Fluvastatin

Der Wirkstoff Fluvastatin wird zur Behandlung erhöhter Cholesterinwerte (Hypercholesterinämie) angewendet. Medikamente mit dem Wirkstoff haben außerdem präventive Effekte für bestimmte Herzkrankheiten. Der Arzneistoff gehört zur Gruppe der Statine, die sogenannten HMG-Co-A-Reduktase-Inhibitoren.

Anwendung

Der Arzneistoff Fluvastatin hat folgende Indikationen:

  • Dyslipidämie
  • Sekundärprävention bei koronarer Herzkrankheit

Anwendungsform

Der Wirkstoff ist in Form von Filmtabletten, Hartkapseln und Retardtabletten auf dem deutschen Markt verfügbar.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Fluvastatin ist ein kompetitiver Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase, die für die Umwandlung von HMG-CoA in Mevalonsäure, ein Vorläufer des Cholesterins, verantwortlich ist.

Fluvastatin wirkt hauptsächlich in der Leber und liegt als Racemat von zwei Erythro-Enantiomeren vor, von denen eines für die pharmakologische Wirkung verantwortlich ist.

Die Hemmung der Cholesterinbiosynthese vermindert den Cholesteringehalt in den Leberzellen, wodurch die Synthese von LDL-Rezeptoren stimuliert und damit die Aufnahme von Cholesterin gesteigert wird, so dass die Cholesterinkonzentration im Plasma gesenkt wird.

Die Therapie mit Fluvastatin führt zu einer Verminderung der Gesamt-C-, LDL-C-, Apo- B- und der Triglyceridspiegel sowie einer Anhebung der HDL-C-Spiegel.

Pharmakokinetik

  • Mehr als 98% des Wirkstoffes sind an Plasmaeiweiße gebunden
  • Für die Biotransformation von Fluvastatin stehen mehrere alternative Stoffwechselwege über Cytochrom-P450-Isoenzyme zur Verfügung ►der Metabolismus von Fluvastatin ist daher relativ unempfindlich gegenüber einer CYP450-Hemmung.
  • Fluvastatin hemmt nur die Metabolisierung von Substanzen, die über CYP2C9 metabolisiert werden.
  • Nach oraler Gabe von 40 mg Fluvastatin beträgt die terminale Halbwertszeit 2,3 ± 0,9 Stunden.

Nebenwirkungen

Die am häufigsten berichteten unerwünschten Wirkungen sind milde gastrointestinale Symptome, Insomnie und Kopfschmerzen.

Die vollständigen Angaben zu unerwünschten Arzneimittelwirkungen können der Fachinformation entnommen werden.

Wechselwirkungen

  • Bezafibrat, Gemfibrozil, Niacin (Nikotinsäure) ► erhöhtes Risiko für Myopathie und/oder Rhabdomyolyse
  • Colchicin ► Myotoxizität, einschließlich Muskelschmerzen, Muskelschwäche und Rhabdomyolyse
  • Fusidinsäure ► Risiko einer Myopathie einschließlich Rhabdomyolyse. Wenn eine systemische Therapie mit Fusidinsäure erforderlich ist, sollte während dieser Dauer die Fluvastatinbehandlung unterbrochen werden
  • Ciclosporin ► Erhöhung der Fluvastatinspiegel möglich
  • Warfarin und andere Cumarin-Derivate ► Zunahme der Prothrombinzeit möglich
  • Rifampicin ► Abnahme der Bioverfügbarkeit von Fluvastatin um etwa 50% möglich  
  • Orale Antidiabetika (Glibenclamid, Tolbutamid) ► die zusätzliche Gabe von Fluvastatin führt nicht zu klinisch relevanten Veränderungen der Blutzuckerkontrolle; Eine Überwachung wird dennoch in angemessener Form angeraten
  • Ionenaustauscherharze ► Fluvastatin sollte frühestens 4 Stunden nach der Einnahme eines Resins (z.B. Colestyramin) verabreicht werden
  • Fluconazol (CYP2C9-lnhibitor) ► Zunahme der Exposition und der Plasmaspitzenkonzentration von Fluvastatin um ca. 84% bzw. 44%
  • Grapefruitsaft ► da Fluvastatin nicht mit anderen CYP3A4-Substraten in Wechselwirkung tritt, dürfte es zwischen Fluvastatin und Grapefruitsaft nicht zu Interaktionen kommen

Kontraindikation

Fluvastatin soll nicht angewendet werden bei:

  • bekannter Überempfindlichkeit gegen Fluvastatin
  • Patienten mit aktiven Lebererkrankungen oder persistierenden Erhöhungen der Serum-Transaminasen unklarer Genese
  • Schwangerschaft und Stillzeit

Anwendungshinweise

Nach Markteinführung wurden bei Statinen, einschließlich Fluvastatin, Fälle von tödlichem und nicht-tödlichem Leberversagen berichtet.
Obwohl noch kein kausaler Zusammenhang mit der Fluvastatin-Behandlung nachgewiesen wurde, sollten Patienten angewiesen werden, mögliche Anzeichen und Symptome eines Leberversagens (z.B. Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Gelbsucht, verminderte Leistung, Neigung zu Blutergüssen und Blutungen) zu berichten. Ein Therapieabbruch sollte dann erwogen werden.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
93957-54-1
Molare Masse:
411.47 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 2.3 H
Q0-Wert:
0.94
Kindstoff(e):
Fluvastatin natrium (CAS 93957-55-2)

Autor: Isabelle Viktoria Maucher (Apothekerin)

Stand: 21.03.2017

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