Escitalopram

Der Wirkstoff Escitalopram ist ein Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI) und wird vor allem zur Behandlung von Depressionen eingesetzt. Escitalopram ist das Eutomer, also pharmakologisch aktivere Enantiomer, von Citalopram. SSRI sind im Vergleich zu anderen Antidepressiva in der Regel besser verträglich und besitzen eine geringere Inzidenz für schwere Nebenwirkungen.

Inhaltsverzeichnis

Anwendung

Der Wirkstoff Escitalopram hat folgende Anwendungsgebiete:

  • Behandlung von Episoden einer Major Depression
  • Behandlung von Panikstörung mit oder ohne Agoraphobie
  • Behandlung von sozialer Angststörung (sozialer Phobie)
  • Behandlung von generalisierter Angststörung. Behandlung von Zwangsstörung

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Escitalopram ist ein selektiver Serotonin (5-HT)-Wiederaufnahme-Hemmer. Der Wirkstoff bindet mit hoher Affinität an den Serotonintransporter und hemmt so die Wiederaufnahme von Serotonin. Dies bedingt seine  pharmakologischen und klinischen Effekte.

Pharmakokinetik

  • Die Resorption erfolgt nahezu vollständig und unabhängig von der Nahrungsaufnahme 
  • Maximale Plasmakonzentrationen werden nach Mehrfachgabe nach ungefähr 4 Stunden erreicht
  • Die absolute Bioverfügbarkeit von Escitalopram beträgtt nahezu 80 Prozent wie bei Citalopram
  • Die Plasmaproteinbindung von Escitalopram und seinen Hauptmetaboliten liegt unter 80 Prozent
  • Escitalopram wird in der Leber zu demethylierten und didemethylierten Metaboliten verstoffwechselt. Diese beiden Substanzen sind pharmakologisch aktiv. Alternativ kann der Stickstoff zum N-Oxid-Metaboliten oxidiert werden. Sowohl die Muttersubstanz als auch die Metaboliten werden zum Teil als Glucuronide ausgeschieden
  • Die Biotransformation von Escitalopram zum demethylierten Metaboliten wird hauptsächlich über CYP2C19 vermittelt. Eine gewisse Beteiligung von CYP3A4 und CYP2D6 ist möglich
  • Die Eliminationshalbwertszeit nach Mehrfachgabe beträgt etwa 30 Stunden. Die Hauptmetaboliten haben eine signifikant längere Halbwertszeit
  • Escitalopram und seine Hauptmetaboliten werden vermutlich sowohl über die Leber (metabolisch) als renal eliminierter größte. Der größte Teil der Dosis wird als Metaboliten über den Urin ausgeschieden

Nebenwirkungen

Am häufigsten treten Nebenwirkungen in der ersten oder zweiten Behandlungswoche auf und nehmen normalerweise bei fortgesetzter Behandlung an Intensität und Häufigkeit ab.

Zu den sehr häufig auftretenden Nebenwirkungen (< 1/10) zählen:

  • Kopfschmerzen
  • Übelkeit

Zu den häufig auftretenden Nebenwirkungen (≥ 1/100 und < 1/10) zählen:

  • Verminderter Appetit, gesteigerter Appetit, Gewichtszunahme
  • Ängstlichkeit, Ruhelosigkeit, anormale Träume, verringerte Libido Frauen: Anorgasmie
  • Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Schwindel, Parästhesie, Tremor
  • Sinusitis, Gähnen
  • Diarrhö, Obstipation, Erbrechen, Mundtrockenheit
  • Vermehrtes Schwitzen
  • Arthralgie, Myalgie
  • Männer: Ejakulationsstörungen, Impotenz
  • Müdigkeit, Fieber

Wechselwirkungen

  • Irreversible nicht selektive MAO-Hemmer ► Eine Behandlung mit Escitalopram kann 14 Tage nach Beendigung einer Therapie mit einem irreversiblen MAO-Hemmer begonnen werden. Eine Behandlung mit einem nicht selektiven, irreversiblen MAO-Hemmer darf frühestens 7 Tage nach Absetzen von Escitalopram begonnen werden
  • Reversible, selektive MAO-A-Hemmer (Moclobemid) ► Die gleichzeitige Anwendung von Escitalopram und einem MAO-A-Hemmer wie Moclobemid ist wegen des Risikos der Entwicklung eines Serotonin-Syndroms kontraindiziert
  • Reversible, nicht selektive MAO-Hemmer (Linezolid) ► Das Antibiotikum Linezolid ist ein reversibler, nicht selektiver MAO-Hemmer und sollte daher bei Patienten unter der Behandlung mit Escitalopram nicht angewendet werden
  • Irreversible, selektive MAO-B-Hemmer (Selegilin) ► In Kombination mit Selegilin (irreversibler MAO-B-Hemmer) ist wegen der möglichen Entwicklung eines Serotonin-Syndroms Vorsicht geboten. Selegilin in Dosen bis zu 10 mg/Tag konnte zusammen mit racemischem Citalopram unbedenklich angewendet werden
  • QT-Zeit verlängernde Medikamente ► additiver Effekt von Escitalopram und diesen Arzneimitteln kann nicht ausgeschlossen werden. Daher ist die Gabe von Escitalopram zusammen mit Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern, wie z.B. Antiarrhythmika der Klasse IA und III, Antipsychotika (z.B. Phenothiazin-Derivate, Pimozid, Haloperidol), trizyklischen Antidepressiva, bestimmten antimikrobiellen Wirkstoffen (z.B. Sparfloxacin, Moxifloxacin, Erythromycin IV, Pentamidin, Antimalaria-Mittel, insbesondere Halofantrin), bestimmten Antihistaminika (Astemizol, Mizolastin), kontraindiziert
  • Serotonerge Arzneimittel (z.B. Tramadol, Sumatriptan und andere Triptane) ► die Kombination kann zu einem Serotonin-Syndrom führen
  • Arzneimittel, die die Schwelle für Krampfanfälle herabsetzen z.B. Trizyklika, SSRIs, Neuroleptika (Phenothiazine, Thioxanthene und Butyrophenone), Mefloquin, Bupropion und Tramadol
  • Lithium, Tryptophan ► Es liegen Berichte über Wirkungsverstärkungen nach gleichzeitiger Anwendung von SSRIs mit Lithium oder Tryptophan vor
  • Johanniskraut ► erhöhte Gefahr des Auftretens von Nebenwirkungen führen
  • Orale Antikoagulantien ► Veränderungen der Blutgerinnung
  • Nichtsteroidale Entzündungshemmer (NSAIDs) ► die Blutungsneigung kann verstärkt werden
  • Alkohol
  • Arzneimittel, die Hypokaliämie/Hypomagnesiämie verursachen ► Risiko für maligne Arrhythmien erhöht

Kontraindikation

Escitalopram ist kontraindiziert bei:

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
  • Gleichzeitiger Behandlung mit nicht selektiven, irreversiblen Monoaminoxidase-Hemmern (MAO-Hemmern)
  • Gleichzeitiger Behandlung mit reversiblen MAO-A Hemmern (z.B. Moclobemid) oder dem reversiblen nicht selektiven MAO-Hemmer Linezolid
  • Patienten mit bekannter Verlängerung des QT-Intervalls oder angeborenem Long-QT-Syndrom.
  • Gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln, für die bekannt ist, dass sie zu einer Verlängerung des QT-Intervalls führen

Schwangerschaft/Stillzeit

Für Escitalopram liegen nur begrenzte klinische Daten über exponierte Schwangerschaften vor. Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt. Der Wirkstoff sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn dies unbedingt notwendig ist und nur nach sorgfältiger Abwägung von Nutzen und Risiko.

Plötzliches Absetzen sollte während der Schwangerschaft vermieden werden. Epidemiologische Daten deuten darauf hin, dass die Anwendung von SSRIs in der Schwangerschaft, insbesondere im späten Stadium einer Schwangerschaft, das Risiko für eine persistierende pulmonale Hypertonie bei Neugeborenen (PPHN) erhöhen kann. Das beobachtete Risiko lag bei etwa 5 Fällen pro 1.000 Schwangerschaften. In der Gesamtbevölkerung treten 1 bis 2 Fälle von PPHN pro 1.000 Schwangerschaften auf.

Es ist davon auszugehen, dass Escitalopram in die Muttermilch übergeht. Daher wird Stillen während der Behandlung nicht empfohlen.

Tierexperimentelle Studien zeigten, dass Citalopram die Spermienqualität beeinträchtigen kann. Fallberichte in Zusammenhang mit einigen SSRIs haben gezeigt, dass die Wirkung auf die Spermienqualität beim Menschen reversibel ist.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
128196-01-0
Molare Masse:
324.39 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 30.0 H
Q0-Wert:
0.92
Kindstoff(e):
Escitalopram oxalat (CAS 219861-08-2)
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