Gabapentin

Gabapentin ist ein Antiepileptikum (Antikonvulsivum) und wird zur Behandlung von Anfallsleiden wie der Epilepsie sowie bei Nervenschmerzen (Neuropathien) angewendet. Die Wirkung von Gabapentin beruht auf einer Hemmung der glutamatergen Erregungsübertragung und einer Blockade zentraler Calciumkanäle.

Gabapentin 50 mg/ml Lösung zum Einnehmen (Zum Einnehmen)
Gabapentin 100 mg Gelatinekapseln (Zum Einnehmen)
Gabapentin 300 mg Gelatinekapseln (Zum Einnehmen)
Gabapentin 400 mg Gelatinekapseln (Zum Einnehmen)
Gabapentin 600 mg Tabletten (Zum Einnehmen)
Gabapentin 800 mg Tabletten (Zum Einnehmen)

Inhaltsverzeichnis

Anwendung

Anwendungsgebiete

  • Zusatztherapie bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren mit partiellen Anfällen mit und ohne sekundäre Generalisierung
  • Monotherapie bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren mit partiellen Anfällen mit und ohne sekundäre Generalisierung.
  • periphere neuropathische Schmerzen
  • schmerzhafte diabetische Neuropathie
  • postherpetische Neuralgie

Anwendungsform

  • Gabapentin ist in Form von Hartkapseln, Filmtabletten und als Lösung zum Einnehmen auf dem deutschen Markt verfügbar.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Gabapentin ist strukturell mit dem Neurotransmitter GABA (Gammaaminobuttersäure) verwandt und verhindert die unkontrollierte Erregung der Nervenzellen im Gehirn und erhöht so die Krampfschwelle. Der zugrunde liegende Mechanismus ist noch nicht vollständig geklärt. Wahrscheinlich verstärkt Gabapentin die Ausschüttung von GABA, wodurch die Reizweiterleitung von Nervenzelle zu Nervenzelle gehemmt wird.

Pharmakokinetik

  • Nach oraler Gabe werden Spitzenkonzentrationen von Gabapentin im Plasma innerhalb von 2 bis 3 Stunden erreicht
  • Gabapentin wird nicht an Plasmaproteine gebunden
  • Gabapentin wird beim Menschen weder metabolisiert noch führt der Wirkstoff zu einer  Enzyminduktion der für die Metabolisierung von Arzneimitteln verantwortlichen mischfunktionellen Oxidasen der Leber
  • Gabapentin wird ausschließlich unverändert renal eliminiert
  • Die Eliminationshalbwertszeit von Gabapentin ist dosisunabhängig und beträgt durchschnittlich 5 bis 7 Stunden.

Dosierung

Epilepsie

Bei Epilepsie ist generell eine Langzeittherapie notwendig. Entsprechend der individuellen Verträglichkeit und Wirksamkeit wird die Dosierung vom behandelnden Arzt festgelegt. Die Tagesgesamtdosis sollte auf 3 Einzelgaben verteilt werden. Um das Auftreten von erneuten Krämpfen zu vermeiden, sollte Zeitraum zwischen 2 aufeinanderfolgenden Gaben sollte nicht größer als 12 Stunden sein.

Erwachsene und Jugendliche von 12 Jahren und älter

Die wirksame Dosis liegt zwischen 900 und 3.600 mg/Tag. Die Behandlung kann durch Aufdosierung (Tag 1: 300 mg einmal täglich, Tag 2: 300 mg zweimal täglich, Tag 3: 300 mg dreimal täglich) oder mit 3 Einzeldosen von jeweils 300 mg an Tag 1 begonnen werden. Abhängig vom Ansprechen des Patienten und der individuellen Verträglichkeit kann die Tagesdosis danach in 300-mg-Schritten alle 2 bis 3 Tage bis zu einer maximalen Dosierung von 3.600 mg Gabapentin pro Tag erhöht werden. In klinischen Studien wurden Dosierungen von bis zu 4.800 mg/Tag gut vertragen.

Kinder von 6 bis 12 Jahre

Die Anfangsdosis sollte 10 bis 15 mg/kg/Tag betragen, die wirksame Dosis wird durch Aufdosierung über einen Zeitraum von etwa 3 Tagen erreicht. Die wirksame Gabapentin-Dosis liegt bei Kindern (6 bis 12 Jahre) bei 25 bis 35 mg/kg/Tag, während Dosierungen bis zu 50 mg/kg/Tag sich in einer klinischen Langzeitstudie als gut verträglich erwiesen haben.

