Fentanyl

Fentanyl gehört zu den Opioidanalgetika und wird vorrangig zur Therapie starker Schmerzen sowie als Narkosemittel in der Anästhesie angewendet.

Fentanyl 12 µg/h Transdermales Pflaster (Transdermale Anwendung)
Fentanyl 12,5 µg/h Transdermales Pflaster (Transdermale Anwendung)
Fentanyl 25 µg/h Transdermales Pflaster (Transdermale Anwendung)
Fentanyl 50 µg/h Transdermales Pflaster (Transdermale Anwendung)
Fentanyl 75 µg/h Transdermales Pflaster (Transdermale Anwendung)
Fentanyl 100 µg/h Transdermales Pflaster (Transdermale Anwendung)

Inhaltsverzeichnis

Anwendung

Fentanyl zählt zu den opioiden Analgetika. Es wird vorrangig bei starken Schmerzen wie chronischen Tumorschmerzen, Polytraumata, Verbrennungen und Frakturen eingesetzt. Es ist 100 Mal potenter als Morphin. Neben seiner schmerzlindernden Anwendung eignet es sich in höheren Dosen auch als Narkotikum in der Anästhesie.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Opioide Analgetika wirken über sogenannte Opioid-Rezeptoren. Das lipophile Fentanyl bindet vor allem an den μ-Opioidrezeptor auf Zelloberflächen. Da sich dieser Rezeptortyp an vielen Stellen im Körper findet, weist Fentanyl sowohl einen zentralen als auch einen peripheren Effekt auf.

In der Peripherie verhindert es an sensorischen Nervenendigungen, dass sich Erregungen bilden können oder weitergeleitet werden. Auf spinaler und supraspinaler Ebene greift es in die Schmerzbahnen ein und moduliert unter anderem das Schmerzempfinden. Über Opioidrezeptoren im Gehirn ist Fentanyl ebenfalls sedativ, in hohen Dosen komatös wirksam.

Da Fentanyl die Blut-Hirn-Schranke leicht überwinden kann, wirkt es euphorisierend und hat ein hohes Suchtpotenzial. Aufgrund der weiten Verbreitung der μ-Opioidrezeptoren im Körper hat der Wirkstoff zudem ein breites Spektrum an Nebenwirkungen, zum Teil mit lebensbedrohlichen Komplikationen.

Pharmakokinetik

Fentanyl kann oral, sublingual, transdermal, als Nasenspray oder intravenös verabreicht werden. Die Wirkdauer ist abhängig von der Darreichungsform. Exemplarisch wird hier auf die zwei häufigsten Darreichungsformen eingegangen: intravenös und transdermal.

Intravenöse Gabe

Bereits 5 Minuten nach Gabe tritt eine zentrale Wirkung ein. Die Verteilungshalbwertszeit beträgt ca. 10 Minuten, in gut durchbluteten Geweben auch kürzer. Die Halbwertszeit beträgt 3 bis 12 Stunden, abhängig von der Gewöhnung.

Transdermale Anwendung

Bei Fentanylapplikation durch Pflaster steigt der Serumspiegel langsam an und erreicht nach 12 bis 24 Stunden ein ausreichendes Niveau. Dieses Niveau bleibt für ca. 72 Stunden relativ konstant. Die Halbwertszeit liegt bei 17 Stunden.

Ca. 80% des Wirkstoffs sind, unabhängig von der Darreichungsform, an Plasmaproteine gebunden.  Fentanyl wird vorwiegend in der Leber über das Enzym CYP3A4 zu Norfentanyl metabolisiert. Norfentanyl hat keine Opioidwirkung. Die Ausscheidung erfolgt vorwiegend renal und nur zu einem geringen Prozentsatz über den Stuhl. Ein Großteil des Wirkstoffes wird bei der ersten Passage in der Lunge gespeichert. In weiterer Folge steigt der Gehalt in weniger gut durchbluteten Geweben und reichert sich danach vor allem in Fett- und Muskelgewebe an.

Dosierung

Fentanyl wird je nach Darreichungsform in unterschiedlichen Dosierungen angeboten. Für die transdermale Applikation stehen Pflaster mit 12 μg/h, 25 μg/h, 37,5 μg/h, 50 μg/h, 75 μg/h, 100 μg/h und 150 μg/h sowie Infusionslösungen mit 0,1 mg und 0,5 mg für die intravenöse Verabreichung zur Verfügung.

Die Dosierung von Fentanyl erfolgt abhängig von der Indikationsstellung und an die Bedürfnisse und die Situation des Patienten angepasst. Sie muss individuell an Alter, Gewicht, Allgemeinzustand, Begleiterkrankungen, Begleitmedikation und Indikationsstellung des Patienten angepasst werden. Wird von anderen Opioiden umgestellt, sind die Äquivalenzdosen zu beachten.

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen richten sich nach der Applikationsform. Genaue Details zur jeweiligen Darreichungsform können den Fachinformationen oder Packungsbeilagen entnommen werden.

Sehr häufig

  • Kopfschmerzen
  • Schwindel
  • Übelkeit, Erbrechen
  • Obstipation
  • Schwitzen
  • Pruritus
  • Somnolenz.

Häufig

  • Xerostomie
  • Dyspepsie
  • Hautreaktionen an der Anwendungsstelle bei transdermaler Gabe
  • Sedierung
  • Nervosität
  • Appetitlosigkeit
  • Mundtrockenheit.

Gelegentlich

  • Tachykardie
  • Bradykardie
  • Tremor
  • Parästhesie
  • Sprachstörungen
  • Dyspnoe
  • Hypoventilation
  • Diarrhö
  • Harnretention
  • Exanthem
  • Erythem
  • Hypertonie
  • Hypotonie
  • Halluzinationen
  • Euphorie
  • Amnesie
  • Insomnie
  • Agitiertheit.

