Melperon

Melperon gehört zur Arzneistoffklasse der Neuroleptika (Antipsychotika) und wirkt über eine Hemmung von Dopamin-D2-Rezeptoren. Der Wirkstoff ist ein Butyrophenonderivat und wird hauptsächlich aufgrund seiner sedierenden Effekte z.B. bei Erregungszuständen, Schlafstörungen und Spannungszuständen angewendet.

Inhaltsverzeichnis

Anwendung

Anwendungsgebiete

Schlafstörungen, Verwirrtheitszustände und Dämpfung von psychomotorischer Unruhe und Erregungszuständen insbesondere bei:

  • Patienten der Geriatrie und Psychiatrie
  • Psychosen, Oligophrenie, organisch bedingter Demenz, Psychoneurosen (wenn Tranquilizer wegen Unverträglichkeit oder Abhängigkeitsgefahr nicht angewendet werden können)
  • Alkohol-Krankheit

Anwendungsform

Melperon ist in Form von Filmtabletten und als Lösung zum Einnehmen auf dem deutschen Markt verfügbar.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Melperon ist ein schwach bis mittelstark wirksames Neuroleptikum (Antipsychotikum) und gehört zur Klasse der Butyrophenone.

Butyrophenone blockieren Dopaminrezeptoren in den mesolimbischen bzw. mesokortikalen Bereichen und verringern dadurch die Wirkung des Dopamins.

Melperon führt dosisabhängig zunächst zu einer affektiven Entspannung mit erhöhter Schlafbereitschaft und erst bei höheren Dosierungen tritt eine antipsychotische Wirkung ein.

Neben diesen für schwach potente Neuroleptika typischen Hauptwirkungen sind für Melperon muskelrelaxierende sowie antiarrhythmische Wirkungen beschrieben worden.

Im Gegensatz zu anderen Neuroleptika hat Melperon in therapeutischen Dosen keinen negativen Einfluss auf die Höhe der zerebralen Krampfschwelle; Untersuchungen deuten darauf hin, dass es bei Anwendung im therapeutischen Dosisbereich eher zu einer geringgradigen Anhebung der Krampfschwelle kommt.

Die Wirkung auf das extrapyramidalmotorische System ist bei Melperon nur schwach ausgeprägt.

Pharmakokinetik

  • Melperon wird nach oraler Gabe rasch und vollständig resorbiert und unterliegt einem hohen First-Pass-Effekt.
  • Maximale Plasmakonzentrationen werden bei oraler Anwendung nach 1 bis 1,5 Stunden erreicht.
  • Nach intramuskulärer Injektion werden maximale Plasmaspiegel bereits nach 30 Minuten erreicht.
  • Die Plasmaeiweißbindung wird mit 50 Prozent angegeben (davon 18 Prozent an Serumalbumin);
  • Die Resorption sowie die Serumkonzentration werden durch Nahrungsaufnahme nicht beeinträchtigt.
  • Melperon wird rasch und nahezu vollständig in der Leber metabolisiert;
  • 5 bis 10 Prozent der Substanz werden unverändert über die Niere eliminiert.
  • Die Eliminationshalbwertszeit nach oraler Applikation wurde bei Einmalgabe mit 4 bis 6 Stunden ermittelt, bei wiederholter Gabe steigt die Eliminationshalbwertszeit auf etwa 6 bis 8 Stunden an.
  • Nach intramuskulärer Applikation liegt die Plasma-Halbwertszeit bei ca. 6 Stunden.

Es liegen keine Angaben darüber vor, ob die Metabolisierung von Melperon durch enzyminduzierende Substanzen (z.B. Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin) beschleunigt wird, wie das von anderen Butyrophenonderivaten bekannt ist.

