Dimenhydrinat

Dimenhydrinat besteht aus den zwei Wirkstoffen Diphenhydramin und 8-Chlortheophyllin und wird zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen im Zuge einer Reisekrankheit als Antiemetikum angewendet. 8-Chlortheophyllin wird aufgrund seiner leicht anregenden Wirkung dem Arzneimittel zugesetzt, um den sedierenden Eigenschaften des Diphenhydramins entgegenzuwirken.

Dimenhydrinat 20 mg Medizinischer Kaugummi (Anwendung in der Mundhöhle)
Dimenhydrinat 50 mg Tabletten (Zum Einnehmen)
Dimenhydrinat 50 mg/ml Injektionslösung (Parenterale Anwendung)

Inhaltsverzeichnis

Anwendung

Dimenhydrinat wird angewendet zur Behandlung und zur Vorbeugung von

  • Reisekrankheit
  • Schwindel
  • Übelkeit
  • Erbrechen (nicht bei Chemotherapie)

Anwendungsart

Dimenhydrinat ist in Form von Tabletten, als Injektionslösung, Kaugummi-Dragees, Zäpfchen und Sublingualtabletten auf dem deutschen Markt verfügbar.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Dimenhydrinat ist das Salz von Diphenhydramin mit 8-Chlortheophyllin. Die pharmakologischen Effekte beruhen auf den Wirkungen der Diphenhydramin-Komponente.
Diphenhydramin wirkt:

  • Η1-antihistaminisch (H1-Rezeptor-Antagonist)
  • anticholinerg (muscarinische Acetylcholin-Rezeptoren)
  • zentral sedierend
  • antiemetisch
  • lokalanästhetisch

Pharmakokinetik

Resorption

Dimenhydrinat wird nach oraler und rektaler Gabe gut resorbiert. Im Blut zerfällt es dann in Diphenhydramin und 8-Chlortheophyllin. Diphenhydramin unterliegt einem ausgeprägten First-Pass-Metabolismus in der Leber mit ca. 50 Prozent.

Verteilung und Metabolismus

Diphenhydramin wird gut verteilt. Diphenhydramin wird rasch aus dem Blut ins Gewebe verteilt. Das relative Verteilungsvolumen beträgt 3-4l/kg. Dimenhydrinat besitzt eine hohe Plasmaeiweißbindung, überwindet die Plazentaschranke und tritt in die Muttermilch über.

Die Wirkungsdauer beträgt im Allgemeinen 3 bis 6 Stunden.

Elimination

Diphenhydramin wird in der Leber abgebaut und hauptsächlich in metabolisierter Form renal eliminiert. Die Ausscheidung ist meist innerhalb von 24 Stunden abgeschlossen.

Dosierung

Üblicherweise werden 30 Minuten vor Reisebeginn 50 mg Dimenhydrinat eingenommen. Die Einnahme erfolgt vor den Mahlzeiten mit reichlich Flüssigkeit.
Alle 4 Stunden kann die Einnahme von 1 bis 2 Tabletten mit 50 mg wiederholt werden. Die Tages-Maximaldosis beträgt 300 mg Dimenhydrinat.

Kinder ab 6 bis 12 Jahre

5 mg Dimenhydrinat/kg Körpergewicht. Jedoch nicht mehr als 150 mg Dimenhydrinat täglich.

Nebenwirkungen

Sehr häufig (≥ 1/10) kommt es bei der Behandlung mit Dimenhydrinat zu:

  • Somnolenz
  • Benommenheit
  • Schwindelgefühl
  • Muskelschwäche


Zu den häufig (≥ 1 /100 bis < 1 /10) unter der Therapie mit Dimenhydrinat aufgetretenen Nebenwirkungen zählen:

  • Sehstörungen
  • Tachykardie
  • Gefühl einer verstopften Nase
  • Mundtrockenheit
  • Miktionsstörungen
  • Erhöhung des Augeninnendruckes

Wechselwirkungen

Für die Anwendung von Dimenhydrinat bestehen folgende Wechselwirkungen:

