Codein

Der Wirkstoff Codein wird in der Medizin eingesetzt, um Reizhusten und Schmerzen zu lindern. Der Arzneistoff wird im Körper zu Morphin metabolisiert und entfaltet als Opioid seine Wirkungen.

Indikation (Anwendung)

Wie alle Opiate hat Codein eine zentral dämpfende Wirkung, die durch die Bindung an die Opioid-Rezeptoren ausgelöst wird. Das lindert Schmerzen, wirkt beruhigend, mitunter auch euphorisierend.

Der Wirkstoff darf erst ab einem Alter von 12 Jahren angewendet werden und ist indiziert bei:

  • Reizhusten (unproduktiver Husten)
  • mäßig starken bis starken Schmerzen, die durch andere Analgetika wie z.B. Paracetamol oder Ibuprofen (alleine) nicht gelindert werden

Pharmakologie (Wirkung)

Pharmakodynamik

Codein wirkt dosisabhängig zentral analgetisch und antitussiv. Die Wirkungen werden zum Teil über eine Bindung an Opioidrezeptoren (μ-Rezeptoren) vermittelt. Die genaue Wirkweise gegen Hustenreiz ist nicht abschließend geklärt. Man nimmt aber an, dass Codein das Hustenzentrum im Gehirn hemmt.

Pharmakokinetik

Codein wird durch CYP2D6 zu seinem aktiven Metaboliten Morphin umgewandelt. Bei Mangel an diesem Enzym kann eine adäquate therapeutische Wirkung nicht erreicht werden. Nach oraler Einnahme wird Codein rasch resorbiert und erreicht seine maximale Plasmakonzentration nach etwa einer Stunde. Codein wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Seine Hauptmetaboliten sind Morphin, Norcodein sowie Morphin- und Codeinkonjugate. Die Elimination von Codein erfolgt in Form seiner Metaboliten über die Niere mit einer Eliminationshalbwertszeit von 3 bis 5 Stunden.

Nebenwirkung

Zu den häufig auftretenden Nebenwirkungen (≥1/100 – <1/10) unter Codein-Therapie zählen:

  • leichte Kopfschmerzen und Schläfrigkeit
  • Übelkeit, Erbrechen
  • Obstipation

Interaktion (Wechselwirkung)

  • MAO-Hemmer (z.B. Tranylcypromin) ► Verstärkung der zentralnervösen Nebenwirkungen; Codein sollte daher erst zwei Wochen nach Ende einer Therapie mit MAO-Hemmern angewendet werden
  • Buprenorphin, Pentazocin  ► Wirkungsabschwächung von Codein
  • Cimetidin  ► Hemmung des Morphinabbaus ► erhöhte Plasmakonzentrationen möglich

Unter gleichzeitiger Anwendung folgender Verbindungen kann die sedierende und atemdepressive Wirkung von Codein verstärkt werden:

Kontraindikation und Anwendungsbeschränkung

Codein darf nicht angewendet werden bei:

  • Überempfindlichkeit gegen Codein
  • Ateminsuffizienz, Atemdepression, Pneumonie, akutem Asthmaanfall
  • Koma
  • Kindern unter 12 Jahren ► erhöhtes Risiko für schwerwiegende und lebensbedrohliche Nebenwirkungen
  • nahender Geburt oder drohender Frühgeburt
  • tiefer Bewusstlosigkeit
  • Stillzeit
  • CYP2D6-Phänotyp ultraschnelle Metabolisierer

Wichtige Hinweise

Codein darf während der Schwangerschaft nur nach strenger Indikationsstellung und sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung angewendet werden ► aus Tierversuchen liegen Hinweise auf ein teratogenes Potential vor.

Codein wird teilweise als Rauschmittel missbraucht, weshalb die Verschreibung nur nach strenger Indikationsstellung erfolgen soll.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
76-57-3
Molare Masse:
299.36 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 3.0 H
Q0-Wert:
1.0
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