Ciprofloxacin

Ciprofloxacin ist ein keimtötendes Antibiotikum und gehört zur Wirkstoffgruppe der Fluorchinolone oder Gyrasehemmer. Der Wirkstoff wird bei bakteriellen Infektionskrankheiten eingesetzt.

Inhaltsverzeichnis

Anwendung

Der Wirkstoff Ciprofloxacin wird bei bakteriellen Infektionskrankheiten eingesetzt. Dazu zählen gramnegative Bakterien wie unter anderem P. aeruginosa, Haemophilus influenzae und Legionella pneumophila aber auch Erreger wie Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae und Chlamydia trachomatis. Er wird vor allem zur Behandlung von Nierenbeckenentzündungen oder Harnwegs- und Darminfektionen verwendet, kann aber auch bei Infektionen im Hals-Nasen-Ohren-Bereich, der Atemwege, des Genitaltrakts und der Knochen und Gelenke eingesetzt werden.

Zudem wird Ciprofloxacin zur Chemoprophylaxe bei familiärem Auftreten von Meningokokken-Meningitis sowie bei Tripper gegeben. Als Prophylaxe wird es zusätzlich noch eingesetzt, wenn Milzbranderreger inhaliert wurden.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Ciprofloxacin ist ein keimtötendes Breitband-Antibiotikum und gehört zur Wirkstoffgruppe der Fluorchinolone. Der Wirkstoff hemmt die Topoisomerase II (Gyrase) und die Topoisomerase IV. Topoisomerasen sind Enzyme, die an der DNA-Replikation – speziell beim Ablesen der Erbinformation – beteiligt sind. Dadurch verhindert Ciprofloxacin die Vermehrung und Ausbreitung der Bakterien. Je schneller sich Bakterien vermehren, umso besser wirkt der Wirkstoff (sekundär bakterizide Wirkung).

Pharmakokinetik

Ciprofloxacin wird rasch und fast vollständig resorbiert. Nach ca. ein bis zwei Stunden ist die maximale Plasmakonzentration erreicht. Die Bioverfügbarkeit liegt bei 70 bis 80%. Vermutlich aufgrund des hohen Verteilungsvolumens ist der Wirkstoff gut gewebegängig und reichert sich intrazellulär teilweise so stark an, dass die Konzentration im Gewebe die im Plasma übersteigen kann. Die Plasmahalbwertszeit beträgt ca. vier bis sieben Stunden.

Abgebaut wird Ciprofloxacin in der Leber in vier Metaboliten, die über die Nieren, die Leber und den Stuhl ausgeschieden werden.

Dosierung

Für die orale Gabe steht Ciprofloxacin als Tabletten mit 100 mg, 250 mg, 500 mg und 750 mg Wirkstoff zur Verfügung, als Injektion mit 2 mg pro 2 ml, 100 ml / 50 ml, 200 mg / 100 ml, 400 mg / 200 ml, als Ohrentropfen mit 1 mg / 1 ml und 3 mg / ml und als Saft mit 250 mg / 5ml und 500 mg / 5 ml.

Die Dosierung ist abhängig von der Indikation. Oral werden in der Regel zweimal täglich zwischen 250 und 750 mg verabreicht, als Infusionslösung zwei- bis dreimal pro Tag 400 mg. Die Dauer richtet sich nach der Schwere und Art der Infektion, beträgt im Schnitt aber 7 bis 14 Tage.

Nebenwirkungen

Mögliche vergleichsweise harmlose unerwünschte Nebenwirkungen von Ciprofloxacin sind Übelkeit, Verdauungsstörungen, Hautausschlag oder ein Anstieg der Transaminasewerte. Es kann in seltenen Fällen aber auch zu sehr ernsthaften Nebenwirkungen wie Krampfanfällen, Angstzuständen, Halluzinationen, Depressionen, Leberversagen und Sehnenentzündungen kommen.

Im Folgenden sind die Nebenwirkungen nach ihrer Häufigkeit aufgelistet.

Häufig

  • Übelkeit
  • Durchfall.