  • Zentral dämpfende Arzneimittel (Psychopharmaka, Hypnotika, Sedativa, Analgetika, Narkotika) ► gegenseitige Verstärkung der Wirkungen
  • Anticholinerg wirkende Stoffe (z. B. Atropin, Biperiden oder trizyklischen Antidepressiva) ► anticholinerge Wirkung kann verstärkt werden.
  • Monoaminoxidase-Hemmer ► lebensbedrohliche Darmlähmung, Harnverhalt oder eine Erhöhung des Augeninnendruckes möglich. Außerdem kann es zum Abfall des Blutdruckes und zu einer verstärkten Funktionseinschränkung des Zentralnervensystems und der Atmung kommen.
  • Trizyklische Antidepressiva sowie Parasympathikolytika ► anticholinerge Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit und Verstopfung werden verstärkt.
  • QT-Intervall verlängernde Arzneimittel (z.B. Antiarrhythmika Klasse IA und IM, Antibiotika, Cisaprid, Malaria-Mittel, Antihistaminika, Neuroleptika)
  • Arzneimittel die zu einer Hypokaliämie führen (z.B. bestimmte Diuretika)
  • Blutdrucksenkende Arzneimittel ► verstärkte Müdigkeit bzw. verstärkte hypotensive Wirkung. Die Dosis muss entsprechend angepasst werden.
  • Allergie-Tests ► Dimenhydrinat kann möglicherweise zu falsch-negativen Test-Ergebnissen führen.
  • Aminoglykosid-Antibiotika ► eventuell auftretende ototoxische Wirkungen der Aminoglykosid-Antibiotika können maskiert werden.
  • Alkohol ► die Wirkung von Dimenhydrinat kann in nicht vorhersehbarer Weise verändert und verstärkt werden. Auch die Fahrtüchtigkeit und die Fähigkeit Maschinen zu bedienen wird dadurch weiter beeinträchtigt.
  • Procarbazin ►die zytostatische Wirkung von Procarbazin wird durch die gleichzeitige Gabe von Dimenhydrinat verstärkt.
  • Glukokortikoide und Heparin ► Dimenhydrinat kann die Wirkung von Glukokortikoiden und Heparin herabsetzen.
  • Phenothiazine ► Dimenhydrinat schwächt das durch Phenothiazine hervorgerufene extrapyramidalmotorische Syndrom ab.

Kontraindikation

Dimenhydrinat besitzt folgende Gegenanzeigen:

  • Überempfindlichkeit gegen Dimenhydrinat oder andere Antihistaminika
  • letzten Wochen der Schwangerschaft, da Dimenhydrinat am Uterus Kontraktilitätssteigerungen hervorrufen bzw. vorzeitig Wehen auslösen kann
  • Alkoholmissbrauch
  • zerebrovaskuläre Insuffizienz
  • Aminoglykosid-Antibiotika-Therapie, da die eventuell durch Aminoglykosid-Antibiotika verursachten ototoxischen Wirkungen maskiert werden können
  • akuter Asthma-Anfall
  • Engwinkelglaukom
  • Phäochromozytom
  • Porphyrie
  • Prostatahyperplasie mit Restharnbildung
  • Krampfanfälle (Epilepsie, Eklampsie)
  • MAO-Hemmer

Schwangerschaft/Stillzeit

Dimenhydrinat darf während der letzten Schwangerschaftswochen wegen möglicher Auslösung vorzeitiger Uteruskontraktionen nicht angewendet werden. Während der ersten 6 Monate der Schwangerschaft sollte Dimenhydrinat nur angewendet werden, wenn nicht-medikamentöse Maßnahmen keinen Erfolg erzielt haben.

Dimenhydrinat geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. Bisher sind keine langfristigen, negativen Auswirkungen auf Säuglinge beschrieben worden. Sollte ein gestilltes Kind Anzeichen für erhöhte Irritabilität zeigen, sollte nicht mehr gestillt oder das Medikament abgesetzt werden.

Verkehrstüchtigkeit

Schläfrigkeit, Gedächtnisstörungen und verminderte Konzentrationsfähigkeit können sich nachteilig auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen auswirken. Dies gilt vor allem nach unzureichender Schlafdauer, bei Behandlungsbeginn und Präparatewechsel sowie im Zusammenwirken mit Alkohol.

Weitere Informationen sind der jeweiligen Fachinformation zu entnehmen.

Hinweise

Nutzenbewertungen

Ob Reisekrankheit, Übelkeit und Erbrechen, ob bei Erwachsenen oder Kindern ab 8 kg: Für die Stiftung Warentest braucht es die Kombination von Diphenhydramin und 8-Chlortheophyllin nicht. Nach Einschätzung der Warentester ist ein Monopräparat mit Diphenhydramin die bessere Wahl, um Reisekrankheit, Übelkeit und Erbrechen vorzubeugen.

Mediziner und Drogenberater kennen Diphenhydramin und Dimenhydrinat vor allem wegen eines erheblichen Missbrauchspotenzials. Im Internet werden Kombinationen der Antihistaminika mit Alkohol und/oder anderen Medikamenten wie dem Hustenmittel Dextromethorphan vor allem unter Jugendlichen als legale Drogen beworben.

Alternativen

Weitere H1-Antihistaminika zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen:

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
523-87-5
Molare Masse:
469.96 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 6.0 H
Q0-Wert:
0.7
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