Candesartan

Candesartan wird zur Therapie bei arterieller Hypertonie (Bluthochdruck) oder Herzinsuffizienz angewendet. Der Wirkstoff aus der Gruppe der AT1-Rezeptorantagonisten (Sartane) senkt den Blutdruck und entlastet das Herz.

Inhaltsverzeichnis

Anwendung

Verschreibungspflichtige Arzneimittel mit dem Wirkstoff Candesartan helfen bei essenzieller Hypertonie (Bluthochdruck), Herzinsuffizienz (Herzschwäche) und verringerter linksventrikulärer Herzmuskelfunktion, wenn Medikamente aus der Gruppe der ACE-Hemmer nicht angewendet werden können. Ebenso kommen sie als Add-on-Therapie zu ACE-Hemmern bei Patienten zum Einsatz, die Mineralokortikoid-Rezeptor-Antagonisten (MRA) nicht vertragen und deshalb trotz Therapie eine Herzinsuffizienz aufweisen.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Candesartan ist ein Angiotensin-II-Rezeptor-Blocker. Der Wirkstoff, entstanden aus dem Prodrug Candesartancilexetil, blockiert den AT1-Rezeptor und hebt so die Wirkung von Angiotensin II auf.

Normalerweise steigert der AT1-Rezeptor die Vasokonstriktion und kardiale Kontraktilität sowie die renale Perfusion. Unter der Wirkung von Candesartan entspannen und weiten sich die Gefäße, so dass der Blutdruck sinkt. Auf das ACE hat Candesartan keine Wirkung.

Pharmakokinetik

Nach der Einnahme der Tablette wird Candesartancilexetil in die aktive Form Candesartan umgewandelt. Die geschätzte absolute Bioverfügbarkeit der Tablette liegt bei etwa 14%. Die Wirkung setzt etwa zwei Stunden nach der Einnahme ein. Drei bis vier Stunden nach der Einnahme erreicht die Konzentration im Serum ihren Höchstwert. Aufgenommene Nahrung oder das Geschlecht des Patienten beeinflussen dies nicht. Mehr als 99% des aufgenommenen Candesartans wird an Plasmaproteine gebunden. Ausgeschieden wird Candesartan hauptsächlich unverändert über die Nieren, die Galle und zu einem kleinen Teil auch über den Leberstoffwechsel (CYP2C9). Wirkungen auf CYP2C9 und CYP3A4 sind nicht bekannt. Die terminale Halbwertszeit beträgt etwa neun Stunden.

Zusätzliche Hinweise zur Pharmakokinetik bei bestimmten Patientengruppen:

  • Bei Menschen ab 65 Jahre sind die mittlere Serumhöchstkonzentration und die Serumkonzentration pro Zeit um 50 bzw. 80% höher als bei Jüngeren.
  • Bei Patienten mit leicht bis mäßig eingeschränkter Nierenfunktion steigen die mittlere Serumhöchstkonzentration und die Serumkonzentration pro Zeit um 50 bzw. 70% an.
  • Bei Patienten mit leicht bis mäßig eingeschränkter Leberfunktion steigt die Serumkonzentration pro Zeit ebenfalls an; Studien zufolge um 20 bis 80%.

Dosierung

Candesartan wird einmal täglich mit einem Glas Wasser eingenommen – unabhängig von den Mahlzeiten, aber möglichst immer zur gleichen Zeit. Üblicherweise enthalten die Tabletten 4, 8, 16 oder 32 mg Candesartancilexetil. Die Dosierung für Erwachsene richtet sich nach der Indikation:

  • Tagesdosis bei Hypertonie: 8 mg (Anfangsdosis) bis maximal 32 mg
  • Tagesdosis bei Herzinsuffizienz: 4 mg (Anfangsdosis) bis maximal 32 mg.

Binnen vier Wochen wird der Großteil der Blutdruck senkenden Wirkung erreicht. Außer bei älteren Patienten kann die Anfangsdosis ggf. erhöht werden. Die Dosisanpassung sollte jedoch innerhalb eines Monats nach Behandlungsstart erfolgen. Candesartan kann auch zusammen mit anderen Antihypertensiva verabreicht werden, zum Beispiel in Kombination mit Hydrochlorothiazid.

