Ivabradin

Ivabradin ist der Prototyp der neuen Substanzklasse von If-Kanal-Hemmern oder If-Inhibitoren.

Inhaltsverzeichnis

Pharmakologie

Ivabradin hemmt selektiv und spezifisch den Ionenstrom im „Funny Channel“ (If-Inhibitor) im Sinusknoten des Herzens. Das führt zu einer Verlangsamung der diastolischen Depolarisation des Sinusknoten mit konsekutiver Reduktion der Herzfrequenz um 5- 10 Schläge unter Belastung. Durch die Senkung der Herzfrequenz wird der myokardiale Sauerstoffverbrauch gesenkt.

Der Wirkstoff wird schnell und fast vollständig nach oraler Einnahme resorbiert. Der maximale Plasmaspiegel ist bei nüchternem Zustand nach etwa einer Stunde erreicht. Der Wirkstoff besitzt eine Bioverfügbarkeit von ca. 40% (First-Pass-Effekt in Darm und Leber). Die Metabolisierung erfolgt weitestgehend über das Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4), die Elimination erfolgt über Urin und Faeces.

Dosierung

Die empfohlene Anfangsdosis liegt bei zweimal täglich 5 mg. Die Einnahme sollte morgens und abends während der Mahlzeiten erfolgen. Je nach Ansprechen kann die Dosis nach drei oder vier Wochen auf zweimal täglich 7,5 mg erhöht werden. Sinkt die Herzfrequenz dauerhaft auf unter 50 Schläge pro Minute ab, so ist die Dosis auf zweimal täglich 2,5 mg zu erniedrigen.

Nebenwirkungen

Zu den sehr häufigen Nebenwirkungen gehören lichtbedingte visuelle Symptome, sogenannte Phosphene. Weitere häufige Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Schwindel, verschwommenes Sehen, Bradykardie und unkontrollierter Blutdruck.

Kontraindikation

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
  • Ruheherzfrequenz < 60 Schläge/Minute vor der Behandlung
  • kardiogener Schock
  • schwere Hypertonie (<90/50 mm Hg)
  • schwere Leberinsuffizienz
  • Sick-Sinus-Syndrom
  • sinuatrialer Block
  • instabile oder akute Herzinsuffizienz
  • Herzschrittmacher-Abhängigkeit
  • Instabile Angina pectoris
  • AV-Block 3. Grades
  • Anwendung starker CYP3A4-Hemmer, wie Azol-Antimykotika, Makrolidantibiotika, HIV-Proteaseinhibitoren
  • Schwangerschaft
  • Stillzeit

Anwendungshinweise

  • keine Zulassung für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren
  • keine Dosisanpassung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Kreatinin-Clearance > 15 ml/min
  • Anwendung bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance < 15 ml/min nur mit Vorsicht
  • bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
155974-00-8
Molare Masse:
468.59 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 2.0 H
Q0-Wert:
0.75
Kindstoff(e):
Ivabradin hydrochlorid (CAS 148849-67-6), Ivabradin oxalat (CAS 1086026-42-7)

Autor: Ellen Reifferscheid (Apothekerin)

Stand: 29.03.2018

Quelle:

Fachinfo Procorolan, European Medicine Agency,

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