Fenoterol

Der Wirkstoff Fenoterol wird inhalativ zur Behandlung eines akuten Asthmaanfalls sowie bei Atemnot durch eine chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD) angewendet. Arzneimittel mit dem Wirkstoff erweitern als sogenannte Beta-2-Sympathomimetika die Bronchien, sodass Patienten wieder besser Luft bekommen. Der Arzneistoff Fenoterol wirkt, als Injektion oder Infusion verabreicht, außerdem wehenhemmend (tokolytisch).

Inhaltsverzeichnis

Anwendung

Anwendungsgebiete

  • Symptomatische Behandlung von akuten Asthmaanfällen
  • Prophylaxe von belastungsinduziertem Asthma bronchiale
  • Symptomatische Behandlung von Asthma bronchiale allergischer und nichtallergischer Ursache und/oder anderen Erkrankungen, die mit einer reversiblen Obstruktion der Atemwege einhergehen, z. B. chronisch obstruktive Bronchitis mit und ohne Lungenemphysem
  • Hemmung der Wehentätigkeit zwischen der 22. und 37. Schwangerschaftswoche bei Patientinnen ohne medizinische oder gynäkologische Gegenanzeigen für eine tokolytische Behandlung

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Fenoterol ist ein direkt wirkendes Beta-Sympathomimetikum mit vorwiegender Wirkung auf Beta-2-Rezeptoren. In hohen Dosierungen stimuliert Fenoterol jedoch auch Beta-1-Rezeptoren.
Die Relaxation der glatten Muskulatur ist dosisabhängig. Sie soll über Effekte auf das Adenylatcyclase-System ausgelöst werden. Durch die Bindung an den Beta-2-Rezeptor kommt es, vermittelt durch guanosinbindendes Protein, zur Aktivierung der Adenylatcyclase. Erhöhtes intrazelluläres cAMP bewirkt dann über Proteinphosphorylierung (Proteinkinase A) die Relaxation der glatten Muskulatur. In hohen Dosen hat Fenoterol auch einen Effekt auf die quergestreifte Muskulatur, wodurch ein Tremor ausgelöst werden kann. Fenoterol inhibiert außerdem die Mediatorfreisetzung aus Mastzellen. Eine Steigerung der mukoziliären Clearance ist nach Verabreichung von Fenoterol (0,6 mg) nachweisbar.

Pharmakokinetik

  • Nach oraler Gabe wirkt Fenoterol innerhalb einiger Minuten mit einer Wirkdauer von bis zu 8 Stunden.
  • Nach inhalativer Gabe von Fenoterol tritt die Bronchodilatation bei obstruktiven Lungenerkrankungen innerhalb von ein paar Minuten ein. Die bronchialerweiternde Wirkung dauert 3 bis 5 Stunden an.
  • Nach Inhalation gelangen abhängig von der Inhalationstechnik und dem angewandten System etwa 10 bis 30 Prozent des Wirkstoffes in die tieferen Abschnitte der Atemwege, während sich der Rest im oberen Abschnitt des Atemtraktes und im Mund absetzt und anschließend verschluckt wird.
  • Die absolute Bioverfügbarkeit von Fenoterol nach Inhalation von 100 μg Dosier-Aerosol beträgt 18,7 Prozent.(Fachinformation Berotec)
  • Nach Inhalation wurde eine Resorptionsrate von 13 Prozent der Dosis ermittelt, von der im biphasischen Profil 30 Prozent rasch mit einer Halbwertszeit von 11 Minuten und 70 Prozent langsam mit einer Halbwertszeit von 120 Minuten resorbiert wurden.
  • Fenoterol wird nach oraler Gabe zu etwa 60 Prozent resorbiert. Der resorbierte Anteil unterliegt einem intensiven First-pass-Metabolismus, was zu einer oralen Bioverfügbarkeit von ca. 1,5 Prozent führt. Daher ist der Beitrag des verschluckten Anteils des Wirkstoffes an der Plasmakonzentration nach Inhalation gering. Maximale Plasmakonzentrationen werden nach 60-120 Minuten erreicht.
  • Fenoterol wird im Körper weit verteilt. Die Disposition von Fenoterol im Plasma nach intravenöser Verabreichung wird durch ein 3-Kompartiment-Modell adäquat beschrieben.
  • Die Plasmaproteinbindung beträgt 40 bis 55 Prozent.
  • Fenoterol wird beim Menschen durch Sulfatierung und Glukuronidierung extensiv metabolisiert. Nach oraler Verabreichung wird Fenoterol vorwiegend durch Sulfatierung metabolisiert. Die metabolische Inaktivierung der Muttersubstanz beginnt bereits in der Darmwand.
  • Nach Inhalation mit einem Dosier-Aerosol werden 2 Prozent der Dosis innerhalb von 24 Stunden unverändert renal ausgeschieden.

