Loratadin

Loratadin gehört zur Arzneistoffklasse der Antihistaminika und wird deshalb zur Therapie von allergischen Beschwerden wie Hautrötung, Juckreiz, Konjunktivitis und Rhinitis angewendet. Der Wirkstoff blockiert Histamin-H1-Rezeptoren, wodurch Histamin seine Effekte nicht mehr auslösen kann.

Anwendung

Anwendungsgebiete

  • symptomatische Therapie der allergischen Rhinitis und der chronischen, idiopathischen Urtikaria

Anwendungsform

  • Loratadin ist in Form von Tabletten auf dem deutschen Markt verfügbar und wird üblicherweise in einer Dosis von 10 mg angewendet.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Loratadin ist ein trizyklisches Antihistaminikum mit selektiver peripherer H1-Rezeptor-Aktivität.

Der Wirkstoff gehört zu den Antihistaminika der 2. Generation, die aufgrund ihrer geringeren Lipophilie keine zentralen Nebenwirkungen verursachen sollten.

Pharmakokinetik

  • Nach oraler Verabreichung wird Loratadin rasch und gut resorbiert und unterliegt einem ausgedehnten First-pass-Metabolismus, hauptsächlich durch CYP3A4 und CYP2D6.
  • Der Hauptmetabolit ist Desloratadin, welches pharmakologisch wirksam und zum großen Teil für die klinische Wirkung verantwortlich ist.
  • Maximale Plasmakonzentrationen werden nach ca. 1 bis 1,5 erreicht.
  • Loratadin ist weitgehend (97% bis 99%) und sein aktiver Metabolit mäßig (73% bis 76%) an Plasmaproteine gebunden.
  • Bei gesunden Probanden betragen die Verteilungs-Halbwertszeiten von Loratadin und seines aktiven Metaboliten im Plasma ungefähr 1 bzw. 2 Stunden.
  • Die mittleren Eliminations-Halbwertszeiten betragen bei gesunden erwachsenen Probanden 8,4 Stunden für Loratadin und 28 Stunden für den aktiven Metaboliten.
  • Innerhalb eines Zeitraums von 10 Tagen werden ca. 40% der Dosis über den Harn und ca. 42% über die Fäzes ausgeschieden und zwar hauptsächlich in Form konjugierter Metaboliten.
  • Die Bioverfügbarkeit von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten verhält sich proportional zur angewendeten Dosis.
  • Bei begleitender Nahrungsaufnahme kann sich die Resorption von Loratadin geringfügig verzögern, was jedoch keinen Einfluss auf die klinische Wirkung hat.

Dosierung

Erwachsene und Kinder über 12 Jahre:

Die übliche Dosierung beträgt 10 mg einmal täglich.

Kinder bis 12 Jahren:

Die Dosierung erfolgt gewichtsadaptiert.
Körpergewicht > 30 kg: 10 mg einmal täglich.
Körpergewicht ≤ 30 kg: 5 mg einmal täglich.
Bei Kindern unter 2 Jahren ist die Sicherheit und Wirksamkeit nicht erwiesen.

Patienten mit Leberfunktionsstörung

Bei Patienten mit schwerer Leberschädigung kann die Clearance von Loratadin vermindert sein, daher sollten Erwachsene und Kinder mit einem Körpergewicht über 30 kg eine geringere Initialdosis von 10 mg jeden zweiten Tag erhalten. Bei Kindern mit einem Körpergewicht von 30 kg oder weniger beträgt die empfohlene Initialdosis 5 mg jeden zweiten Tag.

Patienten mit Nierenfunktionsstörung

Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Ältere Patienten

Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Art der Anwendung

Die Tablette kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen über die häufiger als unter Placebo berichtet wurde, waren Schläfrigkeit (1,2%), Kopfschmerzen (0,6%), Appetitsteigerung (0,5%) und Schlaflosigkeit (0,1 %).

Wechselwirkungen

Kontraindikation

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Loratadin

Schwangerschaft/Stillzeit

  • Aus Vorsichtsgründen soll eine Anwendung von Loratadin  während der Schwangerschaft vermieden werden.
     
  • Loratadin und sein aktiver Metabolit gehen in die Muttermilch über, weshalb der Wirkstoff nicht in der Stillzeit angewendet werden sollte.

Anwendungshinweise

  • Loratadin sollte bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung vorsichtig angewendet werden
  • Die Behandlung mit Loratadin sollte mindestens 48 Stunden vor der Durchführung von Hauttests unterbrochen werden, da Antihistaminika Reaktionen auf den Hauttest verhindern oder abschwächen können.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
79794-75-5
Molare Masse:
382.88 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 12.0 H
Q0-Wert:
1.0

Autor: Dr. Isabelle Viktoria Maucher (Apothekerin), Nurcan Alnouri (Apothekerin)

Stand: 25.09.2019

Quelle:
  1. Fachinformation Lorano-akut
  2. Fachinformation Loratadin-ratiopharm
  3. Fachinformation Lora-ADGC
  4. Medizinische Chemie: Targets und Arzneistoffe, Steinhilber, Schubert-Zsilavecz, Roth
     
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