Desloratadin

Desloratadin gehört zur Arzneistoffklasse der Antihistaminika und ist ein Metabolit des Loratadins. Der Wirkstoff scheint weniger Interaktionen als Loratadin aufzuweisen, da er keine Wechselwirkungen mit dem CYP-System zu haben scheint. Der Arzneistoff wird zur Therapie von allergischen Beschwerden wie Hautrötung, Juckreiz, Konjunktivitis und Rhinitis angewendet.

Desloratadin 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen (Zum Einnehmen)
Desloratadin 2,5 mg Schmelztabletten (Zum Einnehmen)
Desloratadin 5 mg Schmelztabletten (Zum Einnehmen)
Desloratadin 5 mg Tabletten (Zum Einnehmen)

Inhaltsverzeichnis

Anwendung

Anwendungsgebiete

  • allergische Rhinitis
  • Urtikaria

Bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab 1 Jahr.

Darreichungsformen

Desloratadin ist in Form von Tabletten, als Lösung zum Einnehmen, als Schmelztabletten, Filmtabletten und als Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung auf dem deutschen Markt verfügbar.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Nach oraler Applikation hemmt Desloratadin genau wie Loratadin selektiv die peripheren Histamin-H1-Rezeptoren, wodurch antiallergische Eigenschaften ausgelöst werden.

Dies schließt sowohl die Hemmung der Freisetzung von proinflammatorischen Zytokinen wie IL-4, IL-6, IL-8 und IL-13 aus menschlichen Mastzellen/Basophilen ein als auch die Hemmung der Expression des Adhäsionsmoleküls P-Selektin auf Endothelialzellen.

Pharmakokinetik

  • Desloratadin ist nach ca. 30 Minuten nach Anwendung im Plasma nachweisbar. Der Wirkstoff wird gut resorbiert, wobei Pmaximale Plasmakonzentrationen nach ungefähr 3 Stunden erreicht werden;
  • die terminale Halbwertszeit beträgt ungefähr 27 Stunden.  
  • In einer Reihe von pharmakokinetischen und klinischen Studien erreichten 6 % der behandelten Personen eine höhere Desloratadin-Konzentration.
  • Desloratadin bindet mäßig (83 bis 87 %) an Plasmaproteine.
  • Das für den Metabolismus von Desloratadin verantwortliche Enzym wurde noch nicht identifiziert, sodass Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln nicht ganz ausgeschlossen werden können.
    Desloratadin hemmt in vivo nicht CYP3A4 und in-vitro-Studien haben gezeigt, dass das Arzneimittel CYP2D6 nicht hemmt und weder ein Substrat noch ein Inhibitor des P-Glykoproteins ist.
  • In einer Einzeldosisstudie mit Desloratadin in einer Dosierung von 7,5 mg wirkten sich Mahlzeiten (fetthaltiges, kalorienreiches Frühstück) nicht auf die Verfügbarkeit von Desloratadin aus.
  • In einer anderen Studie hatte Grapefruit-Saft keine Auswirkung auf die Verfügbarkeit von Desloratadin.

Nebenwirkungen

  • Bei Kleinkindern zwischen 6 und 23 Monaten waren die am häufigsten aufgetretenen Nebenwirkungen, Diarrhö (3,7 %), Fieber (2,3 %) und Schlaflosigkeit (2,3 %).
  • Bei einer klinischen Studie mit Jugendlichen von 12 bis 17 Jahren war die häufigste Nebenwirkung Kopfschmerzen; diese trat bei 5,9 % der Patienten auf, die mit Desloratadin behandelt wurden und bei 6,9 % der Patienten, die mit Placebo behandelt wurden.
  • Bei klinischen Studien mit Erwachsenen und Jugendlichen in verschiedenen Indikationen waren die am häufigsten aufgetretenen Nebenwirkungen Müdigkeit (1,2 %), Mundtrockenheit (0,8 %) und Kopfschmerzen (0,6 %).

Wechselwirkungen

Es wurden im Rahmen klinischer Studien, bei denen Erythromycin oder Ketoconazol zusätzlich verabreicht wurden, keine klinisch relevante Wechselwirkungennicht festgestellt.

Kontraindikation

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff

Schwangerschaft/Stillzeit

  • Aus Vorsichtsgründen soll eine Anwendung von Loratadin während der Schwangerschaft vermieden werden.
  • Desloratadin geht in die Muttermilch über, weshalb der Wirkstoff nicht in der Stillzeit angewendet werden sollte.

Anwendungshinweise

  • In einer klinisch-pharmakologischen Studie wurde bei gleichzeitiger Einnahme von Desloratadin Tabletten und Alkohol die leistungsmindernde Wirkung von Alkohol nicht verstärkt.
    Allerdings wurde nach Markteinführung über Fälle von Alkoholunverträglichkeit und -vergiftung berichtet ► Daher wird bei gleichzeitigem Alkoholkonsum zur Vorsicht geraten.
  • Die Behandlung mit Desloratadin sollte mindestens 48 Stunden vor der Durchführung von Hauttests unterbrochen werden, da Antihistaminika Reaktionen auf den Hauttest verhindern oder abschwächen können.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
100643-71-8
Molare Masse:
310.82 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 27.0 H
Q0-Wert:
0.5
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