Zusätzliche Dosierungshinweise:

  • Liegt ein Hypotonierisiko vor, kann eine Anfangsdosis von 4 mg in Erwägung gezogen werden.
  • Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wird eine Anfangsdosis von 4 mg empfohlen.
  • Bei Patienten mit leichter bis mäßig eingeschränkter Leberfunktion wird ebenfalls eine Anfangsdosis von 4 mg empfohlen.
  • Bei Patienten mit schwarzer Hautfarbe kann der antihypertensive Effekt vermindert sein. Eventuell ist dann eine Begleittherapie erforderlich.
  • Im Fall einer Überdosis kommt es voraussichtlich zu Schwindel und Blutdruckabfall. Dann sollte eine symptomatische Behandlung eingeleitet werden – bei Überwachung der Vitalfunktionen. Ggf. muss ein Volumenausgleich mit physiologischer Kochsalzlösung erfolgen. Sollte das nicht ausreichen, helfen Sympathomimetika.

Achtung: Eine Hämodialyse führt bei einer Überdosierung nicht zum Erfolg.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen von Candesartan sind Atemwegsinfektionen, Benommenheit und Schwindel. Bei allergischen Reaktionen (Atemnot, Schwellungen von Gesicht, Lippen, Zunge, Rachen oder starkem Juckreiz) sollte umgehend ein Arzt aufgesucht werden. Im Folgenden sind mögliche Nebenwirkungen nach ihrer Häufigkeit aufgelistet.

Häufig: Schwindel, Kopfschmerzen, Atemwegsinfektionen, niedriger Blutdruck, veränderte Blutwerte (erhöhter Kaliumspiegel), veränderte Nierenfunktion.

Sehr selten: Schwellung von Gesicht, Lippen, Zunge und/oder Rachen, Abnahme der roten oder weißen Blutkörperchen mit Einhergehen von Müdigkeit, Infektionen oder Fieber, Hautausschlag, Nesselsucht, Juckreiz, Schmerzen in Rücken, Gelenken und Muskeln, eine veränderte Leberfunktion bis hin zur Hepatitis, Übelkeit, Husten, veränderte Blutwerte (erniedrigter Natriumspiegel).

Nebenwirkungen mit unbekannter Häufigkeit: Diarrhoe.

Zusätzliche Nebenwirkungen bei Kindern und Jugendlichen: sehr häufig Halsschmerzen, Schnupfen, Fieber, ein erhöhter Puls, ansonsten wie bei Erwachsenen, aber insgesamt häufiger.

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen zeigt Candesartan mit folgenden Wirkstoffen:

Hinweis: Bei der Einnahme von Candesartan kann Alkoholgenuss zu Ohnmacht und Schwindel führen.

Kontraindikation

Medikamente mit Candesartan dürfen nicht eingenommen werden, bei:

  • Allergien gegen den Wirkstoff
  • einer Schwangerschaft
  • Nierenproblemen
  • Lebererkrankungen
  • Gallestauung
  • gleichzeitiger Einnahme von Aliskiren und dem Vorliegen einer eingeschränkten Nierenfunktion (GFR < 60 ml/min/1,73 m2) oder Diabetes mellitus
  • der Einnahme von Blutdrucksenkern mit Aliskiren
  • Kindern unter einem Jahr.

Hinweis: Tabletten mit Candesartan enthalten meist Laktose-Monohydrat, sodass Patienten mit diagnostizierter Laktoseintoleranz vor der Einnahme mit ihrem Arzt sprechen sollten.

Schwangerschaft/Stillzeit

Weil insbesondere im zweiten und dritten Trimester ein fetotoxisches Risiko besteht, sollte bei Patientinnen im gebärfähigen Alter regelmäßig die Möglichkeit einer Schwangerschaft ausgeschlossen werden. Im Fall eines Kinderwunsches sollte die Medikation von vornherein auf alternative Blutdrucksenker umgestellt werden.

Auch während der Stillzeit, vor allem beim Stillen von Neu- und Frühgeborenen, ist die Einnahme von Candesartan nicht empfohlen.

Verkehrstüchtigkeit

Candesartan kann bei manchen Personen das Reaktionsvermögen und damit die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen.

Weitere Details zu diesem Wirkstoff sind der jeweiligen Fachinformation zu entnehmen.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
139481-59-7
Molare Masse:
440.45 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 10.0 H
Q0-Wert:
0.4
Kindstoff(e):
Candesartan cilexetil (CAS 145040-37-5)
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