Lidocain

Lidocain ist ein Lokalanästhetikum vom Säureamid-Typ, das Schmerzen vorbeugt und lindert. Der Wirkstoff kommt auch zur Therapie von Arrhythmien zum Einsatz.

Anwendung

Das Lokalanästhetikum Lidocain ist vielfältig einsetzbar und in verschiedenen Darreichungsformen verfügbar. Es gibt den Wirkstoff zum Beispiel als Injektionslösung, Lutschtablette, Pastille, Mundspray, Pflaster, Creme, Gel, Salbe oder Suppositorium. In welcher Form Lidocain verwendet wird, hängt immer von der Indikation ab. Beispielsweise lindert der Wirkstoff auf der Mundschleimhaut Schmerzen bei Halsentzündungen und Aphthen oder hilft bei Hauterkrankungen und postherpetischer Neuralgie. Ebenso kommt Lidocain zur Therapie von Arrhythmien zum Einsatz. Als Spray aufgetragen, verhindert es außerdem die Ejaculatio praecox beim Mann sowie Brechreiz während zahnärztlicher Behandlungen. Auch bei chirurgischen Eingriffen und während der Entbindung hat sich Lidocain zur lokalen Schmerzbetäubung bewährt.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Lidocain blockiert die spannungsabhängigen Natriumkanäle der Neuronen und verringert so die Durchlässigkeit ihrer Membran gegenüber Natriumionen. Dies setzt die Depolarisationsgeschwindigkeit herab, erhöht die Erregungsschwelle und verlangsamt die Reizweiterleitung der Nervenzelle. In einem mit Lidocain behandelten Areal entsteht dadurch ein lokales Taubheitsgefühl, das reversibel ist. Im Herz-Kreislauf-System wirkt Lidocain vor allem auf das Myokard. Es reduziert dort die elektrische Erregbarkeit, die Leitungsgeschwindigkeit und die Kontraktionskraft, sodass Rhythmusstörungen entgegen gewirkt wird.

Pharmakokinetik

Je nach Dosis, Darreichungsform, Anwendungsort und Einwirkzeit sind Resorptionsrate, Wirkeintritt und Wirkdauer von Lidocain ganz unterschiedlich. Nach einer intravenösen Injektion beispielsweise beginnt das Mittel bereits nach einer Minute zu wirken. Die Wirkungsdauer liegt bei 10 bis 20 Minuten. Bei intramuskulärer Injektion tritt die Wirkung eine Viertelstunde später ein und hält dafür bis zu 90 Minuten an. Wie schnell Lidocain von den Schleimhäuten absorbiert wird, hängt ebenfalls von der Konzentration, der Dosis, der Applikationsstelle und der Einwirkzeit ab. Variabel ist auch die Halbwertszeit. Nach Anwendung als Pumpspray auf der Mundschleimhaut beispielsweise tritt die Wirkung schon nach 1 bis 3 Minuten ein. Maximale Plasmakonzentrationen werden 5 bis 15 Minuten später erreicht. Die Plasmahalbwertszeit beträgt nach der Resorption 1,5 bis 2 Stunden. Lidocain wird durch Metabolisierung in der Leber eliminiert und dann renal ausgeschieden.

Dosierung

Injektionslösung

Als Injektionslösung sollte Lidocain nur im Beisein eines Arztes verabreicht werden, der mit der Regionalanästhesie und Wiederbelebungsmaßnahmen vertraut ist. Es sollte stets die niedrigstmögliche Dosis zum Einsatz kommen und die maximal empfohlene Einzeldosis von 400 mg nicht überschritten werden. Pro Kilogramm Körpergewicht gilt eine Maximaldosis von 5 mg Lidocain. Folgende Dosierungsempfehlungen gelten beispielsweise für Erwachsene mit einem Körpergewicht von rund 70 kg:

  • Intravenöse Regionalanästhesie am Arm: 100–200 mg
  • Intravenöse Regionalanästhesie am Bein: 200 mg
  • Nervenblockade: 20–200 mg
  • Sakralanästhesie bei der Geburtshilfe: 200–300 mg
  • Lumbale Analgesie: 250–400 mg.

Als Oberflächenanästhesie

In Form eines Pumpsprays dient Lidocain der lokalen Schmerzbetäubung beispielsweise in der Hals-Nasen-Ohren-Heilkunde, in der Zahnheilkunde oder zur Schmerzverhütung bei der Reinigung von Schürfwunden oder lokal begrenzten Verbrennungen. Meist reichen dabei je nach Produkt ein bis fünf Sprühstöße. Die maximale Dosis für Erwachsene beträgt rund 20 Sprühstöße (ca. 200 mg Lidocain). Bei Kindern unter zwölf Jahren sollte eine Maximaldosis von 3 mg/kg Körpergewicht nicht überschritten werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion sowie bei älteren Menschen ist die Dosis anzupassen.

