Atropin

Atropin ist ein unselektiver Muskarinrezeptor-Antagonist und wird unter anderem in der Augenheilkunde eingesetzt.

Anwendung

Atropin ist ein sehr giftiges Alkaloid, das als natürlicher Bestandteil von Nachtschattengewächsen (Belladonna) wie Tollkirschen, Stechapfel oder Engelstrompete vorkommt. In der Medizin wird Atropin schon seit Jahrhunderten verwendet. Die Anwendungsgebiete sind breit gestreut.

Generell dient Atropin der Beschleunigung von stark verlangsamtem Herzschlag (Bradykardien). Ebenso kann es eingesetzt werden, um Spasmen der Bronchialmuskulatur zu beheben, wird hier jedoch heutzutage häufig von neueren Wirkstoffen ersetzt.

In der Augenheilkunde wird Atropin unter anderem bei Hornhautentzündungen, Akkommodationsspasmen, bei Weitsichtigkeit sowie vor diagnostischen Eingriffen zur Netzhautuntersuchung eingesetzt.

In der Chirurgie und Notfallmedizin kann Atropin bei der Einleitung und während der Narkose verwendet werden. Eine generelle Prämedikation mit Atropin gilt aber heute als obsolet.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

In schwacher Dosierung und bei äußerlicher Anwendung am Auge bewirkt Atropin durch die kompetitive Hemmung der Acetylcholinrezeptor-Bindungsstellen an den muskarinergen Rezeptoren eine vorübergehende Lähmung der Muskeln um die Pupille. Dadurch erweitern sich die Pupillen (Mydriasis), die Akkomodationsfähigkeit setzt vorübergehend aus und der Druck im Auge steigt. Das erleichtert die Betrachtung des Augenhintergrundes (Netzhautuntersuchung) zu diagnostischen Zwecken. Zum Zweck der Netzhautuntersuchung werden atropinhaltige Augentropfen verwendet. Viele Augenärzte setzen inzwischen allerdings auf digitale Systeme zur Netzhautbetrachtung. Diese Systeme kommen ohne die Gabe von pupillenerweiternden Medikamenten aus.

In hohen Dosen ist die blockierende Wirkung von Atropin auf die muskarinergen Acetylcholinrezeptoren deutlich stärker ausgeprägt. Das führt zu einer Hemmung des parasympathischen Nervensystems. In Folge wird die Produktion von Tränen, Speichel, Schweiß, Atemwegssekreten oder Magensäure reduziert, die Magen-Darm-Motilität vermindert und die Harnentleerung erschwert. Ebenso können eine Tachykardie (erhöhter Herzschlag) ausgelöst, die AV-Überleitung verkürzt und Asystolen verhindert oder vermindert werden. Auf die Bronchien wirkt sich Atropin aus, indem es eine Weitung der Bronchien verursacht und Larnygospasmen hemmen kann.

In extrem hoher Dosis hemmt Atropin auch die nikotinergen Wirkungen des Acetylcholins an den Ganglien (parasympathisch, sympathisch) und der motorischen Endplatte der Skelettmuskulatur (kurarisierende Wirkung). Das Resultat sind unter anderem Unruhe, Desorientiertheit und Halluzinationen.

Pharmakokinetik

Atropin wird in Form von Augentropfen, als intramuskuläre Injektion oder nach oraler Gabe gut und schnell resorbiert, am Auge vermutlich über den Tränenfluss, konjunktivale Gefäße und den Kammerwasserabfluss des Auges. Ein kleiner Teil wird möglicherweise auch über die Schleimhäute und die Bindehaut aufgenommen. Der maximale Effekt am Auge, gemessen an der Mydriasis, setzt innerhalb von 30 bis 40 Minuten ein, der maximale Plasmaspiegel ist hingegen bereits nach wenigen Minuten erreicht. Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa drei Stunden. Die Wirkung von Atropin hält allerdings länger an, als die Plasmahalbwertszeit vermuten ließe, und lässt erst nach 12,5 bis 38 Stunden, teilweise sogar 7 bis 10 Tagen nach.

Ungefähr die Hälfte des Atropins wird renal unverändert ausgeschieden. Die andere Hälfte wird in der Leber metabolisiert und glukuronidiert und anschließend über die Nieren ausgeschieden.

Dosierung

Hauptsächlich wird Atropin heutzutage in der Augenheilkunde verwendet. Der Wirkstoff als 0,5%ige Lösung wird in folgenden Dosierungen in den Bindehautsack des zu behandelnden Auges getropft:

  • Um eine Refraktionsbestimmung (Sehfehlerbestimmung) durchzuführen, wird dreimal täglich über eine Dauer von drei Tagen ein Tropfen in jedes Auge geben.
  • Bei Entzündungen kann ein- bis zweimal täglich ein Tropfen in das betroffene Auge getropft werden.
  • Um Verwachsungen und Verklebungen zu lösen, wird für ein bis zwei Tage dreimal täglich ein Tropfen verabreicht.
  • Soll die Akkommodation ausgeschaltet werden, gilt als Standarddosierung zwei- bis dreimal täglich ein Tropfen über eine Dauer von zwei bis drei Tagen.
  • Zur Penalisation kann, solange therapeutisch erforderlich, einmal täglich morgens ein Tropfen angewendet werden.

Nebenwirkungen

Bei bestimmungsgemäßem Gebrauch haben Augentropfen mit Atropin in der Regel keine nennenswerten Nebenwirkungen. Lokale Reizungen und Rötungen gehen in der Regel schnell vorüber. Die volle Sehschärfe setzt meistens innerhalb von spätestens 60 Minuten wieder ein. Dennoch kann es nach Anwendung von Atropin für längere Zeit zu Störungen der Akkommodation kommen. Wegen der Mydriasis muss mit verstärkter Blendempfindlichkeit gerechnet werden. Hierbei ist die lange Wirkungszeit von bis zu 14 Tagen zu berücksichtigen.

