Desogestrel

Desogestrel ist ein Wirkstoff zur hormonellen Empfängnisverhütung (Pille). Es handelt sich um ein künstliches Gestagen der 3. Generation, das in östrogenfreien Minipillen verwendet wird.

Anwendung

Desogestrel ist ein Kontrazeptivum. Der Wirkstoff ist vor allem für Frauen geeignet, die keine Östrogene zur Verhütung einnehmen wollen oder dürfen. Zudem ist der Wirkstoff auch für stillende Frauen geeignet, da er die Milchbildung nicht beeinträchtigt.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Desogestrel gehört zur pharmakotherapeutischen Gruppe der hormonellen Kontrazeptiva zur systemischen Anwendung.  Desogestrel ist ein Gestagen und entfaltet seine empfängnisverhütende Wirkung vor allem über zwei Mechanismen:

  • Desogestrel unterdrückt die Ovulation
  • Der Wirkstoff erhöht die Viskosität des Zervikalschleims.

Die Ovulationshemmung wird vom ersten Zyklus der Einnahme an erreicht. In einer Studie setzte die Ovulation im Durchschnitt 17 Tage nach dem Absetzen wieder ein. In dieser Studie war Desogestrel über die Dauer von zwei Zyklen eingenommen worden.

Pharmakokinetik

Der Wirkstoff Desogestrel wird nach oraler Aufnahme rasch resorbiert und über Hydroxylierung und Dehydrogenierung in den aktiven Metaboliten Etonogestrel umgewandelt, dessen absolute Bioverfügbarkeit bei 70 % liegt. Der maximale Serumspiegel wird nach etwa 1,8 Stunden erreicht.

Etonogestrel wird zu 95 – 99 % an Serumproteine, hauptsächlich an Albumin, gebunden.

Die Metabolisierung von Etonogestrel erfolgt primär über das Cytochrom P450 (CYP3A)-Isoenzym. Die Eliminationshalbwertszeit liegt bei 30 Stunden. Ein Unterschied zwischen einmaliger und wiederholter Einnahme besteht nicht. Nach 4 bis 5 Tagen wird ein Steady State erreicht.

Etonogestrel und seine Metabolite werden entweder als freie Steroide oder Konjugate ausgeschieden. Die Ausscheidung erfolgt über Urin und Faeces im Verhältnis 1,5 : 1.

Etonogestrel wird über die Muttermilch ausgeschieden. Das Milch/Serum-Verhältnis beträgt 0,37 bis 0,55. Bei einer geschätzten täglichen Milchaufnahme von 150 ml/kg/Tag werden 0,01 bis 0,05 µg vom Säugling aufgenommen.

Dosierung

Desogestrel 75 µg Tablette ist jeden Tag in etwa zur gleichen Zeit einzunehmen. Am ersten Tag der Regelblutung wird die erste Tablette eingenommen, danach wird alle 24 h jeweils eine Tablette eingenommen. Wenn eine Blisterpackung aufgebraucht ist, wird unmittelbar am nächsten Tag mit der neuen Blisterpackung begonnen.

Beginn der Anwendung von Desogestrel

  • Keine vorhergehende hormonelle Kontrazeption (im vergangenen Monat):

Die Tabletteneinnahme ist mit dem ersten Tag der Regelblutung zu beginnen. Ein Einnahmebeginn an den Tagen 2–5 ist möglich, allerdings wird empfohlen in den ersten 7 Tagen eine zusätzliche Methode zur Schwangerschaftsverhütung anzuwenden.

  • Nach Beendigung einer Schwangerschaft im ersten Trimester:

Bei Beendigung einer Schwangerschaft im ersten Trimester wird empfohlen mit der Einnahme sofort zu beginnen. Die Anwendung einer zusätzlichen Methode zur Schwangerschaftsverhütung ist nicht erforderlich.

  • Nach Entbindung oder Beendigung einer Schwangerschaft im zweiten Trimester:

Mit der Einnahme kann an einem beliebigen Tag zwischen Tag 21 und Tag 28 nach der Entbindung oder der Beendigung einer Schwangerschaft im zweiten Trimester begonnen werden. Bei einem späteren Einnahmebeginn ist zu empfehlen bis zum Ende der ersten 7 Tage der Tabletteneinnahme zusätzlich eine Barrieremethode anzuwenden. Falls jedoch bereits Geschlechtsverkehr stattgefunden hat, ist entweder eine Schwangerschaft vor dem Einnahmebeginn auszuschließen oder die erste Regelblutung abzuwarten.

