Desloratadin

Desloratadin gehört zur Arzneistoffklasse der Antihistaminika und ist ein Metabolit des Loratadins. Der Wirkstoff scheint weniger Interaktionen als Loratadin aufzuweisen, da er keine Wechselwirkungen mit dem CYP-System zu haben scheint. Der Arzneistoff wird zur Therapie von allergischen Beschwerden wie Hautrötung, Juckreiz, Konjunktivitis und Rhinitis angewendet.

Anwendung

Anwendungsgebiete

Bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab 1 Jahr.

Darreichungsformen

Desloratadin ist in Form von Tabletten, als Lösung zum Einnehmen, als Schmelztabletten, Filmtabletten und als Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung auf dem deutschen Markt verfügbar.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Nach oraler Applikation hemmt Desloratadin genau wie Loratadin selektiv die peripheren Histamin-H1-Rezeptoren, wodurch antiallergische Eigenschaften ausgelöst werden.

Dies schließt sowohl die Hemmung der Freisetzung von proinflammatorischen Zytokinen wie IL-4, IL-6, IL-8 und IL-13 aus menschlichen Mastzellen/Basophilen ein als auch die Hemmung der Expression des Adhäsionsmoleküls P-Selektin auf Endothelialzellen.

Pharmakokinetik

  • Desloratadin ist nach ca. 30 Minuten nach Anwendung im Plasma nachweisbar. Der Wirkstoff wird gut resorbiert, wobei Pmaximale Plasmakonzentrationen nach ungefähr 3 Stunden erreicht werden;
  • die terminale Halbwertszeit beträgt ungefähr 27 Stunden.  
  • In einer Reihe von pharmakokinetischen und klinischen Studien erreichten 6 % der behandelten Personen eine höhere Desloratadin-Konzentration.
  • Desloratadin bindet mäßig (83 bis 87 %) an Plasmaproteine.
  • Das für den Metabolismus von Desloratadin verantwortliche Enzym wurde noch nicht identifiziert, sodass Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln nicht ganz ausgeschlossen werden können.
    Desloratadin hemmt in vivo nicht CYP3A4 und in-vitro-Studien haben gezeigt, dass das Arzneimittel CYP2D6 nicht hemmt und weder ein Substrat noch ein Inhibitor des P-Glykoproteins ist.
  • In einer Einzeldosisstudie mit Desloratadin in einer Dosierung von 7,5 mg wirkten sich Mahlzeiten (fetthaltiges, kalorienreiches Frühstück) nicht auf die Verfügbarkeit von Desloratadin aus.
  • In einer anderen Studie hatte Grapefruit-Saft keine Auswirkung auf die Verfügbarkeit von Desloratadin.

Dosierung

Erwachsene

Die empfohlene Dosierung beträgt 5 mg einmal täglich.

Es gibt nur eingeschränkte Daten zur Wirksamkeit bei der Anwendung von Desloratadin bei Kindern von 1 bis 11 Jahren und Jugendlichen von 12 bis 17 Jahren.

Jugendliche (12 Jahre und älter)

Die empfohlene Dosierung beträgt 5 mg einmal täglich.

Kinder von 6 bis 11 Jahren

Die empfohlene Dosierung beträgt eine 2,5-mg- Schmelztablette einmal täglich in den Mund oder als Lösung zum Einnehmen.

Kinder zwischen 1 und 5 Jahren

Die empfohlene Dosierung beträgt 1,25 mg Desloratadin-Lösung zum Einnehmen einmal täglich.
Die meisten Fälle von Rhinitis bei Kindern unter 2 Jahren sind infektiös bedingt. Zur Behandlung von infektiöser Rhinitis liegen jedoch keine Daten vor.

Kinder < 1 Jahr

Die Sicherheit und Wirksamkeit ist nicht erwiesen. Es liegen keine Daten vor.

Anwendungsdauer

Die Behandlung der intermittierenden allergischen Rhinitis sollte entsprechend des Krankheitsverlaufes individuell kann erfolgen. Die Therapie kann nach dem Abklingen der Symptome beendet und bei deren Wiederauftreten wieder aufgenommen werden. Bei der persistierenden allergischen Rhinitis kann während der Allergiezeit eine kontinuierliche Behandlung erfolgen.

Art der Anwendung

Der Wirkstoff ist oral unabhängig von den Mahlzeiten einzunehmen.
Die Schmelztablette wird in den Mund gelegt, wo sie sich sofort auflöst. Wasser oder andere Getränke sind für das Schlucken der Dosis nicht erforderlich.

Nebenwirkungen

  • Bei Kleinkindern zwischen 6 und 23 Monaten waren die am häufigsten aufgetretenen Nebenwirkungen, Diarrhö (3,7 %), Fieber (2,3 %) und Schlaflosigkeit (2,3 %).
  • Bei einer klinischen Studie mit Jugendlichen von 12 bis 17 Jahren war die häufigste Nebenwirkung Kopfschmerzen; diese trat bei 5,9 % der Patienten auf, die mit Desloratadin behandelt wurden und bei 6,9 % der Patienten, die mit Placebo behandelt wurden.
  • Bei klinischen Studien mit Erwachsenen und Jugendlichen in verschiedenen Indikationen waren die am häufigsten aufgetretenen Nebenwirkungen Müdigkeit (1,2 %), Mundtrockenheit (0,8 %) und Kopfschmerzen (0,6 %).

Wechselwirkungen

Es wurden im Rahmen klinischer Studien, bei denen Erythromycin oder Ketoconazol zusätzlich verabreicht wurden, keine klinisch relevante Wechselwirkungen festgestellt.

Kontraindikation

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff

Schwangerschaft/Stillzeit

  • Aus Vorsichtsgründen soll eine Anwendung von Loratadin während der Schwangerschaft vermieden werden.
  • Desloratadin geht in die Muttermilch über, weshalb der Wirkstoff nicht in der Stillzeit angewendet werden sollte.

Verkehrstüchtigkeit

Verkehrstüchtigkeit und Bedienen von Maschinen

Desloratadin hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Bei den meisten Patienten kommt es zu keiner Schläfrigkeit. Es wird dennoch empfohlen so lange von solchen Tätigkeiten abzusehen, bis sich das individuelle Ansprechen auf das Arzneimittel eingestellt hat.

Anwendungshinweise

  • In einer klinisch-pharmakologischen Studie wurde bei gleichzeitiger Einnahme von Desloratadin Tabletten und Alkohol die leistungsmindernde Wirkung von Alkohol nicht verstärkt.
    Allerdings wurde nach Markteinführung über Fälle von Alkoholunverträglichkeit und -vergiftung berichtet ► Daher wird bei gleichzeitigem Alkoholkonsum zur Vorsicht geraten.
  • Die Behandlung mit Desloratadin sollte mindestens 48 Stunden vor der Durchführung von Hauttests unterbrochen werden, da Antihistaminika Reaktionen auf den Hauttest verhindern oder abschwächen können.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
100643-71-8
Molare Masse:
310.82 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 27.0 H
Q0-Wert:
0.5

Autor: Dr. Isabelle Viktoria Maucher (Apothekerin)

Stand: 21.08.2019

Quelle:
  1. Fachinformation, AERIUS Filmtabletten
  2. Fachinformation, AERIUS Lösung-zum-Einnehmen
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