Macrogol

Macrogol findet sowohl als Wirkstoff als auch als Hilfsstoff Anwendung. Das Polymer wird aufgrund seiner osmotischen Wirkung als Wirkstoff angewendet zur Behandlung der Obstipation. Als Hilfsstoff findet sich Macrogol in vielen Salben und Cremes.

Anwendung

Macrogol wird als Wirkstoff angewendet zur Behandlung der chronischen Obstipation, zur Darmreinigung als Vorbereitung einer Koloskopie, zur Erweichung des Stuhlgangs, z. B. bei Hämorrhoiden oder einer Analfissur und zur Behebung einer Koprostase, definiert als refraktäre Obstipation, bei der Rektum und/oder Kolon mit Kot angefüllt sind.

Anwendungsart

Macrogol ist als Wirkstoff und als Hilfsstoff auf dem deutschen Markt verfügbar. Die angefügte Kennzahl gibt die mittlere Molekülmasse des Polymers an.

So ist Macrogol 3350 und 4000 als Wirkstoff in Lösungen zum Einnehmen in Beuteln, als Pulver oder Granulat zur Herstellung einer Lösung und als Brausetabletten auf dem deutschen Markt verfügbar. In den Formulierungen wird Macrogol häufig mit Salzen wie Kaliumchlorid, Natriumchlorid und Natriumhydrogensulfat kombiniert.
Als Hilfsstoff ist Macrogol ein wichtiger Bestandteil vieler Salben und Cremes.

Macrogole werden bei der Herstellung flüssiger, halbfester und fester Darreichungsformen eingesetzt (bspw. als Co-Solventien). Durch die Zugabe von Macrogolen mit niedrigerem Molekulargewicht können außerdem die mechanische Festigkeit und das Auflöseverhalten von Suppositorien verändert werden. Macrogole mit höherem Molekulargewicht werden außerdem bei der Herstellung von Tabletten als Bindemittel oder als Einbettungsmittel verwendet. Macrogol 6000 oder 8000 spielen eine Rolle bei Film-Coating-Prozessen als Filmüberzüge oder hydrophiles Poliermittel.

Ein weiteres wichtiges Einsatzgebiet ist die sogenannte Pegylierung von parenteral verabreichten Peptiden und Proteinen. Hierdurch kann das Molekulargewicht vergrößert und dadurch die Eliminationshalbwertszeit durch Verringerung der Nierengängigkeit verlängert werden.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Die spezifischen Eigenschaften von Macrogolen hängen stark mit der Größe des PEG-Moleküls zusammen. Beispielsweise sind Macrogol 200, 300 und 400 bei Raumtemperatur klare, farblose, hygroskopische Flüssigkeiten, Macrogol 600 hat bei Raumtemperatur eine pastenartige Konsistenz, ab 1000 handelt es sich um Festsubstanzen.

Macrogol 3350 und 4000 wirken aufgrund ihrer osmotischen Wirkung im Darm abführend und erhöhen somit das Stuhlvolumen, was wiederum die Motilität des Kolons über neuromuskuläre Wege anregt. Als physiologische Folge kommt es zu einer Verbesserung des propulsiven Transports von aufgeweichtem Stuhl im Kolon und zur Auslösung einer Defäkation.

Pharmakokinetik

Macrogol 3350 und 4000 werden im Magen-Darm-Trakt so gut wie nicht resorbiert und werden unverändert über die Faeces ausgeschieden.

Dosierung

Je nach Indikation bestehen unterschiedliche Dosierungsempfehlungen, die der jeweiligen Fachinformation entnommen werden können.

Nebenwirkungen

Zu den häufig (> 1/100 bis < 1/10) während der Behandlung mit Macrogol aufgetretenen Nebenwirkungen zählen:

  • Pruritus
  • Kopfschmerzen
  • Abdominalschmerzen
  • Diarrhoe
  • Erbrechen
  • Übelkeit
  • Flatulenz
  • Periphere Ödeme

Wechselwirkungen

Macrogol 3350 und 4000 erhöhen die Löslichkeit von Stoffen, die in Alkohol löslich und in Wasser relativ unlöslich sind. Es besteht theoretisch die Möglichkeit, dass die Absorption solcher Arzneistoffe während der Anwendung von Macrogolen vorübergehend verringert werden kann. Vereinzelt wurde bei einigen gleichzeitig verabreichten Arzneimitteln, z. B. Antiepileptika über eine verminderte Wirksamkeit berichtet.

Kontraindikation

Macrogol darf nicht angewendet werden bei:

  • Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe
  • Intestinale Obstruktion oder Perforation aufgrund von funktionellen oder strukturellen Störungen der Darmwand
  • Darmverschluss (Ileus)
  • Schwere entzündliche Darmerkrankungen (z. B. Colitis ulcerosa, Morbus Crohn und toxisches Megakolon)

Schwangerschaft/Stillzeit

Da die systemische Exposition von oral eingenommenem Macrogol vernachlässigbar ist, sind klinisch gesehen keine Auswirkungen während der Schwangerschaft zu erwarten. Der Wirkstoff kann während der Schwangerschaft angewendet werden.

Da die systemische Exposition der stillenden Frau gegenüber Macrogol vernachlässigbar ist, kann Macrogol während der Stillzeit angewendet werden.

Verkehrstüchtigkeit

Macrogol hat keine Auswirkung auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen.

Weitere Informationen sind der jeweiligen Fachinformation zu entnehmen.

Autor: Dr. Isabelle Viktoria Maucher (Apothekerin)

Stand: 06.06.2019

Quelle:
  1. Fachinformation Macrogol-STADA
  2. Fachinformation Macrogol-1-A-Pharma
  3. Medizinische Chemie: Targets und Arzneistoffe, Steinhilber, Schubert-Zsilavecz, Roth
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