Netzhautuntersuchungen mit Augentropfen zur Pupillenerweiterung sollten deshalb so geplant werden, dass danach keine Autofahrten oder Arbeiten am Bildschirm notwendig sind. In Medikamenten ist der Wirkstoff als Atropinsulfat enthalten.

In Einzelfällen, insbesondere bei Kindern, können zusätzlich folgende systemische Nebenwirkungen auftreten:

  • Nesselsucht (Urtikaria)
  • Mundtrockenheit
  • Abnahme der Schweißdrüsensekretion
  • Hautrötung und Hauttrockenheit
  • mäßig erhöhte Temperatur
  • Tachykardie
  • Hypertonie
  • Parotitis bei längerer Behandlung
  • Muskelschwäche und muskuläre Koordinationsstörungen
  • Störungen der Darmperistaltik
  • Schluckstörungen
  • gastrooesophagealer Reflux
  • Beschwerden beim Wasserlassen
  • sehr selten: Reizbarkeit, Ruhelosigkeit, Konfusion, Halluzination, Schlaflosigkeit, aggressives Verhalten, Sprachstörungen, Ataxie
  • sehr selten: anaphylaktischer Schock
  • sehr selten: Benommenheit, Krämpfe, hohes Fieber und Koma bei Kleinkindern.

Patienten mit Down-Syndrom oder spastischen Paralysen haben bereits bei niedrigen Dosen ein  erhöhtes Risiko für starke Mydriasis und Tachykardien.

Wechselwirkungen

Sympathomimetika können die Effekte von Atropin verstärken. Ebenso können folgende Medikamente die anticholinerge Wirkung erhöhen:

Pilocarpin- und physostigminhaltige Arzneimittel schwächen die Wirkung von Atropin ab oder heben sie auf. Umgekehrt hemmt Atropin die Wirkung dieser Medikamente. Besonders ausgeprägt ist dieser Effekt bei gleichzeitiger Gabe von Cisaprid.

Digoxin und Nitrofurantoin zeigen verstärkte Wirkungen bei gleichzeitiger Gabe mit Atropin, Phenothiazin und Levodopa werden vermindert resorbiert.

Kontraindikation

Die Anwendung von Atropin ist kontraindiziert bei:

  • Säuglingen und Kleinkindern bis zu drei Monaten
  • primären Glaukomformen
  • Engwinkelglaukom
  • Rhinitis sicca
  • Überempfindlichkeit gegen Atropin und Atropinsulfat.

Besondere Vorsicht ist geboten bei:

  • mechanischer Stenose des Magen-Darm-Traktes
  • paralytischem Ileus
  • Myasthenia gravis
  • Hyperthyreose
  • akutes Lungenödem
  • Schwangerschaftstoxikose
  • obstruktive Harnwegserkrankungen wie Prostataadenome mir Restharnbildung
  • Tachykardien, Herzinsuffizienzen und Koronarstenosen
  • Thyerotoxikose
  • Überempfindlichkeit gegenüber Atropin und anderen Anticholinergika
  • Megacolon
  • Schwangerschaft und Stillzeit.

Schwangerschaft/Stillzeit

Atropinsulfat ist plazentagängig und findet sich in geringen Mengen in der Muttermilch wieder. Deshalb sollte Atropin während der Schwangerschaft und in der Stillzeit nur bei zwingender Notwendigkeit und unter ärztlicher Kontrolle gegeben werden.

Verkehrstüchtigkeit

Da der Wirkstoff die Sehleistung und das Reaktionsvermögen beeinflusst, ist eine Verkehrstüchtigkeit bereits bei geringen Dosen nicht mehr gewährleistet. Die Wirkung kann bis zu 14 Tage anhalten.

Weitere Informationen können sie der jeweiligen Fachinformation entnehmen.

Alternativen

Abhängig von der Indikation können als Mydriatika auch Cyclopentolat und Tropicamid verwendet werden.

Anwendungshinweise

Kinder über drei Monate bis zu 1,5 Jahren sollten Atropin nur in sehr geringen Konzentrationen erhalten. Helles Licht sollte vermieden werden.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
51-55-8
Molare Masse:
289.37 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 2.0 H
Q0-Wert:
0.45
Kindstoff(e):
Atropinsulfat (CAS 5908-99-6)

Autor: Sonja Klein (Medizinjournalistin)

Stand: 29.01.2019

Quelle:
  1. Freissmuth M, Offermanns S, Böhm, S. Pharmakologie und Toxikologie. 2., aktualisierte und erweiterte Auflage. Heidelberg: Springer-Verlag, 2016.
  2. Aktories K, Förstermann U, Hofmann F, Starke K. Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. 12. Auflage. München: Elsevier, 2017.
  3. Bausch + Lomb, Dr. Mann Pharma. Fachinformation Atropin EDO [Internet]. Zuletzt aktualisiert: November 2013. [zitiert 29.12.2018].
  4. U.S. National Library of Medicine – National Center for Biotechnology Information. Compound Summary for CID 174174 – Atropine [Internet]. Zuletzt aktualisiert: 22.12.2018. [zitiert am 29.12.2018].
     
  • Auf Whatsapp teilenTeilen
  • Auf Facebook teilen Teilen
  • Auf Twitter teilenTeilen
  • DruckenDrucken
  • SendenSenden
Orphan Disease Finder
Orphan Disease Finder

Hier können Sie seltene Erkrankungen nach Symptomen suchen: