Evolocumab

Evolocumab ist ein humaner monoklonaler Antikörper und gehört zur Wirkstoffgruppe der neuen PCSK9-Inhibitoren. Die EU-Kommission erteilte die Zulassung im Juli 2015 für die Therapie von Hypercholesterolämie oder gemischter Dyslipidämie in Kombination mit diätetischen Maßnahmen. Außerdem wurde Evolocumab für die Kombinationstherapie mit Statinen oder zusätzlich zu anderen lipidsenkenden Maßnahmen bei Patienten mit Statinintoleranz zugelassen. Ein weiteres Anwendungsgebiet sind Hypercholesterolämien bei Kindern ab 12 Jahren.

Evolocumab 140 mg/1 ml Injektionslösung in Fertigspritze (Parenterale Anwendung)
Evolocumab 140 mg/1 ml Lösung zur Injektion im Fertigpen (Parenterale Anwendung)

Inhaltsverzeichnis

Pharmakologie

Evolocumab hemmt das Enzym PCSK9 (Proprotein-Convertase-Subtilisin/Kexin Typ 9). Dieses Enzym ist in der Leber am Abbau von LDL-Cholesterin-Rezeptoren beteiligt. Je weniger LDL-Rezeptoren auf den Leberzellen vorhanden sind, umso weniger LDL-Cholesterin kann in die Zellen einwandern – und um so höher ist die Konzentration der Blutspiegelwerte. Indem Evolocumab das Enzym PCSK9 bindet, umso mehr LDL-Cholesterin-Rezeptoren sind vorhanden. Damit steigt die Aufnahme der Lipide in die Leberzellen und folglich nimmt die Konzentration im Blut ab.

Nebenwirkungen

Die häufigsten bislang bekannten Nebenwirkungen von Evolocumab sind grippeähnliche Beschwerden, Erbrechen, Infektionen der oberen Atemwege sowie Rücken- und Gelenkschmerzen.
Das Arznei-Telegramm berichtet von einem 74jährigen Patienten mit heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie, der nach der Injektion von Evolocumab Herpes Zoster entwickelte.

Hinweise

Eine US-amerikanische Studie belegt, dass Evolocumab dem Wirkstoff Ezetimib bei dokumentierter Statin-Intoleranz überlegen ist. Es senke den Cholesterinspiegel deutlich besser, wenn Statine aufgrund von Myopathien nicht gegeben werden können. Weitere Informationen: Evolocumab bei Statin-Intoleranz.
Evolocumab war im Juli 2015 weltweit der erste monoklonale Antikörper, der eine Zulassung für die Therapie von erhöhten LDL-Cholesterinwerten bekommen hat. Kurze Zeit später wurde mit Alirocumab ein zweiter PCSK9-Inhibitor in Europa zur Therapie der Hypercholesterolämie zugelassen.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
1256937-27-5
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