Amlodipin

Amlodipin ist ein Calciumkanalblocker und wird zur Therapie von Herzerkrankungen wie Bluthochdruck (Hypertonie), koronarer Herzkrankheit (KHK) oder Angina pectoris angewendet.

Inhaltsverzeichnis

Anwendung

Arzneimittel mit dem Calciumkanalblocker Amlodipin werden aufgrund ihrer gefäßerweiternden (dilatierenden) und blutdrucksenkenden Wirkung zur Therapie der Hypertonie (Bluthochdruck), in der Behandlung einer koronaren Herzkrankheit sowie chronisch stabiler Angina pectoris und vasospastischer (Prinzmetal-) Angina eingesetzt. Normalerweise wird der Wirkstoff einmal täglich in Form von Tabletten eingenommen.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Amlodipin ist ein L-Typ-Calciumkanalblocker vom Dihydropyridin-Typ und hemmt den Einstrom von Calciumionen in die Herzmuskelzellen und die glatten Gefäßmuskelzellen. Die Wirkung setzt sich zusammen aus:

  • Erschlaffung der glatten Gefäßmuskulatur
  • Erweiterung peripherer Arteriolen (Nachlast-Senkung)
  • Dilatation koronarer Arterien und Arteriolen (myokardiale Sauerstoffversorgung steigt).

Die Erweiterung der peripheren Arteriolen senkt den peripheren Widerstand (Nachlast), gegen den das Herz arbeiten muss. Die Herzfrequenz bleibt stabil, wodurch der myokardiale Energieverbrauch und der Sauerstoffbedarf sinken. Aus diesen Mechanismen resultiert eine Entlastung des Herzens.

Die Dilatation der koronaren Arterien und Arteriolen tritt sowohl im physiologischen als auch im ischämischen Bereich auf. Dadurch wird die myokardiale Sauerstoffversorgung bei Spasmen der Koronararterien, die im Rahmen von Prinzmetal- oder vasospastischer Angina auftreten, verbessert.

Pharmakokinetik

Amlodipin wird in der Regel gut und unabhängig von der Nahrungsaufnahme resorbiert. Spitzenkonzentrationen werden nach 6 bis 12 Stunden erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit beim Menschen beträgt 64-80 %. Das Verteilungsvolumen beträgt etwa 21 l/kg. In vitro sind etwa 97,5 % des zirkulierenden Amlodipins an Plasmaeiweiße gebunden.

Die Halbwertszeit ist mit 30 bis 50 Stunden sehr lang. Dies ermöglicht eine einmal tägliche Dosierung. Der Wirkstoff wird größtenteils über die Leber zu inaktiven Metaboliten verstoffwechselt. 10 % des Arzneistoffs werden unverändert und 60 % in Form von Metaboliten über den Urin ausgeschieden.

Dosierung

Amlodipin wird oral eingenommen. Die Dosierung beträgt einmal täglich 5 mg, maximal bis zu 10 mg einmal täglich. Die Dosiserhöhung sollte insbesondere bei älteren Patienten mit Vorsicht erfolgen.

Nebenwirkungen

Als häufig (≥1/100 bis <1/10) auftretende Nebenwirkungen werden u.a. angegeben:

  • Ödeme
  • Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen
  • Sehstörungen
  • Hautrötung und Wärmegefühl
  • Dyspnoe
  • Palpitationen
  • Bauchschmerzen, Übelkeit, Dyspepsie, veränderte Darmentleerungsgewohnheiten
  • Knöchelschwellungen
  • Muskelkrämpfe
  • Schwächegefühl.

Alle weiteren Nebenwirkungen können der Fachinformation entnommen werden.

Wechselwirkungen

Amlodipin wird von CYP3A4 metabolisiert weshalb eine gemeinsame Anwendung von CYP3A4-Inhibitoren wie z. B.:

zu erhöhten Plasmaspiegeln von Amlodipin führen kann.

Da umgekehrt CYP3A4-Induktoren wie z. B. Rifampicin oder Johanniskraut, die Plasmaspiegel von Amlodipin erniedrigen können, sollen diese nur mit Vorsicht angewendet werden.

Amlodipin kann den Plasmaspiegel von Tacrolimus erhöhen, weshalb die Dosis angepasst werden muss.

Unter Amlodipin-Therapie ist die Simvastatin-Dosis auf 20 mg täglich zu beschränken, da die Simvastatin-Exposition durch Amlodipin um ca. 77 % erhöht wird.

Kontraindikation

Amlodipin darf nicht angewendet werden bei:

  • Überempfindlichkeit gegen Dihydropyridine und/oder Amlodipin
  • schwerer Hypotonie
  • Schock (einschließlich kardiogenem Schock)
  • Obstruktion des linksventrikulären Ausflusstrakts (etwa bei höhergradiger Aortenstenose)
  • hämodynamisch instabiler Herzinsuffizienz nach akutem Myokardinfarkt.

Hinweise

  • Der blutdrucksenkende Effekt von Amlodipin geschieht verzögert, da der Wirkstoff einen langsamen Wirungseintritt besitzt. Mit einem akuten Blutdruckabfall ist deshalb nicht zu rechnen.
  • Eine eingeschränkte Leberfunktion bedingt eine verringerte Clearance von Amlodipin, was zu einer längeren Halbwertszeit führt.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
88150-42-9
Molare Masse:
408.88 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 40.0 H
Q0-Wert:
0.85
Kindstoff(e):
Amlodipin besilat (CAS 111470-99-6), Amlodipin mesilat-1-Wasser, Amlodipin maleat (CAS 88150-47-4)
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