Lamivudin

Lamivudin ist ein Wirkstoff, der zur Therapie von HIV bzw. AIDS eingesetzt wird. Der Arzneistoff wird u.a. mit anderen antiretroviral wirksamen Medikamenten innerhalb der sogenannten HAART (hochaktive antiretrovirale Therapie) kombiniert. Lamivudin kann auch zur Behandlung von chronischer Hepatitis-B eingesetzt werden.

Lamivudin 5 mg/ml Lösung zum Einnehmen (Zum Einnehmen)
Lamivudin 10 mg/ml Lösung zum Einnehmen (Zum Einnehmen)
Lamivudin 100 mg Tabletten (Zum Einnehmen)
Lamivudin 150 mg Tabletten (Zum Einnehmen)
Lamivudin 300 mg Tabletten (Zum Einnehmen)

Indikation (Anwendung)

Anwendungsgebiete

  • antiretroviralen Kombinationstherapie zur Behandlung von Infektionen mit dem humanen Immundefizienz-Virus (HIV)
  • Behandlung der chronischen Hepatitis B bei Erwachsenen
  • dekompensierter Lebererkrankung in Kombination mit einem zweiten Arzneimittel, das keine Kreuzresistenz gegenüber Lamivudin aufweist

Anwendungsform

Der Wirkstoff ist in Form von Filmtabletten und als Lösung zum Einnehmen auf dem deutschen Markt verfügbar.

Pharmakologie (Wirkung)

Pharmakodynamik

Lamivudin ist ein nukleosidischer Reverse-Transkriptase Inhibitor von Retroviren. Dieses Enzym ist für die Umschreibung viraler RNA in DNA verantwortlich.

Der Wirkstoff gelangt als Prodrug in die Zelle und wird dort durch dreifache Phosphorylierung in seine wirksame Form umgewandelt.

Das phosphorylierte Lamivudin wird dann als falscher DNA-Baustein während der reversen Transkription in den neu gebildeten DNA-Strang eingebaut und führt deshalb zum Abbruch der Polymerisation und damit der Transkription.

Pharmakokinetik

  • Die orale Bioverfügbarkeit liegt beim Erwachsenen normalerweise zwischen 80 und 85%. Nach oraler Gabe beträgt die mittlere Zeit (tmax) bis zur maximalen Serumkonzentration (Cmax) ca. 1 Stunde.
  • Die Gabe von Lamivudin zusammen mit den Mahlzeiten führt zu einer Verzögerung von tmax und einer Verringerung von Cmax (um bis zu 47 %). Trotzdem wird die Menge des resorbierten Lamivudins (basierend auf der AUC) nicht beeinflusst und Lamivudin kann daher mit oder ohne eine Mahlzeit eingenommen werden.
  • Lamivudin wird vor allem renal in unveränderter Form ausgeschieden. Die Wahrscheinlichkeit von metabolischen Arzneimittelwechselwirkungen mit Lamivudin ist aufgrund der wenig ausgeprägten hepatischen Metabolisierung (5 bis 10%) und niedriger Plasmaproteinbindung gering.
  • Die Eliminationshalbwertszeit beträgt ca. 5 bis 7 Stunden. Lamivudin wird zum größten Teil unverändert durch glomeruläre Filtration und aktive Sekretion) in den Urin ausgeschieden.

Nebenwirkungen

Zu den häufig auftretenden Nebenwirkungen (≥ 1/100, < 1/10) zählen:

  • Hautausschlag, Juckreiz
  • Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit
  • Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen oder Krämpfe, Durchfall
  • Hautausschlag, Alopezie
  • Arthralgie, Muskelbeschwerden, Muskelerkrankungen einschließlich Myalgie und Krämpfe
  • Müdigkeit, Unwohlsein, Fieber
  • erhöhte CPK-Werte (Anwendung bei Hepatitis)
  • erhöhte ALT (GPT)-Werte (Anwendung bei Hepatitis)

Die vollständigen Angaben zu unerwünschten Arzneimittelwirkungen können der jeweiligen Fachinformation entnommen werden.

Wechselwirkungen (Interaktionen)

  • Arzneimittel, die hauptsächlich durch aktive Sekretion speziell über das Transportsystem für Kationen ausgeschieden werden wie z.B. Trimethoprim
  • Trimethoprim/Sulfamethoxazol ► Erhöhte Lamivudin-Exposition um ca. 40 %
  • Zidovudin ► Anstieg (28 %) der maximalen Serumkonzentration (Cmax) von Zidovudin
  • Cytidin-Analoga, wie z.B. Emtricitabin
  • Cladribin ► in vitro hemmt Lamivudin die intrazelluläre Phosphorylierung von Cladribin ► Risiko eines Wirksamkeitsverlustes von Cladribin

Kontraindikationen und Anwendungsbeschränkungen

Lamivudin soll nicht angewendet werden bei bekannter Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

Wichtige Hinweise

  • Spontane Exazerbationen der chronischen Hepatitis B sind relativ häufig und durch vorübergehende Serum-ALT (GPT)-Anstiege gekennzeichnet.
  • Nach Absetzen der Hepatitis B-Behandlung wurden bei Patienten akute Exazerbationen der Hepatitis beobachtet, die üblicherweise anhand von Serum-ALT (GPT)-Anstiegen und Wiederauftreten von HBV-DNA nachgewiesen werden.

Verwandte Wirkstoffe

Lamivudin (ATC-Klasse J05AF05) gehört zu den antiviralen Mittel zur systemischen Anwendung bei HIV-Infektionen, wie beispielsweise auch folgende Wirkstoffe:

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
134678-17-4
Molare Masse:
229.26 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 8.0 H
Q0-Wert:
0.1
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