Azilsartan

Der Wirkstoff Azilsartan wird zur Behandlung von erhöhtem Blutdruck (Hypertonie) angewendet und gehört zur Klasse der AT1-Rezeptor-Antagonisten (Sartane). In Tabletten liegt der Arzneistoff als Azilsartanmedoxomil vor und ist ein Prodrug.

Indikation (Anwendung)

Medikamente mit dem Arzneistoff Azilsartan werden zur Behandlung der essenziellen Hypertonie bei Erwachsenen angewendet.

Pharmakologie (Wirkung)

Pharmakodynamik

Azilsartan gehört zur Klasse der AT1-Rezeptor-Antagonisten (Sartane). Der Rezeptor wird auch Angiotensin-II-Rezeptor Subtyp 1 genannt. Angiotensin II ist ein potenter Vasokonstriktor, der an den AT1-Rezeptor bindet.

Durch diese Bindung kommt es zu einer Vasokonstriktion und Freisetzung von Aldosteron. Angiotensin II stimuliert außerdem die Proliferation glatter Muskelzellen.

Azilsartan blockiert selektiv den AT1-Rezeptor, wodurch eine antihypertensive Wirkung und eine Suppression der Plasma-Aldosteron-Konzentration ausgelöst werden.

Pharmakokinetik

  • Nach oraler Gabe wird Azilsartanmedoxomil rasch im Magen-Darmtrakt zu dem wirksamen Azilsartan hydrolisiert. An der Hydrolyse sind die Carboxymethylenbutenolidase im Darm und in der Leber sowie Plasmaesterasen beteiligt.
  • Die geschätzte absolute orale Bioverfügbarkeit von Azilsartanmedoxomil beträgt basierend auf dem Plasmaspiegel von Azilsartan ca. 60 %. Die maximale Plasmakonzentration wird 1,5 bis 3 Stunden nach der oralen Gabe von Azilsartanmedoxomil erreicht.
  • Azilsartan wird stark an Plasmaproteine (> 99 %), vor allem an Albumin, gebunden.
  • Das Hauptenzym, das für den Metabolismus von Azilsartan verantwortlich ist, ist CYP2C9.

Nebenwirkungen

Zu den häufig auftretenden Nebenwirkungen (≥ 1/10) zählen:

  • Diarrhoe
  • Schwindel
  • erhöhter Kreatininspiegel

Interaktionen (Wechselwirkungen)

  • Substanzen, die eine Hypotonie auslösen können (z.B. trizyklische Antidepressiva, Antipsychotika, Baclofen und Amifostin) ► Risiko einer Hypotonie kann erhöht werden
  • CYP2C9-Hemmer (z.B. Fluconazol) ► Plasmakonzentration des aktiven Metaboliten wird um ca. 50% verringert
  • CYP-Induktoren (z.B. Rifampicin)
  • kaliumsparende Diuretika: Amilorid, Triamteren, Spironolacton), Arzneimittel, die den Serum-Kalium-Spiegel erhöhen können (z.B. Heparin), Kalium- oder kaliumhaltige Salzergänzungsmittel ► Anstieg der Serum-Kalium-Konzentration
  • Lithium ► reversible Anstiege der Serum-Lithium-Konzentrationen und Toxizität
  • NSAR, COX-2-Hemmer, Acetylsalicylsäure in antiinflammatorischer Dosierung ► antihypertensive Wirkung kann abgeschwächt werden

Kontraindikationen und Anwendungsbeschränkungen

Gegenanzeigen für Azilsartan sind:

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
  • zweites und drittes Schwangerschaftstrimester
  • schwere Einschränkung der Leberfunktion
  • gleichzeitige Anwendung von Aliskiren bei Patienten mit Diabetes mellitus oder eingeschränkter Nierenfunktion

Wichtige Hinweise

  • Patienten mit einem angioneurotischen Ödem in der Anamnese sollten engmaschig überwacht werden.
  • Bei Patienten, deren Gefäßtonus und Nierenfunktion überwiegend von der Aktivität des RAAS abhängig ist (z. B. Patienten mit dekompensierter Herzinsuffizienz, schwerer Nierenfunktionsstörung oder Nierenarterienstenose), wurde unter der Behandlung mit Arzneimitteln, die dieses System beeinflussen, wie Angiotensin-konvertierende-Enzymhemmer (ACE) und Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten, akute Hypotonie, Azotämie, Oligurie oder selten akute Niereninsuffizienz beobachtet.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
147403-03-0
Molare Masse:
456.45 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 11.0 H
Q0-Wert:
0.5
Kindstoff(e):
Azilsartan medoxomil, Kaliumsalz (CAS 863031-24-7), Azilsartan medoxomil (CAS 863031-21-4)
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