Beginn der Anwendung von Desogestrel beim Wechsel von anderen Kontrazeptionsmethoden

  • Wechsel von einem kombinierten hormonellen Kontrazeptivum (kombiniertes orales Kontrazeptivum, Vaginalring oder transdermales Pflaster):

Vorzugsweise ist mit Desogestrel am Tag nach Einnahme der letzten Tablette des bisherigen kombinierten oralen Kontrazeptivums oder am Tag der Entfernung des Vaginalringes oder transdermalen Pflasters zu beginnen. Die Anwendung einer zusätzlichen Methode zur Schwangerschaftsverhütung ist in diesen Fällen nicht notwendig. Es kann auch spätestens am Tag nach dem üblichen tabletten-, pflaster- oder ringfreien oder nach dem Placebo-Intervall des bisherigen kombinierten hormonellen Kontrazeptivums begonnen werden. In den ersten 7 Tagen wird jedoch in diesem Fall die zusätzliche Anwendung einer Barrieremethode empfohlen.

  • Wechsel von einem rein gestagenhaltigen Präparat:

An jedem Tag kann von der Minipille, von einem Implantat oder einem Gestagen-freisetzenden intrauterinen System am Tag der Entfernung und von einem injizierbaren Präparat am Tag, an dem die nächste Injektion fällig wäre, auf Desogestrel Tablette gewechselt werden.

Vorgehen bei vergessener Tabletteneinnahme

Die kontrazeptive Zuverlässigkeit kann vermindert sein, wenn die tägliche Einnahme nicht eingehalten wird. Bei vergessener Einnahme von weniger als 12 Stunden sollte die Dosis sofort und die nächste Dosis zum üblichen Zeitpunkt eingenommen werden. Bei mehr als 12 Stunden sollte für die nächsten 7 Tage eine zusätzliche Methode der Schwangerschaftsverhütung angewendet werden. Eine Schwangerschaft sollte in Erwägung gezogen werden, wenn während der ersten Woche nach Beginn der erstmaligen Einnahme Tabletten vergessen wurden und in der Woche vor der vergessenen Einnahme Geschlechtsverkehr ohne eine weitere Schwangerschaftsverhütung stattgefunden hat.

Verhalten bei gastrointestinalen Beschwerden

Bei schweren gastrointestinalen Beschwerden kann die Resorption unvollständig sein, und es sollten zusätzliche kontrazeptive Methoden angewendet werden.
Bei Erbrechen innerhalb von 3 bis 4 Stunden nach der Tabletteneinnahme sollte nach Möglichkeit eine Tablette sofort zusätzlich und die nächste Tablette zum üblichen Zeitpunkt eingenommen werden.

Überwachung der Anwendung

Vor der Verordnung von Desogestrel sollte eine Schwangerschaft ausgeschlossen sein. Ebenso sollten Zyklusstörungen wie Oligomenorrhö oder Amenorrhö abgeklärt werden. Zwischenblutungen können auch bei regelmäßiger Einnahme von Desogestrel auftreten. Bei sehr häufig und sehr unregelmäßig auftretenden Blutungen sollte die Anwendung einer anderen Verhütungsmethode in Betracht gezogen werden. Eine organische Ursache ist auszuschließen. Bei Amenorrhö ist zu klären, ob die Tabletten regelmäßig eingenommen wurden, und gegebenenfalls ist ein Schwangerschaftstest durchzuführen. Wenn eine Schwangerschaft eintritt, ist Desogestrel abzusetzen.
Frauen sollten darauf hingewiesen werden, dass Desogestrel nicht vor sexuell übertragbaren Krankheiten, insbesondere HIV (AIDS) schützt.

Spezielle Patientengruppen

  • Nierenfunktionsstörung:

Es liegen keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit von Desogestrel bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung vor.

  • Leberfunktionsstörung:

Die Anwendung von Desogestrel bei Frauen mit schwerer Leberfunktionsstörung ist nicht indiziert, da der Metabolismus von Desogestrel beeinträchtigt sein könnte.

  • Kinder und Jugendliche:

Es liegen keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit von Desogestrel bei Jugendlichen unter 18 Jahren vor.

Nebenwirkungen

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen in klinischen Studien waren Blutungsstörungen. Weitere häufige Nebenwirkungen von Desogestrel waren Regel- und Magen-Darm-Beschwerden sowie Kopfschmerzen, Reizbarkeit, Nervosität und Spannungsgefühle oder Schmerzen in der Brust. Auch Ödeme und ungewollte Gewichtszunahme zählen zu den Nebenwirkungen von Desogestrel.

