Finasterid

Finasterid ist ein 5-alpha-Reduktase-Hemmer. Dieses Enzym bewirkt die Bildung von Dihydrotestosteron, das sowohl bei der Entwicklung einer benignen Prostatahyperplasie, einer gutartigen Vergrößerung der Prostata, als auch beim erblich bedingten Haarausfall eine Rolle spielt. Deshalb wird der Wirkstoff zur Behandlung dieser beiden Erkrankungen eingesetzt.

Anwendung

Anwendungsgebiete

  • Frühstadien der androgenetischen Alopezie bei Männern
  • Zur Behandlung und Kontrolle der benignen Prostata-Hyperplasie (BPH), um eine Rückbildung der vergrößerten Prostata zu erreichen, den Harnfluss und BPH-bedingte Symptome zu verbessern, sowie das Risiko einer akuten Harnretention und die Notwendigkeit eines chirurgischen Eingriffs einschließlich einer transurethralen Resektion der Prostata (TURP) und einer Prostatektomie zu vermindern.

Anwendungsform

Finasterid ist in Form von Filmtabletten auf dem deutschen Markt verfügbar.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Prostata

Finasterid ist ein kompetitiver Inhibitor der intrazellulären Typ II 5α-Reduktase. Das Enzym wandelt Testosteron in das stärker wirksame Androgen Dihydrotestosteron (DHT) um. Die normale Funktion und das Wachstum der Prostata sind abhängig von der Umwandlung von Testosteron zu DHT. Klinische Studien mit Finasterid zeigen eine schnelle Senkung der DHT-Spiegel im Serum um 70 Prozent, wodurch es nach 3 Monaten zu einer Verkleinerung des Prostatavolumens um etwa 20 Prozent kommt.  

Haarfolikel

Männer mit androgenetischem Haarausfall besitzen verkleinerte Haarfollikel und erhöhte Mengen DHT. Hierbei hemmt Finasterid einen Vorgang, der für die Verkleinerung der Haarfollikel der Kopfhaut verantwortlich ist, was zu einer Rückbildung des glatzenbildenden Prozesses führen kann.

Pharmakokinetik

  • Die Bioverfügbarkeit von Finasterid beträgt etwa 80 Prozent.
  • Maximale Plasmakonzentrationen werden nach etwa 2 Stunden erreicht.
  • Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 93 Prozent.
  • Finasterid wird in der Leber metabolisiert. Finasterid hat jedoch keinen signifikanten Einfluss auf das Cytochrom-P450-Enzymsystem.
  • Die Plasmahalbwertszeit beträgt im Durchschnitt 6 Stunden (4-12 Stunden) (bei Männern >70 Jahren 8 Stunden, Schwankungsbereich 6-15 Stunden).
  • Finasterid wird über den Urin und in den Faeces ausgeschieden.

Dosierung

Bei androgenetischer Alopezie:

Bei androgenetischer Alopezie beträgt die per orale Dosierung 1 mg pro Tag unabhängig von den Mahlzeiten.
Höhere Wirksamkeit durch höhere Dosierung ist nicht erwiesen.
Der behandelnde Arzt sollte laufend die Wirksamkeit und die Behandlungsdauer beurteilen. Eine Therapiedauer von mindestens 3 bis 6 Monate ist erforderlich, um Anzeichen einer Stabilisierung des Haarausfalls erwarten zu können. Um den Nutzen aufrechtzuerhalten, ist eine kontinuierliche Anwendung zu empfehlen. Wenn die Behandlung abgebrochen wird, beginnt die Wirkung sich innerhalb von 6 Monaten zurückzubilden. Innerhalb von 9 bis 12 Monaten wird der ursprüngliche Zustand wieder erreicht.

Bei benigner Prostatahyperplasie:

Bei benigner Prostatahyperplasie beträgt die tägliche per orale Dosierung 5 mg pro Tag. Die Therapiedauer bestimmt der behandelnde Arzt.
In Kombination mit Doxazosin wird eine Dosierung von 5 mg Finasterid täglich empfohlen, während die Dosierung von Doxazosin wöchentlich bis 4 mg  pro Tag auftitriert wird, um das Risiko einer klinischen Progression der BPH signifikant zu reduzieren.

Dosierung bei eingeschränkter Leberfunktion:

Es liegen bisher keine Erkenntnisse über den Einsatz von Finasterid bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion vor.

Dosierung bei Niereninsuffizienz:

Eine Dosisanpassung bei einer Kreatinin-Clearance von über 9 ml/min/ 1,73 m2 ist nicht erforderlich. Erkenntnisse bei Dialyse-Patienten liegen nicht vor.

Dosierung bei älteren Patienten:

Die Elimination von Finasterid ist bei Patienten über 70 Jahre geringfügig vermindert, eine Dosisanpassung ist jedoch nicht erforderlich.

Kinder und Jugendliche:

Finasterid ist nicht zur Anwendung bei Kindern bestimmt, da die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern nicht untersucht wurden.

Nebenwirkungenen

Zu den häufig auftretenden Nebenwirkungen (≥ 1/100 bis < 1/10) gehören:

  • verminderte Libido
  • Impotenz
  • vermindertes Ejakulatvolumen

Wechselwirkungen

Klinisch bedeutsame Wechselwirkungen sind nicht bekannt.

Finasterid wird vor allem über das Cytochrom-P450-3A4-System metabolisiert, ohne dieses signifikant zu beeinflussen.

Kontraindikation

Finasterid soll nicht angewendet werden bei:

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
  • Schwangerschaft

Schwangerschaft/Stillzeit

Die Anwendung von Finasterid ist kontraindiziert bei Frauen, die schwanger sind oder bei denen eine Schwangerschaft nicht auszuschließen ist. Auch in der Stillzeit ist Finasterid bei Frauen kontraindiziert. Es ist nicht bekannt, ob Finasterid in die Muttermilch übergeht.

Wichtige Hinweise

  • In klinischen Studien wurde nach Markteinführung von Finasterid über Fälle von Brustkrebs bei Männern berichtet. Ärzte sollten ihre Patienten anweisen, unverzüglich jegliche Veränderungen des Brustgewebes zu berichten.
  • Durch Finasterid kommt es auch bei Patienten mit einem bestehenden Prostatakarzinom zu einer Senkung der PSA-Serum-Konzentration  um etwa 50 Prozent. Dieser Abfall schließt also ein gleichzeitig vorliegendes Prostatakarzinom nicht aus.

Laborparameter

  • Bei der Bestimmung des prostataspezifischen Antigen (PSA)-Spiegels muss berücksichtigt werden, dass der PSA-Wert unter Finasterid erniedrigt ist.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
98319-26-7
Molare Masse:
372.56 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 7.0 H
Q0-Wert:
1.0

Autor: Dr. Isabelle Viktoria Maucher (Apothekerin), Nurcan Alnouri (Apothekerin)

Stand: 24.06.2019

Quelle:
  1. Fachinformation, PROPECIA
  2. Fachinformation, PROSCAR
  3. Fachinformation, Finasterid Heumann
  4. Medizinische Chemie: Targets und Arzneistoffe, Steinhilber, Schubert-Zsilavecz, Roth
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