Bromazepam

Bromazepam zählt zu den Benzodiazepinen mit lang anhaltender Wirkung und wird zur Therapie von akuten und chronischen Spannungs-, Erregungs- und Angstzuständen angewendet.

Bromazepam 3 mg Gelatinekapseln (Zum Einnehmen)
Bromazepam 6 mg Tabletten (Zum Einnehmen)

Inhaltsverzeichnis

Anwendung

Der Wirkstoff Bromazepam ist indiziert zur symptomatischen Behandlung von akuten und chronischen Spannungs-, Erregungs- und Angstzuständen. Daneben kann Bromazepam auch als Schlafmittel eingesetzt werden.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Bromazepam ist ein Benzodiazepin-Derivat und gehört zu den psychotropen Substanzen aus der Klasse der 1,4-Benzodiazepine. Benzodiazepine sind aus einem siebengliedrigen 1,4-Diazepinring und einem Benzenring aufgebaut. Typisch, und bei nahezu allen Vertretern zu finden, ist ein 5-Arylsubstituent.

Die Wirkung von Bromazepam ist spannungs-, erregungs- und angstdämpfend. Auch auf den Muskeltonus übt Bromazepam einen dämpfenden Effekt aus. Daneben besitzt der Arzneistoff schwache sedierende und hypnotische Effekte sowie antikonvulsive Eigenschaften.

Pharmakokinetik

Nach oraler Aufnahme erfolgt eine schnelle Resorption von Bromazepam mit einem Anteil von 85 %. Etwa 1 Stunde nach Applikation werden maximale Plasmakonzentrationen erreicht.

Die Plasmaproteinbindung beträgt 70 % und das Verteilungsvolumen liegt bei 0,6 – 0,9 l/kg.

Die Biotransformation von Bromazepam erfolgt überwiegend hepatisch. Es entstehen keine aktiven Metabolite in klinisch relevantem Ausmaß. Die Hauptmetabolite von Bromazepam sind 3-Hydroxybromazepam und 2-Amino-5-brom-benzoylpyridin.

Nicht verändertes Bromazepam ist zu etwa 2 % im Urin nachweisbar. Die beiden Hauptmetaboliten werden, in konjugierter Form, hauptsächlich über die Niere ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit von Bromazepam und seinen Metaboliten liegt bei 15 – 28 Stunden. Die Clearance beträgt ca. 60 ml/min.

Bei älteren Patienten kann die Halbwertszeit verlängert sein.

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen treten hauptsächlich zu Therapiebeginn auf. Die Gefahr des Auftretens von Nebenwirkungen ist bei älteren Patienten größer.

Die Anwendung von Bromazepam kann eine vorhandene Depression maskieren.

Unter Therapie mit Bromazepam sind paradoxe Reaktionen möglich. Dazu zählen beispielsweise Erregbarkeit, Reizbarkeit, aggressives Verhalten, Schlafstörungen, Suizidalität oder Halluzinationen.

Bromazepam besitzt ein primäres Abhängigkeitspotential. Die Gefahr einer Abhängigkeitsentwicklung besteht bereits bei täglicher Einnahme über wenige Wochen und auch im therapeutischen Dosisbereich. Die Beendigung der Bromazepam-Therapie kann bei Patienten Absetzerscheinungen und Entzugssymptome verursachen. Eine Entzugssymptomatik kann sich auch einstellen, wenn auf ein Benzodiazepin mit einer deutlich kürzeren Eliminationshalbwertszeit gewechselt wird.

Die Therapie mit Bromazepam in hoher Dosierung und über einen längeren Zeitraum kann zu Artikulationsschwierigkeiten, Bewegungs- und Gangunsicherheiten führen.

Im Folgenden sind weitere Nebenwirkungen von Bromazepam nach ihrer Häufigkeit aufgelistet.

Häufig:

  • Niedergeschlagenheit
  • Konzentrationsstörungen
  • Müdigkeit, Schläfrigkeit
  • Mattigkeit
  • Benommenheit
  • Verlängerte Reaktionszeiten
  • Kopfschmerzen (v. a. zu Behandlungsbeginn und bei höherer Dosierung).

Selten:

  • Appetitzunahme
  • Änderungen der sexuellen Bedürfnisse
  • Atemdepression
  • Übelkeit (v. a. zu Behandlungsbeginn und bei höherer Dosierung)
  • Diarrhoe
  • Mundtrockenheit
  • Muskelschwäche (v. a. zu Behandlungsbeginn und bei höherer Dosierung)
  • Blutdruckabfall.

