Domperidon

Domperidon ist ein selektiver, in der Peripherie wirkender Dopamin-D2-Rezeptor-Antagonist. Medikamente mit dem Wirkstoff werden vor allem bei Übelkeit und Erbrechen eingesetzt.

Domperidon 10 mg Tabletten (Zum Einnehmen)
Domperidon 10 mg/ml Suspension zum Einnehmen als Tropfen (Zum Einnehmen)

Indikation (Anwendung)

Domperidon wird zur Therapie von Übelkeit und Erbrechen angewendet. Der Arzneistoff ist ein sogenanntes Prokinetikum, also ein Wirkstoff, der die gastrointestinale Motilität fördert. Durch diesen Effekt wird die Magenbewegung intensiviert und die Magenentleerung beschleunigt. Eine weitere Wirkung ist die Anregung der Milchproduktion (Laktation) durch Freisetzung von Prolaktin.

Pharmakologie (Wirkung)

Pharmakodynamik

Domperidon wirkt in der Peripherie als selektiver Dopamin-D2- und D3-Rezeptorantagonist. Im Gegensatz zu Metoclopramid scheint es nicht klinisch signifikant an Dopamin-D1-Rezeptoren zu binden. Die Blockade des D2-Rezeptors in der Chemotriggerzone, einem Bereich noch vor der Blut-Hirn-Schranke in der Medulla oblongata (verlängertes Mark), führt zur antiemetischen Wirkung des Wirkstoffes. Domperidon erhöht außerdem die Beweglichkeit des oberen Gastrointestinaltrakts und steigert den unteren Ösophagussphinkterdruck durch Inhibition von Dopamin-Rezeptoren im Antrum des Magens und im Duodenum. Bei Einnahme von 20 mg Domperidon steigt weiterhin der Prolaktinspiegel bei Frauen.

Pharmakokinetik

Domperidon besitzt eine Halbwertszeit von etwa 7 Stunden. Im Gegensatz zu Metoclopramid überwindet Domperidon nicht die Blut-Hirnschranke, wodurch bei Einnahme auch keine extrapyramidalmotorischen Nebenwirkungen zu erwarten sind. Maximale Plasmaspiegel werden bei Domperidon ca. 0,5 Stunden nach Anwendung (gemessen an Lösungen oder Suppositorien) erreicht. Der Wirkstoff unterliegt einem hepatischen Phase-I- und Phase-II -Metabolismus und wird renal eliminiert

Nebenwirkungen

Zu den möglichen Nebenwirkungen zählen Mundtrockenheit, Bauchkrämpfe, Diarrhoe (Durchfall), Hautausschlag, Juckreiz, Hyperprolaktinämie, Brustschmerzen, Gynäkomastie, Hypogonadismus, Menstruationsstörungen und Nesselsucht.

Interaktion (Wechselwirkungen)

Da der Wirkstoff fast komplett über CYP3A4 metabolisiert wird, kann es mit Inhibitoren dieses Enzymsystems zu Wechselwirkungen kommen. Des Weiteren wurde Domperidon als CYP3A4-Inhibitor beschrieben, weshalb bei Einnahme dieses Wirkstoffes die Plasmakonzentrationen von CYP3A4-Substraten erhöht werden können.

Kontraindikationen und Anwendungsbeschränkungen

  • Patienten mit bestehenden bzw. einem Risiko für Herzrhythmusstörungen (auch bei Einnahme QT-Zeit-verlängernder Medikamente) sollten aufgrund möglicher kardialer Nebenwirkungen nicht mit Domperidon behandelt werden.
  • Leberfunktionsstörungen sowie die gleichzeitige Therapie mit CYP3A4-Inhibitoren (z.B. Makrolid-Antibiotika, Itraconazol, Ketoconazol, Grapefruitsaft) gelten außerdem als Kontraindikation.

Wichtige Hinweise

Es liegen keine systematischen Studien zur Anwendung im 1.-3. Trimenon der Schwangerschaft vor. Eine Anwendung in der Schwangerschaft sollte deshalb kritisch überprüft werden.

Aufgrund möglicher kardialer Nebenwirkungen, die auf eine Verlängerung des QT-Zeit-Intervalls zurückgeführt wurden, sollte der Arzneistoff nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Bewertung verschrieben werden. Ein im Jahr 2015 erschienenes Review kam jedoch zu dem Ergebnis, dass eine Gabe von 20 mg Domperidon nicht stark mit QT-Zeit-Verlängerungen, zumindest bei gesunden Probanden, assoziiert ist.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
57808-66-9
Molare Masse:
425.91 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 8.0 H
Q0-Wert:
0.9
Kindstoff(e):
Domperidon maleat (CAS 99497-03-7)
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