Icatibant

Der Wirkstoff Icatibant wird zur Behandlung des hereditären Angioödems angewendet. Der Arzneistoff ist ein sysnthetisches Dekapeptid, das aufgrund seiner Bradykinin-ähnlichen Struktur den Bradykinin-B2-Rezeptor inhibiert und somit Entzündungssymptome lindert.

Anwendung

Anwendungsgebiete

symptomatische Behandlung akuter Attacken eines hereditären Angioödems (HAE) bei Erwachsenen (mit C1 -Esterase-Inhibitor-Mangel)

Anwendungsform

Icatibant ist in Form einer Injektionslösung in einer Fertigspritze auf dem deutschen Markt verfügbar und wird von medizinischem Fachpersonal subkutan vorzugsweise im Abdominalbereich verabreicht.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Icatibant hemmt kompetitiv  den Bradykinin-B2-Rezeptor und antagonisiert so die Wirkungen von Bradykinin. Bradykinin ist für Ödeme und Schmerzen bei einer HAE-Attacke verantwortlich.

Pharmakokinetik

  • Die absolute Bioverfügbarkeit von Icatibant  beträgt 97 Prozent. Es dauert etwa 30 Minuten, bis eine maximale Konzentration erreicht ist.
  • Icatibant wird zu etwa 44 Prozent an Plasmaproteine gebunden.
  • Weniger als 10 Prozent einer Icatibantdosis werden unverändert mit dem Harn ausgeschieden.
  • Die Clearance beträgt ungefähr 15-20 l/Std. und ist unabhängig von der Dosis.
  • Die terminale Halbwertszeit im Plasma beträgt etwa 1 bis 2 Stunden.
  • Der Großteil von Icatibant wird in inaktive Metaboliten umgewandelt, die überwiegend renal eliminiert werden.
  • In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Icatibant nicht durch oxidative Stoffwechselwege abgebaut wird, kein Inhibitor wichtiger Cytochrom P450 (CYP)-Isoenzyme (CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 3A4) ist und CYP1A2 und 3A4 nicht induziert.

Nebenwirkungen

Zu den häufig auftretenden Nebenwirkungen (≥ 1/100 bis < 1/10) zählen:

  • Schwindelgefühl
  • Kopfschmerzen
  • Übelkeit
  • Ausschlag, Erythem, Pruritus
  • Fieber
  • Erhöhte Transaminase-Werte

Fast alle Studienteilnehmer, die in klinischen Studien mit Icatibant subkutan behandelt worden sind, entwickelten Reaktionen an der Injektionsstelle.

Wechselwirkungen

Es werden keine pharmakokinetischen Arzneimittelwechselwirkungen in Verbindung mit CYP450 erwartet.

Die gleichzeitige Anwendung mit ACE-Hemmern wurde nicht untersucht.

ACE-Hemmer sind bei HAE-Patienten durch ihre mögliche Erhöhung des Bradykininspiegels kontraindiziert.

Kontraindikation

Icatibant soll nicht angewendet werden bei:

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
  • ACE-Hemmer (kontraindiziert für HAE-Patienten)

Schwangerschaft/Stillzeit

Für Icatibant liegen keine klinischen Daten über exponierte Schwangere vor. Tierstudien zeigten Auswirkungen auf die Einnistung in den Uterus und während der Geburt.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Icatibant in die menschliche Muttermilch übertritt, aber es wird empfohlen 12 Stunden nach der Behandlung nicht stillen.

Anwendungshinweise

Ischämische Herzkrankheit

Unter ischämischen Bedingungen kann sich durch Blockierung des Bradykinin-Rezeptors Typ 2 eine Verschlechterung der Herzfunktion und eine Verminderung der Durchblutung der Herzkranzgefäße ergeben

Selbstanwendung

Die erste Anwendung sollte in einer medizinischen Einrichtung oder unter der Anleitung eines Arztes durchgeführt werden.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
130308-48-4
Molare Masse:
1304.52 g·mol-1
Kindstoff(e):
Icatibant acetat (1:x) (CAS 138614-30-9)

Autor: Isabelle Viktoria Maucher (Apothekerin)

Stand: 28.11.2019

Quelle:

Fachinformation Firazyr

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