Sehr selten:

  • Allergische Hautreaktionen (Hautausschlag, Pruritus, Urtikaria).

Nebenwirkungen mit unbekannter Häufigkeit:

  • Überempfindlichkeit
  • Anaphylaktischer Schock
  • Angioödem
  • Emotionale Dämpfung (v. a. zu Behandlungsbeginn und bei höherer Dosierung)
  • Verwirrtheit (v. a. zu Behandlungsbeginn und bei höherer Dosierung)
  • Verringerte Aufmerksamkeit (v. a. zu Behandlungsbeginn und bei höherer Dosierung)
  • Eingeschränktes Erinnerungsvermögen
  • Arzneimittelmissbrauch
  • Diplopie (v. a. zu Behandlungsbeginn und bei höherer Dosierung)
  • Nystagmus
  • Herzversagen einschließlich Herzstillstand
  • Hypotonie
  • Erbrechen (v. a. zu Behandlungsbeginn und bei höherer Dosierung)
  • Verstopfung
  • Harnverhalt
  • Erschöpfung (v. a. zu Behandlungsbeginn und bei höherer Dosierung).

Wechselwirkungen

Pharmakokinetische Wechselwirkungen

Substanzen, die das Cytochrom P450-System hemmen, können die Wirkung von Benzodiazepinen und benzodiazepinähnlichen Wirkstoffen verstärken.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Bromazepam und starken Inhibitoren von CYP3A4 kann es zu einem Anstieg der Bromazepam-Plasmaspiegel kommen. Die gemeinsamer Anwendung von CYP3A4-Hemmern (z. B. Azol-Antimykotika, Proteasehemmer, einige Makrolide) und Bromazepam sollte mit Vorsicht erfolgen. Eine erhebliche Dosisreduktion sollte in Betracht gezogen werden.

Die gleichzeitige Einnahme von Cimetidin und Omeprazol kann ebenfalls zu Veränderung der Wirkungsstärke von Bromazepam führen.

Pharmakodynamische Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Anwendung von Bromazepam und zentral wirksamen Arzneimitteln kann zur gegenseitigen Verstärkung der sedierenden, respiratorischen und hämodynamischen Wirkungen führen. Dies gilt für die Kombination mit folgenden Wirkstoffgruppen:

  • Sedativa, Hypnotika, Narkoanalgetika, Anästhetika
  • Antipsychotika
  • Antiepileptika
  • Opioide
  • Anxiolytika
  • Sedierende Antihistaminika
  • Antidepressiva, Lithium-Präparate.

Bei der Kombination von Bromazepam und Arzneimitteln, die die Atemfunktion beeinträchtigen, ist besondere Vorsicht geboten. Dies gilt insbesondere für die Anwendung bei älteren Menschen.

Die euphorisierende Wirkung kann durch Kombination mit Narkoanalgetika verstärkt werden. Eine mögliche Abhängigkeitsentwicklung wird hierdurch beschleunigt.

Die relaxierende Wirkung kann durch die Kombination mit Muskelrelaxanzien verstärkt werden. Dis gilt insbesondere bei älteren Patienten und bei höherer Dosierung. Die Sturzgefahr erhöht sich.

Art und Umfang der Wechselwirkungen sind bei der gleichzeitigen Anwendung von Bromazepam und folgenden Wirkstoffgruppen nicht sicher absehbar:

Es sollte erfragt werden, ob entsprechende Dauerbehandlungen bestehen. Ist dies der Fall, so ist gerade zu Behandlungsbeginn Vorsicht geboten.

Der Wirkstoff Bromazepam wird langsam ausgeschieden, so dass auch nach dem Absetzen der Therapie noch mit möglichen Wechselwirkungen zu rechnen ist.

Kontraindikation

Eine Überempfindlichkeit gegen Bromazepam oder einen der sonstigen Bestandteile des jeweiligen Arzneimittels stellt eine Kontraindikation dar.

Daneben gelten weitere Kontraindikationen:

  • Abhängigkeitsanamnese
  • Akute Intoxikationen mit Alkohol, Schlaf-, Schmerzmitteln und Psychopharmaka
  • Myasthenia gravis
  • Schwere Ateminsuffizienz
  • Schlafapnoe-Syndrom
  • Schwere Leberinsuffizienz.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
1812-30-2
Molare Masse:
316.15 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 16.0 H
Q0-Wert:
1.0
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