Gelegentlich

  • mykotische Superinfektionen
  • Eosinophilie
  • Appetitlosigkeit
  • psychomotorische Hyperaktivität und Agitiertheit
  • Kopfschmerzen
  • Benommenheit
  • Schlafstörungen
  • Geschmacksstörungen
  • Erbrechen
  • gastrointestinale und abdominale Schmerzen
  • Dyspepsie
  • Blähungen
  • Anstieg der Transaminasen
  • Bilirubinanstieg
  • Hautausschlag
  • Juckreiz
  • Nesselsucht (Urtikaria)
  • Schmerzen der Skelettmuskulatur
  • Gelenkschmerzen
  • Nierenfunktionsstörungen
  • Asthenie
  • Fieber
  • Anstieg der alkalischen Phosphatase im Blut.

Selten

  • Leukozytopenie
  • Anämie
  • Neutropenie
  • Leukozytose
  • Thrombozytopenie
  • Thrombozythämie
  • allergische Reaktion
  • allergisches Ödem/Angioödem
  • Hyperglykämie
  • Hypoglykämie
  • Verwirrtheit und Desorientiertheit
  • Angstzuständen
  • Albträume
  • Depressionen (Suizidgedanken und Suizidversuche möglich)
  • Halluzinationen
  • Par- und Dysästhesien, Hypoästhesien
  • Zittern
  • Krampfanfälle (einschließlich Status epilepticus)
  • Schwindel
  • Sehstörungen wie Doppelbilder
  • Tinnitus
  • Hörverlust/beeinträchtigtes Hörvermögen
  • Tachykardie
  • Gefäßweitstellung (Vasodilatation)
  • Hypotonie
  • Synkope
  • Atemnot (einschließlich asthmatischer Zustände)
  • Antibiotika-assoziierte Kolitis mit pseudomembranöser Kolitis
  • Leberfunktionsstörung
  • Gallestauung
  • Hepatitis
  • Photosensibilisierung
  • Myalgie
  • Arthritis
  • gesteigerte Muskelspannung und Muskelkrämpfe
  • Nierenversagen
  • Hämaturie
  • Kristallurie
  • Tubulointerstitielle Nephritis
  • Ödem
  • übermäßige Schweißbildung
  • Amylaseanstieg.

Sehr selten

  • Hämolytische Anämie
  • Agranulozytose
  • Panzytopenie
  • Knochenmarkdepression
  • Anaphylaktischer Reaktionen und anaphylaktischer Schock
  • Serumkrankheitsähnliche Reaktion
  • psychotische Reaktionen (Suizidgedanken und Suizidversuche möglich)
  • Migräne
  • Koordinationsstörung
  • Gangstörung
  • Störungen des Geruchsnervs
  • Pseudotumor cerebri
  • Störungen beim Farbensehen
  • Vaskulitis
  • Pankreatitis
  • Lebernekrose
  • Petechien
  • Erythema multiforme
  • Erythema nodosum
  • Stevens-Johnson-Syndrom
  • Toxische epidermale Nekrolyse
  • Myasthenie
  • Tendinitis
  • Sehnenruptur (vorwiegend Achillessehne)
  • Verschlimmerung der Symptome einer Myasthenia gravis

Nebenwirkungen mit unbekannter Häufigkeit

  • Manie oder Hypomanie
  • Periphere Neuropathie
  • Polyneuropathie
  • ventrikuläre Arrhythmien und Torsades de pointes
  • EKG QT-Verlängerungen
  • akute generalisierte exanthematische Pustulose, DRESS
  • erhöhte INR-Werte.

Wechselwirkungen

Viele der Arzneimittel, die mit Ciprofloxacin wechselwirken, sollten nur nach vorheriger Risiko-Nutzen-Abwägung verschrieben werden.