Im Folgenden sind die Nebenwirkungen nach ihrer Häufigkeit aufgelistet:

Häufig:

  • Veränderte Stimmungslage, depressive Verstimmung, verminderte Libido
  • Kopfschmerzen
  • Übelkeit
  • Akne
  • Brustschmerzen, unregelmäßige Blutungen, Amenorrhö
  • Gewichtszunahme.

Gelegentlich:

  • Vaginale Infektionen
  • Schwierigkeiten beim Tragen von Kontaktlinsen
  • Erbrechen
  • Haarausfall
  • Dysmenorrhö, Ovarialzysten
  • Müdigkeit.

Selten:

  • Hautausschlag, Urtikaria, Erythema nodosum.

Wechselwirkungen

Wirkung anderer Arzneimittel auf Desogestrel

Arzneimittel, die mikrosomale Enzyme induzieren und dadurch zu einer erhöhten Clearance von Sexualhormonen führen, können Wechselwirkungen hervorrufen. Zu den Wechselwirkungen zählen Durchbruchblutungen und/oder das Versagen der kontrazeptiven Wirkung.

Zu den Substanzen, welche die Wirkung kontrazeptiver Hormone erhöhen, gehören:

Die gleichzeitige Anwendung von hormonellen Kontrazeptiva und vielen Kombinationen von HIV-Protease-Inhibitoren (z.B. Ritonavir, Nelfinavir) und Nicht-nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (etwa Nevirapin) und/oder Arzneimittelkombinationen gegen das Hepatitis-C-Virus (z.B. Boceprevir, Telaprevir) können die Plasmakonzentrationen von Gestagenen erhöhen oder erniedrigen.

Die gleichzeitige Anwendung starker und mäßig starker CYP3A4-Inhibitoren kann zu einer Erhöhung der Serumkonzentration von Gestagenen führen. Betroffene Arzneistoffe sind beispielsweise:

Wirkung von Desogestrel auf andere Arzneimittel

Desogestrel und andere hormonelle Kontrazeptiva können den Metabolismus anderer Arzneistoffe beeinflussen. Die Plasma- und Gewebekonzentrationen der anderen Arzneistoffe können dabei zunehmen, beispielsweise bei Ciclosporin, oder abfallen. Letzteres ist z.B. bei Lamotrigin der Fall.

Kontraindikation

Kontraindikationen zur Anwendung von Desogestrel sind:

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder sonstige Bestandteile der jeweiligen Präparate
  • Aktive venöse thromboembolische Erkrankungen
  • Vorausgegangene oder bestehende schwere Erkrankungen der Leber bis zur Normalisierung der Leberfunktionswerte
  • Bestehende oder vermutete Geschlechtshormon-abhängige bösartige Tumoren
  • Nicht abgeklärte vaginale Blutungen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Desogestrel ist während der Schwangerschaft nicht angezeigt. Sollte unter der Anwendung von Desogestrel eine Schwangerschaft eintreten, so ist das Präparat abzusetzen. Aus umfangreichen epidemiologischen Studien ergab sich weder ein erhöhtes Missbildungsrisiko für Kinder, deren Mütter vor der Schwangerschaft kombinierte orale Kontrazeptiva einnahmen, noch wenn eine unbeabsichtigte Einnahme während der frühen Schwangerschaft erfolgte.

Desogestrel beeinflusst Menge und Qualität der Muttermilch nicht. Geringe Mengen des Wirkstoffs gehen in die Muttermilch über. Dadurch können 0,01 – 0,05 µg Etonogestrel pro kg Körpergewicht und Tag vom Säugling aufgenommen werden, wenn man von einer Milchaufnahme von 150 ml/kg/Tag ausgeht.

Desogestrel ist zur Empfängnisverhütung indiziert. Beim Wunsch einer Schwangerschaft muss Desogestrel abgesetzt werden. In einer klinischen Studie, in der die Teilnehmerrinnen den Wirkstoff über eine Dauer von 2 Zyklen einnahmen, setzte die Ovulation im Durchschnitt 17 Tage nach Beendigung der Desogestrel-Einnahme wieder ein.

Verkehrstüchtigkeit

Desogestrel hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

Weitere Details zu diesem Wirkstoff können Sie der entsprechenden Fachinformation entnehmen.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
54024-22-5
Molare Masse:
310.47 g·mol-1
Q0-Wert:
1.0
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