Losartan

Der Wirkstoff Losartan wird zur Behandlung von erhöhtem Blutdruck (Hypertonie) und Herzschwäche (Herzinsuffizienz) angewendet. Er gehört zur Klasse der Sartane, die auch AT1-Rezeptor-Antagonisten genannt werden. Sartane haben den Vorteil gegenüber ACE-Hemmern, dass sie keinen Reizhusten verursachen und im Schnitt besser vertragen werden.

Inhaltsverzeichnis

Anwendung

Medikamente mit dem Arzneistoff Losartan haben folgende Indikationen:

  • essenzielle Hypertonie
  • chronische Herzinsuffizienz
  • Nierenerkrankung bei Erwachsenen mit Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus mit einer Proteinurie ≥ 0,5 g/Tag als Teil einer antihypertensiven Behandlung

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Losartan gehört zur Klasse der AT1-Rezeptor-Antagonisten (Sartane). Der Rezeptor wird auch Angiotensin-II-Rezeptor Subtyp 1 genannt. Angiotensin II ist ein potenter Vasokonstriktor, der an den AT1-Rezeptor bindet.

Durch diese Bindung kommt es zu einer Vasokonstriktion und Freisetzung von Aldosteron. Angiotensin II stimuliert außerdem die Proliferation glatter Muskelzellen.

Losartan blockiert nun selektiv den AT1-Rezeptor, wodurch eine antihypertensive Wirkung und eine Suppression der Plasma-Aldosteron-Konzentration ausgelöst werden.

Pharmakokinetik

  • Losartan wird überwiegend über Cytochrom P450 (CYP)2C9 zum aktiven Carboxylsäuremetaboliten metabolisiert.
  • Nach oraler Einnahme wird Losartan gut resorbiert und unterliegt einem First-pass-Metabolismus, bei dem ein aktiver Carboxylsäure-Metabolit und weitere inaktive Metaboliten gebildet werden.
  • Losartan und sein aktiver Metabolit sind zu ≥ 99% eiweißgebunden, primär an Albumin. Das Verteilungsvolumen von Losartan beträgt 34 Liter.
  • Die Ausscheidung von Losartan und seinen Metaboliten erfolgt biliär und renal.

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen von Losartan unterscheiden sich stark je nach Indikation. Die vollständigen Angaben finden sich deshalb in der jeweiligen Fachinformation.

Wechselwirkungen

  • Substanzen, die eine Hypotonie auslösen können (z.B. trizyklische Antidepressiva, Antipsychotika, Baclofen und Amifostin) ► Risiko einer Hypotonie kann erhöht werden
  • CYP2C9-Hemmer (z.B. Fluconazol) ► Plasmakonzentration des aktiven Metaboliten wird um ca. 50% verringert
  • CYP-Induktoren (z.B. Rifampicin)
  • kaliumsparende Diuretika: Amilorid, Triamteren, Spironolacton), Arzneimittel, die den Serum-Kalium-Spiegel erhöhen können (z.B. Heparin), Kalium- oder kaliumhaltige Salzergänzungsmittel ► Anstieg der Serum-Kalium-Konzentration
  • Lithium ► reversible Anstiege der Serum-Lithium-Konzentrationen und Toxizität
  • NSAR, COX-2-Hemmer, Acetylsalicylsäure in antiinflammatorischer Dosierung ► antihypertensive Wirkung kann abgeschwächt werden

Kontraindikation

Gegenanzeigen für Losartan sind:

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
  • zweites und drittes Schwangerschaftstrimester
  • schwere Einschränkung der Leberfunktion
  • gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren-haltigen Arzneimitteln bei Patienten mit Diabetes mellitus oder eingeschränkter Nier

Hinweise

Patienten mit einem angioneurotischen Ödem in der Anamnese sollten engmaschig überwacht werden.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
114798-26-4
Molare Masse:
422.91 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 1.6 H
Q0-Wert:
0.95
Kindstoff(e):
Losartan kalium (CAS 124750-99-8)
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