Nebenwirkungen

Wie alle Arzneimittel kann auch Lidocain unerwünschte Wirkungen hervorrufen. Für den Wirkstoff sind die folgenden Nebenwirkungen bekannt, die nach ihrer Häufigkeit aufgelistet sind.

Sehr häufig:

  • Hypotonie
  • Übelkeit.

Häufig:

  • Parästhesie
  • Schwindel
  • Bradykardie
  • Hypertonie
  • Erbrechen.

Gelegentlich:

  • Symptome von ZNS-Toxizität (Konvulsionen, zirkumorale Parästhesie, Taubheitsgefühl der Zunge, Hyperakusis, Sehstörungen, Bewusstlosigkeit, Tremor, Schläfrigkeit, Benommenheit, Tinnitus, Intoxikationsgefühl, Dysarthrie).

Selten:

  • Überempfindlichkeitsreaktionen
  • Urtikaria
  • Hautausschlag
  • Angioödem
  • anaphylaktischer Schock (in schweren Fällen)
  • Neuropathie
  • periphere Nervenverletzungen
  • Arachnoiditis
  • Doppelsehen
  • Herzstillstand
  • Herzrhythmusstörungen
  • Atemdepression.

Wechselwirkungen

Wird Lidocain kurzfristig in der empfohlenen Dosis angewendet, sind keine Wechselwirkungen zu erwarten. Bei Anwendung über einen längeren Zeitraum und in höherer Dosierung jedoch, kann die gleichzeitige Einnahme von Arzneimitteln, die den Metabolismus von Lidocain hemmen, zu toxischen Plasmakonzentrationen führen. Beispielsweise gilt das für den Wirkstoff Cimetidin. Auch wenn andere Lokalanästhetika parallel im Einsatz sind, sollte Lidocain nur mit Bedacht eingesetzt werden, da sich die toxischen Wirkungen addieren. Ebenso ist Vorsicht geboten, wenn zugleich Antiarrhythmika der Klasse III verwendet werden.

Kontraindikation

Medikamente mit Lidocain dürfen nicht eingenommen werden, wenn eine Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder allgemein gegenüber Lokalanästhetika vom Amidtyp besteht. Bei ausgeprägter Hypotonie, kardiogenem oder hypovolämischem Schock sollte Lidocain nicht zur Epiduralanästhesie zum Einsatz kommen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

In der Schwangerschaft sollte Lidocain nur bei strenger Indikationsstellung angewendet werden, da keine kontrollierten Studien an Schwangeren vorliegen. Bisher liegen keine Hinweise auf angeborene Missbildungen vor. Lidocain passiert nach parenteraler Gabe die Plazenta. Es liegen keine Untersuchungen zum plazentaren Übergang nach topischer Anwendung vor. In tierexperimentellen Studien wurde Reproduktionstoxizität nachgewiesen. Bei Neugeborenen mit hohen Plasmakonzentrationen kann Lidocain eine Dämpfung des ZNS bewirken.
In der Geburtshilfe sind Konzentrationen über 1 % nicht anzuwenden.
Bei der Parazervikalblockade kann die Verwendung von Lidocain zu einer Tachykardie oder Bradykardie des Fötus führen. Eine versehentliche Injektion in die Subkutis des Fötus während einer Parazervikal- oder Perinealblockade kann zu Apnoe, Hypotonie und Krampfanfällen führen und stellt ein lebensbedrohendes Risiko für das Neugeborene dar.

Stillzeit

Nach parenteraler Gabe geht Lidocain in geringen Mengen in die Muttermilch über. Untersuchungen zum Übergang nach topischer Anwendung liegen nicht vor. Eine Gefahr für den Säugling erscheint bei therapeutischen Dosen unwahrscheinlich.

Verkehrstüchtigkeit

Lidocain kann vorrübergehend die motorischen Funktionen und die Koordination beeinträchtigen. Während der Lidocain-Behandlung sollte daher auf das Bedienen von Maschinen und die Teilnahme am Straßenverkehr verzichtet werden.

Hinweise

Weitere Details zu diesem Wirkstoff können Sie der jeweiligen Fachinformation entnehmen.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
137-58-6
Molare Masse:
234.34 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 2.0 H
Q0-Wert:
0.9
Kindstoff(e):
Lidocain hydrochlorid (CAS 73-78-9), Lidocain hydrochlorid-1-Wasser (CAS 6108-05-0)

Autor: Sina Horsthemke (Medizinjournalistin), Nurcan Alnouri (Apothekerin)

Stand: 24.06.2019

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