Auswirkungen auf Ciprofloxacin

  • Antiarrhythmika der Klassen IA und III, trizyklische Antidepressiva, Makrolide und Antipsychotika => Auswirkungen auf das QT-Intervall
  • mineralische Antazida mit Ca2+, Mg2+ und Al3+, Arzneimittel mit zwei- oder dreiwertigen Metallen, polymere Phosphatbinder, Präparate mit hoher Pufferkapazität wie Didanosintabletten => Chelatkomplexbildung möglich
  • Milchprodukte und mineralstoffangereicherte Getränke => reduzierte Resorption
  • Probenecid => erhöhte Serumkonzentration
  • Metoclopramid => beschleunigte Aufnahme
  • Omeprazol => reduzierte Cmax und AUC

Auswirkungen von Ciprofloxacin auf andere Wirkstoffe

  • Tizanidin => erhöhte Serumkonzentration von Tizanidin
  • Methotrexat => erhöhter Methotrexatplasmaspiegel
  • Theophyllin => Anstieg der Theophyllin-Serumkonzentration
  • Xanthin-Derivate => erhöhte Serumkonzentrationen
  • Phenytoin => erhöhte oder verminderte Serumkonzentrationen
  • Ciclosporin => vorübergehender Anstieg der Serumkreatinin-Konzentration
  • Vitamin-K-Antagonisten => verstärkte antikoagulierende Wirkung; INR-Überwachung angeraten
  • Glibenclamid => verstärkte Wirkung von Glibenclamid mit Hypoglykämierisiko
  • Duloxetin => erhöhte AUC und Cmax
  • Ropinirol => erhöhte AUC und Cmax => Überwachung und Dosisanpassung bei Ropinirol möglicherweise notwendig
  • Lidocain => verringerte Clearance => erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen
  • Clozapin => erhöhte Serumkonzentration von Clozapin und N-Desmethylclozapin => klinische Überwachung und Dosisanpassung angeraten
  • Sildenafil => AUC und Cmax => sorgfältige Risiko-Nutzen-Abwägung angeraten
  • Agomelatin => 60facher Anstieg des Agomelatin-Blutspiegels möglich
  • Zolpidem => erhöhter Blutspiegel => gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen.

Kontraindikation

Ciprofloxacin sollte nicht gegeben werden, wenn eine Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder andere Chinolone besteht. Ebenso ist eine gleichzeitige Gabe mit Tizanidin nicht möglich. Kinder und Jugendliche bis zum Ende der Wachstumsphase dürfen es nur bei einigen Indikationen verschrieben bekommen. Erkrankungen des ZNS wie Epilepsie oder Störungen der Blut-Liquor-Schranke und Schwangerschaft und Stillzeit stellen Kontraindikationen dar.

Schwangerschaft/Stillzeit

Es liegen keine Daten vor, dass Ciprofloxacin in der Schwangerschaft toxisch für den Fötus wäre. Dennoch sollte eine Behandlung aus Vorsicht vermieden werden. Da Ciprofloxacin in die Muttermilch übergeht, sollte es auch während der Stillzeit nicht eingenommen werden.

Verkehrstüchtigkeit

Da der Wirkstoff Wirkungen auf das Nervensystem haben kann, ist das Reaktionsvermögen möglicherweise beeinflusst. Die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen können betroffen sein.

Weitere Informationen sind der jeweiligen Fachinformation zu entnehmen.

Anwendungshinweise

Ciprofloxacin ist für die Behandlung von Infektionen mit grampositiven Bakterien nicht geeignet. Es sind bereits einige Resistenzen gegen Ciprofloxacin bekannt.

Für Kinder und Jugendliche ist die Behandlung mit Ciprofloxacin nur in einigen Ausnahmefällen empfohlen.

Besonders bei älteren Patienten kann das Risiko für Aortenaneurysmen und -dissektionen während der Ciprofloxacintherapie steigen. Patienten sollten über dieses Risiko informiert werden und, falls Symptome auftreten, unverzüglich die nächste Notaufnahme aufsuchen.

Alternativen

Andere Antibiotika aus der Gruppe der Fluorchinolone sind Enoxacin, Norfloxacin, Ofloxacin, Levofloxacin und Moxifloxacin.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
85721-33-1
Molare Masse:
331.34 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 4.0 H
Q0-Wert:
0.4
Kindstoff(e):
Ciprofloxacin hydrochlorid-1-Wasser (CAS 86393-32-0), Ciprofloxacin lactat (CAS 97867-33-9), Ciprofloxacin hydrochlorid (CAS 93107-08-5), Ciprofloxacin sulfat (1:1) (CAS 853268-20-9)
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