Periphere neuropathische Schmerzen

Erwachsene

Die Behandlung kann durch Auftitrierung begonnen werden (Tag 1: 300 mg einmal täglich, Tag 2: 300 mg zweimal täglich, Tag 3: 300 mg dreimal täglich). Alternativ kann die Anfangsdosis 900 mg/Tag in 3 gleichen Einzeldosen betragen. Danach kann je nach Ansprechen des Patienten sowie nach individueller Verträglichkeit die Tagesdosis in 300-mg-Schritten alle 2 bis 3 Tage bis zu einer maximalen Dosierung von 3.600 mg/Tag erhöht werden. Bei der Behandlung peripherer neuropathischer Schmerzen wird eine Behandlungsdauer von mehr als 5 Monaten nicht empfohlen, da entsprechende klinische Studien fehlen.

Ältere Patienten (über 65 Jahre)

Bei älteren Patienten kann eine Dosisanpassung infolge der altersbedingt abneh- menden Nierenfunktion erforderlich sein. Somnolenz, periphere Ödeme und Asthenie können bei älteren Patienten häufiger auftreten.

Eingeschränkte Nierenfunktion

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wird eine Dosisanpassung je nach Kreatinin-Clearance (ml/min) empfohlen. Entsprechende Dosierungsempfehlung ist der Fachinformation zu entnehmen.

Beendigung der Therapie mit Gabapentin

Wenn Gabapentin abgesetzt werden muss, sollte dies schrittweise über mindestens 1 Woche geschehen, unabhängig von der Indikation.

Nebenwirkungen

Zu den sehr häufig auftretenden Nebenwirkungen (≥ 1/10) zählen:

  • Virusinfektionen
  • Somnolenz, Schwindel, Ataxie
  • Erschöpfung, Fieber

Zu den häufig auftretenden Nebenwirkungen (≥ 1/100 bis < 1/10) zählen:

  • Pneumonie, Atemwegsinfektionen, Harnwegsinfektionen, sonstige Infektionen, Otitis media
  • Leukopenie
  • Appetitlosigkeit, gesteigerter Appetit
  • Feindseligkeit, Verwirrung und emotionale Labilität, Depression, Angst, Nervosität, Denkstörungen
  • Krampfanfälle, Hyperkinesie, Dysarthrie, Amnesie, Tremor, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen
  • Missempfindungen, wie Parästhesien, Hypästhesie, Koordinationsstörungen, Nystagmus, verstärkte, abgeschwächte oder fehlende Reflexe
  • Sehstörungen, wie Amblyopie, Diplopie
  • Vertigo
  • Hypertonie, Vasodilatation
  • Dyspnoe, Bronchitis, Pharyngitis, Husten, Rhinitis
  • Erbrechen, Übelkeit, Zahnanomalien, Gingivitis, Diarrhö, Bauchschmerzen, Dyspepsie, Obstipation, Mund- und Rachentrockenheit, Flatulenz
  • Gesichtsödeme, Purpura (am häufigsten beschrieben als Blutergüsse infolge eines physischen Traumas), Hautausschlag, Pruritus, Akne
  • Arthralgie, Myalgie, Rückenschmerzen, Muskelzucken
  • Inkontinenz
  • Impotenz
  • periphere und generalisierte Ödeme, anormaler Gang, Asthenie, Schmerzen, Unwohlsein, Grippesyndrom
  • verminderte Zahl weißer Blutkörperchen
  • Gewichtszunahme
  • unfallbedingte Verletzungen, Knochenbrüche, Hautabschürfungen

Wechselwirkungen

  • Morphin ► AUC von Gabapentin erhöht
  • Magnesium- oder Aluminiumhaltigen Antazida ► Bioverfügbarkeit von Gabapentin reduziert ► es wird deshalb empfohlen, Gabapentin frühestens 2 Stunden nach Einnahme eines solchen Antazidums einzunehmen

Kontraindikation

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff

Schwangerschaft/Stillzeit

  • Es liegen keine hinreichenden Daten für die Verwendung von Gabapentin bei Schwangeren vor. Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt. Gabapentin sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, der potenzielle Nutzen für die Mutter überwiegt eindeutig das Risiko für den Fötus.
  • Gabapentin wird in die Muttermilch ausgeschieden. Da Auswirkungen auf den gestillten Säugling nicht ausgeschlossen werden können, ist bei der Gabe von Gabapentin an stillende Mütter Vorsicht geboten.

Anwendungshinweise

  • Kommt es bei einem Patienten während der Behandlung mit Gabapentin zu einer akuten Pankreatitis,sollte das Absetzen der Behandlung in Betracht gezogen werden.
  • Bei der semiquantitativen Bestimmung von Gesamteiweiß im Urin mittels Teststreifenverfahren kann es zu falsch-positiven Ergebnissen kommen. Es wird deshalb empfohlen, ein mit diesem Verfahren erhaltenes positives Testergebnis durch Methoden, die auf anderen Analyseverfahren, wie z. B. der Biuret-Methode, der Turbidimetrie oder der Farbstoffbindung, basieren, zu verifizieren oder diese alternativen Bestimmungsmethoden grundsätzlich anzuwenden.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
60142-96-3
Molare Masse:
171.24 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 6.0 H
Q0-Wert:
0.08
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