Selten

  • Arryhtmien
  • Schluckauf
  • Vasodilatation
  • Ödeme
  • Kältegefühl
  • Amblyopie.

Sehr selten

  • Ataxie
  • Krampfanfälle (einschließlich klinischer und Grand mal-Anfälle)
  • Amblyopie
  • Atemdepression
  • Apnoe
  • schmerzhafte Flatulenz
  • Ileus
  • Zystalgie
  • Oligurie
  • Anaphylaxie
  • Wahnideen
  • Erregungszustände
  • Asthenie
  • Depression
  • Angstzustände
  • Konfusionszustände
  • Störung der Sexualfunktion
  • Entzugserscheinungen
  • allergische Reaktionen auf raffiniertes Sojaöl.

Nebenwirkungen mit unbekannter Häufigkeit

  • Gewöhnung, physische und psychische Abhängigkeit
  • Entzugserscheinungen (z. B. Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Angstzustände, Schüttelfrost).

Wechselwirkungen

Auch Wechselwirkungen können abhängig von der Darreichungsform sein. Formenübergreifend sollten Wechselwirkungen wie Atemdepressionen mit folgenden Medikamenten oder Wirkstoffen erwartet werden:

  • Barbiturate
  • Benzodiazepine
  • andere Opiate
  • Neuroleptika
  • halogenierte Inhalationsgase und Substanzen mit unspezifischer, zentral dämpfender Wirkung (z. B. Alkohol).

Zusätzliche dämpfende Wirkungen, Hypoventilation, Hypotonie und erhebliche Sedierung oder Koma können in Kombination mit folgenden Substanzen oder Substanzklassen auftreten:

  • Opioide
  • Anxiolytika und Tranquilizer
  • Hypnotika
  • Allgemeinanästhetika
  • Phenothiazine
  • Muskelrelaxanzien
  • sedierende Antihistaminika
  • alkoholische Getränke.

Auswirkungen auf die Wirkdauer sind aufgrund gleicher Abbauenzyme oder Enzymhemmung möglich bei:

Weitere Substanzen, die Wechselwirkungen zeigen:

  • Lachgas oder bereits kleine Dosen von Diazepam => Beeinträchtigung der Herz-Kreislauf-Funktion
  • Midazolam => Blutdruckabfall
  • Neuroleptika => Blutdruckabfall, Blutdruckanstieg, verminderter Pulmonalarteriendruck, Zittern, Ruhelosigkeit, postoperative Episoden mit Halluzinationen
  • MAO-Hemmer innerhalb der letzten 14 Tage => lebensbedrohliche Wechselwirkungen auf Zentralnervensystem, Atmungs- und Kreislauffunktionen
  • Cimetidin => erhöhte Fentanylplasmaspiegel
  • Buprenorphin, Nalbuphin und Pentazocin => Antagonisierung des analgetischen Effekts und Risiko von Entzugssymptomen
  • Arzneimittel, die die serotonergen Neurotransmittersysteme beeinflussen => Risiko eines Serotonin-Syndroms.

Kontraindikation

Ähnlich der Nebenwirkungen sind auch die Kontraindikationen teilweise abhängig von der Darreichungsform. Für alle Formen gelten jedoch folgende Gegenanzeigen:

  • Überempfindlichkeit gegen Fentanyl oder andere Opioide sowie sonstige Bestandteile der Darreichungsform aber auch hydriertes Kolophonium, Soja und Erdnuss
  • schwere Beeinträchtigung des zentralen Nervensystems
  • Epileptiker, bei denen intraoperativ der Herd lokalisiert werden soll
  • Thiopental, Methohexital, Pentobarbital und Nafcillin sind inkompatibel mit Fentanyldihydrogencitrat.

Besondere Vorsicht bzw. Nutzen-Risiko-Abwägung gilt in folgenden Fällen:

  • Bewusstseinsstörung
  • Störungen des Atemzentrums und der Hirnfunktion
  • erhöhter Hirndruck
  • Hypotension oder Hypovolämie
  • Bradyarrhythmien
  • Phäochromozytom
  • Gallenwegserkrankungen
  • obstruktive und entzündlich Darmerkrankungen
  • Kinder unter 1 Jahr
  • Patienten mit früherem Drogenmissbrauch und -abhängigkeit
  • Schwangerschaft und Stillzeit
  • während der Geburt => Darreichungsform und Antagonisten beachten.

Alternativen

Alternativ können andere opioide Analgetika eingesetzt werden.

Hinweise

Betäubungsmittelrecht

Fentanyl gehört zu den Betäubungsmitteln und fällt unter das Betäubungsmittelgesetz. Bei der Verschreibung und Anwendung des Wirkstoffes sind nach Angaben der Arzneimittelkommission der deutschen Ärzteschaft strengste Kriterien anzulegen, da immer wieder über schwere Nebenwirkungen und Todesfälle in Zusammenhang mit der nicht fachgerechten Gabe von Fentanyl berichtet wird.
In den letzten Jahren sind Fentanylderivate verstärkt auf dem Drogenmarkt aufgetaucht. Auch die Anzahl Abhängiger dieser Substanzen ist weltweit gestiegen.

Auswirkung auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

Patienten mit intravenöser Fentanylbehandlung dürfen nicht am Straßenverkehr teilnehmen, eine Maschine führen oder ohne sicheren Halt arbeiten.

Weitere Informationen können Sie der jeweiligen Fachinformation entnehmen.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
437-38-7
Molare Masse:
336.47 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 3.0 H
Q0-Wert:
0.9
Kindstoff(e):
Fentanylcitrat (CAS 990-73-8), Fentanyl hydrochlorid (CAS 1443-54-5)
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