therapie auftreten können, z. B. verminderte Konzentrationsfähigkeit oder beeinträchtigte Muskelfunktion, können sich nachteilig auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen auswirken. Patienten sollten darüber informiert werden. Die Patienten sollten keine Maschinen und Fahrzeuge bedienen.

Weitere Details zu diesem Wirkstoff können Sie der Fachinformation entnehmen.

Verwandte Wirkstoffe

Alprazolam (ATC-Klasse N05BA12) gehört zu den Anxiolytika aus der Gruppe der Benzodiazepin-Derivate, hierzu gehören beispielsweise auch:

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
28981-97-7
Molare Masse:
308.77 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 12.0 H
Q0-Wert:
0.8
  • Auf Whatsapp teilenTeilen
  • Auf Facebook teilen Teilen
  • Auf Twitter teilenTeilen
  • Auf Google+ teilenTeilen
  • MerkenMerken
  • DruckenDrucken
  • SendenSenden

12 Präparate mit Alprazolam

Anzeige

Letzte News zum Wirkstoff

Gelbe Liste Datenbank-Suche

Gelbe Liste Datenbanken

Innere Medizin

Newsletter