Icatibant

Der Wirkstoff Icatibant wird zur Behandlung des hereditären Angioödems, einer seltenen Erbkrankheit, angewendet. Der Arzneistoff ist ein synthetisches Dekapeptid, das aufgrund seiner Bradykinin-ähnlichen Struktur den Bradykinin-B2-Rezeptor inhibiert und somit Entzündungssymptome lindert.

Icatibant (acetat) 10 mg/ml Injektionslösung (Parenterale Anwendung)

Indikation (Anwendung)

Anwendungsgebiete

  • symptomatische Behandlung akuter Attacken eines hereditären Angioödems (HAE) bei Erwachsenen mit C1-Esterase-Inhibitor-Mangel

Anwendungsform

  • Icatibant ist in Form einer Injektionslösung in einer Fertigspritze auf dem deutschen Markt verfügbar und wird von medizinischem Fachpersonal subkutan vorzugsweise im Abdominalbereich verabreicht.

Pharmakologie (Wirkung)

Pharmakodynamik

Icatibant hemmt kompetitiv den Bradykinin-B2-Rezeptor und antagonisiert so die Wirkungen von Bradykinin. Bradykinin ist für Schwellungen (Ödeme) und Schmerzen bei einer HAE-Attacke verantwortlich.

Pharmakokinetik

  • Die absolute Bioverfügbarkeit von Icatibant beträgt 97 Prozent.
  • Es dauert etwa 30 Minutenbis eine maximale Konzentration erreicht ist.
  • Icatibant wird zu etwa 44 Prozent an Plasmaproteine gebunden.
  • Weniger als 10 Prozent einer Icatibantdosis werden unverändert renal ausgeschieden.
  • Die Clearance beträgt ungefähr 15-20 l/Std. und ist unabhängig von der Dosis.
  • Die terminale Plasma-Halbwertszeit beträgt etwa 1 bis 2 Stunden.
  • Der Großteil von Icatibant wird in inaktive Metaboliten metabolisiert, die überwiegend renal eliminiert werden.
  • In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Icatibant nicht durch oxidative Stoffwechselwege abgebaut wird, kein Inhibitor wichtiger Cytochrom P450 (CYP)-Isoenzyme (CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 3A4) ist und CYP1A2 und 3A4 nicht induziert.

Nebenwirkungen

Zu den häufig auftretenden Nebenwirkungen (≥ 1/100 bis < 1/10) zählen:

  • Schwindelgefühl
  • Kopfschmerzen
  • Übelkeit
  • Ausschlag, Erythem, Pruritus
  • Fieber
  • erhöhte Transaminase-Werte

Fast alle Studienteilnehmer, die in klinischen Studien mit Icatibant subkutan behandelt wurden, entwickelten Reaktionen an der Injektionsstelle.

Interaktion (Wechselwirkung)

  • Es werden keine pharmakokinetischen Arzneimittelwechselwirkungen in Verbindung mit CYP450 erwartet.
  • Die gleichzeitige Anwendung mit ACE-Hemmern wurde nicht untersucht.
  • ACE-Hemmer sind bei HAE-Patienten durch ihre mögliche Erhöhung des Bradykininspiegels kontraindiziert.

Kontraindikationen und Anwendungsbeschränkungen

Icatibant soll nicht angewendet werden bei:

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff

Wichtige Hinweise

Ischämische Herzkrankheit

  • Unter ischämischen Bedingungen kann sich durch Blockierung des Bradykinin-Rezeptors Typ 2 eine Verschlechterung der Herzfunktion und eine Verminderung der Durchblutung der Herzkranzgefäße ergeben.

Selbstanwendung

  • Die erste Anwendung sollte in einer medizinischen Einrichtung oder unter der Anleitung eines Arztes durchgeführt werden.

Schwangerschaft

  • Für Icatibant liegen keine klinischen Daten über exponierte Schwangere vor. Tierstudien zeigten Auswirkungen auf die Einnistung in den Uterus und während der Geburt.

Stillzeit

  • Es ist nicht bekannt, ob Icatibant in die menschliche Muttermilch übertritt. Es wird empfohlen 12 Stunden nach der Behandlung nicht zu stillen.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
130308-48-4
Molare Masse:
1304.52 g·mol-1
Kindstoff(e):
Icatibant acetat (1:x) (CAS 138614-30-9)
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1 Präparate mit Icatibant

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