Ezetimib

Ezetimib gehört zu einer neuartigen Gruppe von Wirkstoffen, die den Lipidstoffwechsel beeinflussen. Der Wirkstoff wird z. B. in der Therapie von primärer Hypercholesterinämie und zur Prävention kardiovaskulärer Ereignisse eingesetzt.

Ezetimib 10 mg Tabletten (Zum Einnehmen)

Inhaltsverzeichnis

Anwendung

Ezetimib wird bei verschiedenen Indikationen eingesetzt:

  • Primäre Hypercholesterinämie: Der Wirkstoff Ezetimib wird angewendet, um bei primärer Hypercholesterinämie erhöhte Cholesterinwerte zu senken und damit Herz-Kreislauf-Erkrankungen vorzubeugen. In der Regel wird Ezetimib dazu mit einem Statin kombiniert. Der Wirkstoff kann aber auch als Monopräparat verwendet werden, beispielsweise wenn Statine nicht vertragen werden.
  • Prävention kardiovaskulärer Ereignisse
  • Homozygote familiäre Hypercholesterinämie (HoFH)
  • Homozygote Sitosterinämie (Phytosterinämie): Bei dieser erblich bedingten Fettstoffwechselstörung ist die Konzentration bestimmter Blutfette, der Sitosterine, krankhaft erhöht. Ezetimib wird hier unterstützend zu Diäten angewendet.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Der Wirkstoff Ezetimib zählt zu einer neuen Klasse von lipidsenkenden Stoffen und unterscheidet sich in der Wirkungsweise von anderen Klassen cholesterinsenkender Stoffe. Ezetimib hemmt selektiv die intestinale Resorption von Cholesterin und verwandten Phytosterinen. Nach oraler Aufnahme greift der Wirkstoff auf molekularer Ebene am Steroltransporter an, dem Niemann-Pick-C1-Like-1(NPC1L1)-Protein. Dieser ist für die intestinale Aufnahme von Cholesterin und Phytosterinen zuständig.

Ezetimib führt zu einem reduzierten Transport von Cholesterin aus dem Darm in die Leber, indem es sich am Bürstensaum des Dünndarms anlagert und die Resorption von Cholesterin hemmt.

Pharmakokinetik

In Studien hemmte Ezetimib die Resorption von radioaktiv markiertem [14C]Cholesterin ohne Wirkung auf die Resorption von Triglyzeriden, Fettsäuren, Gallensäuren, Progesteron, Ethinylestradiol oder der fettlöslichen Vitamine A und D.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen von Ezetimib bei einer Monotherapie sind Magen-Darm-Beschwerden, Müdigkeit und Kopfschmerzen. In Kombination mit Statinen sind Kopf- und Muskelschmerzen, Durchfall sowie Erhöhungen der Leberwerte (AST und/oder ALT) häufige Nebenwirkungen von Ezetimib.

Kontraindikation

Die Überempfindlichkeit gegen Ezetimib oder einen der sonstigen Bestandteile des jeweiligen Arzneimittels stellen eine Kontraindikation zur Anwendung von Ezetimib dar. Daneben gibt es folgende weitere Kontraindikationen:

  • Schwangerschaft und Stillzeit: die gleichzeitige Anwendung von Ezetimib und Statinen ist kontraindiziert
  • Aktive Lebererkrankung, ungeklärte persistierende Erhöhung der Serum-Transaminasen: die gleichzeitige Anwendung von Ezetimib und Statinen ist kontraindiziert.

Anwendungshinweise

Bei einer Kombinationstherapie von Anwendung von Ezetimib mit Statinen kann die Dosis der Statine häufig gesenkt werden. Das geht in der Regel mit einem verminderten Risiko für die statintypischen Nebenwirkungen einher.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
163222-33-1
Molare Masse:
409.44 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 22.0 H
Q0-Wert:
1.0
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