Nebenwirkungen

Zu den häufig auftretenden Nebenwirkungen (≥ 1/100 und < 1/10) zählen:

  • Tremor
  • Schwindel
  • Husten
  • Übelkeit
  • Schwitzen

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen mit Fenoterol sind bekannt für:

  • Andere Beta-2-Sympathomimetika, Methylxanthine (z.B. Theophyllin), Anticholinergika und Kortikosteroide ► Wirkung kann erhöht werden.
  • Systemisch verfügbaren Anticholinergika (wie z.B. Pirenzepin-haltige Präparate) ► Nebenwirkungen können verstärkt auftreten (z.B. Tachykardie, Arrhythmie).
  • Eine durch Beta-2-Agonisten hervorgerufene Hypokaliämie kann durch die gleichzeitige Behandlung mit Xanthinderivaten, Glucokortikoiden und Diuretika verstärkt werden.
  • Antidiabetika ► blutzuckersenkende Wirkung kann vermindert werden. Hiermit ist jedoch im Allgemeinen erst bei höheren Dosen zu rechnen, wie sie bei systemischer Gabe (als Tabletten oder Injektion/Infusion) üblich sind.
  • Monoaminoxidasehemmer oder trizyklische Antidepressiva ► verstärkte Wirkung von Fenoterol auf das Herz-Kreislauf-System kann ausgelöst werden.
  • Halogenierte Anästhetika, wie z.B. Halothan, Methoxyfluran oder Enfluran ► erhöhtes Risiko für schwere Herzrhythmusstörungen und Blutdrucksenkung ► Fenoterol sollte innerhalb von mindestens 6 Stunden vor Narkosebeginn möglichst nicht mehr angewendet wird.

Kontraindikation

Der Wirkstoff Fenoterol darf nicht angewendet werden bei:

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
  • hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie
  • tachykarde Arrhythmien

Schwangerschaft/Stillzeit

  • Fenoterol passiert die Plazentaschranke.
  • Obwohl im Tierversuch keine embryoschädigenden Wirkungen festgestellt werden konnten, sollte Fenoterol besonders während der ersten 3 Monate der Schwangerschaft nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung angewendet werden.
  • Eine tokolytische Wirkung bei inhalativer Anwendung ist unwahrscheinlich, obwohl sie nicht völlig ausgeschlossen werden kann.
     
  • Da Fenoterol in die Muttermilch übergeht, wird die Anwendung in der Stillzeit nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung empfohlen.

Hinweise

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Fenoterol sollte nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung angewendet werden bei:

  • schweren Herzerkrankungen, insbesondere frischem Herzinfarkt und koronarer Herzkrankheit
  • Einnahme von Herzglykosiden
  • schwerer und unbehandelter Hypertonie
  • Aneurysmen
  • Hyperthyreose
  • unausgeglichener diabetischer Stoffwechsellage
  • Phäochromozytom

Dies gilt insbesondere, wenn die höchste empfohlene Dosis angewendet wird.

Spezieller Warnhinweis für die ständige Anwendung

  • Ein ansteigender Bedarf von Beta-2-Sympathomimetika ist ein Anzeichen für eine Verschlechterung der Erkrankung.
  • In dieser Situation muss der Therapieplan durch den Arzt überdacht und ggf. durch eine Kombination mit entzündungshemmenden Arzneimitteln, eine Dosisanpassung einer bereits bestehenden entzündungshemmenden Therapie oder die zusätzliche Verordnung weiterer Arzneimittel neu festgesetzt werden.

Hypokaliämie

  • Eine Therapie mit Beta-2-Sympathomimetika kann eine möglicherweise schwerwiegende Hypokaliämie verursachen.
  • Besondere Vorsicht ist bei schwerem Asthma angezeigt, weil eine Hypokaliämie durch gleichzeitige Behandlung mit Xanthinderivaten, Glucocorticosteroiden und Diuretika verstärkt werden kann.
  • Zusätzlich kann eine Hypoxie die Effekte einer Hypokaliämie auf den Herzrhythmus verstärken.
  • Hypokaliämie kann bei Patienten, die Digoxin erhalten, zu einer erhöhten Anfälligkeit für Arrythmien führen. In solchen Situationen sollte der Serumkaliumspiegel kontrolliert werden.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
13392-18-2
Molare Masse:
303.35 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 7.0 H
Q0-Wert:
0.85
Kindstoff(e):
Fenoterol hydrobromid (CAS 1944-12-3)
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