Baclofen

Der Wirkstoff Baclofen gehört zur Gruppe der zentral wirksamen Muskelrelaxanzien. Das Arzneimittel wird angewendet zur Behandlung von Spastizitäten der Skelettmuskulatur bei Multipler Sklerose, Rückenmarkserkrankungen oder -verletzungen sowie Spastizitäten zerebralen Ursprungs.

Anwendung

Das Muskelrelaxans Baclofen wird angewendet zur Behandlung einer Spastizität der Skelettmuskulatur, die auf einer der folgenden Erkrankungen beruht:

  • Multiple Sklerose
  • Rückenmarkserkrankungen oder -verletzungen
  • Spastizität zerebralen Ursprungs

Anwendungsart

Baclofen ist in Form von Tabletten, als Infusionslösung und als Injektionslösung auf dem deutschen Markt verfügbar.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Baclofen ist ein Derivat der Gamma-Aminobuttersäure (GABA). Der Arzneistoff ist Agonist an GABAB-Rezeptoren im Rückenmark und wirkt als zentrales Muskelrelaxans. Baclofen verstärkt im Rückenmark die präsynaptische Hemmung v.a. an den Renshaw-Zellen, wodurch es zu einer Dämpfung der Erregungsübertragung kommt (myotonolytische Wirkung). Baclofen bewirkt
eine Abnahme des spastischen Muskeltonus und der pathologischen Massenreflexe bei einer Spastik.

Pharmakokinetik

Nach oraler Gabe wird Baclofen rasch und nahezu vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die tmax beträgt nach oraler Einnahme von 20 mg Baclofen 2,1 + 0,7 h und Cmax 270 + 62 ng/ml. Die AUC ist proportional zur verabreichten Dosis. Bei älteren Patienten ist tmax verlängert und Cmax verringert.
Die Bioverfügbarkeit liegt zwischen 85 und 90 Prozent.
Baclofen überwindet nur in geringem Umfang die Blut-Hirn-Schranke und wird sehr langsam aus dem Zentralnervensystem zurückverteilt. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,7 l/kg. Im Bereich von 10 ng/ml bis 0,3 mg/ ml ist die Proteinbindung konstant und beträgt ungefähr 30 Prozent. In geringem Umfang wird Baclofen durch enzymatische Hydroxylierung metabolisiert. 55 – 92 Prozent der Dosis wurden im Harn als unveränderte Substanz und 3 - 6 Prozent als pharmakodynamisch inaktive Beta-(p-Chlorphenyl)-tau-Hydroxybuttersäure wiedergefunden.
Die Eliminationshalbwertszeit des Racemats beträgt 6,8 + 0,7 h. Die renale Clearance stellt sich auf 148 + 15 ml/min ein und liegt damit in der Größenordnung der Kreatinin-Clearance. Baclofen überwindet außerdem die Plazentaschranke, geht aber nur in geringem Ausmaß in die Muttermilch über. Nach Gabe von 20 mg beträgt der Anteil etwa 1 Prozent der verabreichten Dosis.

Dosierung

Zu Beginn der Therapie wird eine Dosierung von 15 mg Baclofen verteilt auf 2 – 4 Einzeldosen für erwachsene Patienten empfohlen. Eine Steigerung der Dosis um 5 – 15 mg sollte frühestens jeden 3. Tag erfolgen. Für gewöhnlich liegt dann die Tagesdosis bei 30 – 75 mg pro Tag und wird auf 2 – 4 Einzeldosen verteilt.
Die Tageshöchstdosis beträgt 75 mg. Nur in seltenen Fällen – in der Regel unter stationären Bedingungen – sind Tagesdosen von 90 – 120 mg erforderlich.

Nebenwirkungen

Das Auftreten von Nebenwirkungen ist bei der Behandlung mit Baclofen dosisabhängig. Sehr häufig (≥ 1/10) kommt es zu:

  • Übelkeit
  • Schläfrigkeit
  • Sedation

Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10) sind die Nebenwirkungen:

  • Depression, Euphorie, Halluzinationen, Albträume, Verwirrtheit
  • Müdigkeit, Tremor, Ataxie, Kopfschmerzen, Schwindel, Schlafstörungen, Ermüdung, Atemdepression
  • Nystagmus, Akkommodationsstörungen, Sehstörungen
  • Palpitationen, abnehmende Herzleistung
  • Hypotonie
  • Würgen, Erbrechen, Mundtrockenheit, Diarrhö, Obstipation, Magen-Darm-Störungen, Brechreiz
  • Exantheme, Hyperhidrosis
  • Muskelschwäche, Muskelschmerzen
  • Blasenentleerungsstörungen (häufiges Wasserlassen, Bettnässen, Harnzwang)

Wechselwirkungen

Für die Anwendung von Baclofen bestehen folgende Wechselwirkungen:

  • andere Muskelrelaxanzien oder Medikamente, die einen dämpfenden Einfluss auf Funktionen des zentralen Nervensystems haben (Psychopharmaka, Schlafmittel, Opioide, sedierende Antidepressiva) ► gegenseitige Wirkungsverstärkung möglich.
  • gleichzeitiger Alkoholgenuss ► Wechselwirkungen mit Alkohol unvorhersehbar
  • Antihypertensiva ► verstärkte Blutdrucksenkung
  • Leberenzymwerte ► Baclofen kann möglicherweise in Einzelfällen zu einer Erhöhung bestimmter Leberenzymwerte (SGOT, SGPT) führen.
  • Arzneimittel oder Medizinprodukte, die die Nierenfunktion erheblich beeinflussen ► Ausscheidung von Baclofen kann soweit reduziert werden, dass mit toxischen Effekten gerechnet werden muss

Kontraindikation

Baclofen darf nicht angewendet werden bei:

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Baclofen passiert die Plazenta und darf während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht angewendet werden, es sei denn, der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt die möglichen Risiken für das Kind.

Stillzeit

Baclofen geht bei therapeutischer Dosierung in die Muttermilch über, jedoch in Mengen, die keine unerwünschte Nebenwirkung beim Kind erwarten lassen. Die Indikation für den Einsatz eines Myotonolytikums sollte in der Stillzeit jedoch sehr kritisch geprüft werden.

Verkehrstüchtigkeit

Die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen kann während der Behandlung mit Baclofen aufgrund des eventuellen Auftretens von Schwindel, Sedierung, Schläfrigkeit und Sehstörungen erheblich beeinträchtigt sein.

Alternativen

Baclofen gehört zur Wirkstoffgruppe der zentral wirksamen Muskelrelaxanzien. Neben Benzodiazepinen zählen u.a. folgende Wirkstoffe zu dieser Gruppe:

Hinweise

Weitere Informationen sind der jeweiligen Fachinformation zu entnehmen.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
1134-47-0
Molare Masse:
213.66 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 6.8 H
Q0-Wert:
0.2

Autor: Dr. Isabelle Viktoria Maucher (Apothekerin)

Stand: 17.04.2019

Quelle:
  1. Embryotox, Baclofen
  2. Fachinformation, Baclofen dura
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