Nebenwirkungen

  • Therapeutische Dosen haben in der Regel keinen oder nur einen geringen Einfluss auf Atmung, Kreislauf, Verdauung, Harnausscheidung und Leberfunktion.
  • Insbesondere zu Beginn der Behandlung kann es zu Müdigkeitserscheinungen kommen.
  • Bei der Behandlung mit Melperon können, insbesondere zu Beginn der Behandlung bzw. bei höherer Dosierung, Hypotonie bzw. orthostatische Dysregulation und eine reflektorische Beschleunigung der Herzfrequenz auftreten.
  • Melperon kann das QT-lntervall im EKG verlängern; u. U. können Torsade de pointes auftreten.
  • Insbesondere bei hoher Dosierung oder bei besonderer individueller Reaktionsbereitschaft können Störungen im Bereich der unwillkürlichen Bewegungsabläufe (extrapyramidale Begleitsymptome) auftreten, die sich in Form von Frühdyskinesien (krampfartiges Herausstrecken der Zunge, Verkrampfung der Schlundmuskulatur, okulogyre Krisen, Schiefhals, Versteifungen der Rückenmuskulatur, Kiefermuskelkrämpfe), einem Parkinson-Syndrom (Zittern, Steifigkeit) und Akathisie (Bewegungsunruhe) manifestieren können.
  • Blutzellschäden in Form von Leukopenie, Thrombozytopenie, Panzytopenie oder Agranulozytose können vorkommen.

Die vollständigen Angaben zu unerwünschten Arzneimittelwirkungen können der Fachinformation entnommen werden.

Wechselwirkung

  • Alkohol ► Verstärkung der Alkoholwirkung
  • zentraldämpfende Pharmaka (Schlafmittel, Schmerzmittel, andere Psychopharmaka, Antihistaminika) ► verstärkte Sedierung und Atemdepression
  • trizyklische Antidepressiva ► gegenseitige Wirkungsverstärkung
  • blutdrucksenkende Medikamenten ► Wirkung wird verstärkt
  • Dopaminagonisten (z.B. Levodopa oder Lisurid) ► Wirkung der Dopaminagonisten kann abgeschwächt werden
  • Neuroleptika und Dopaminantagonisten (z.B. Metoclopramid) ► Verstärkung der extrapyramidalmotorischen Wirkungen
  • Medikamenten, die eine anticholinerge Wirkung besitzen (z.B. Atropin) ►Wirkung kann verstärkt werden ► Sehstörungen, Erhöhung des Augeninnendrucks, Mundtrockenheit, beschleunigtem Herzschlag, Verstopfung, Beschwerden beim Wasserlassen, Störungen der Speichelsekretion, Sprechblockade, Gedächtnisstörungen oder vermindertes Schwitzen
  • Prolaktinhemmer wie z.B. Gonadorelin ► Wirkung von Prolaktinhemmern kann abgeschwächt werden
  • Arzneistoffel, die ebenfalls das QT-Intervall verlängern (z.B. Antiarrhythmika Klasse IA oder III, Makrolid-Antibiotika, Antihistaminika)
  • Arzneistoffe, die zu einer Hypokaliämie führen (z.B. bestimmte Diuretika)
  • Arzneistoffe, die den hepatischen Abbau von Melperon hemmen können (z B. Cimetidin, Fluoxetin)
  • Stimulantien vom Amphetamin-Typ ► Verminderung des stimulierenden Effektes des Amphetamins; Verminderung des antipsychotischen Effektes von Melperon
  • Epinephrin (Adrenalin) ► Paradoxe Hypotension, Tachykardie
  • Phenylephrin ► Wirkungsabschwächung von Phenylephrin
  • Kaffee, Tee und Milch ► schwerlösliche Komplexe können gebildet werden, wodurch die Resorption von Melperon beeinträchtigt wird

Kontraindikation

Melperon darf nicht eingenommen werden bei:

  • bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
  • akuten Vergiftungen und komatösen Zuständen durch Alkohol, Opiate, Hypnotika oder zentral dämpfende Psychopharmaka
  • hochgradiger Leberinsuffizienz
  • anamnestisch bekanntem malignem Neuroleptika-Syndrom
  • Kinder unter 12 Jahren

Schwangerschaft/Stillzeit

  • Für Melperon liegen keine klinischen Daten über exponierte Schwangere vor. Die Anwendung von in der Schwangerschaft wird deshalb nicht empfohlen.
  • Da nicht bekannt ist, in welchem Ausmaß der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht, muss bei der Anwendung von Melperon abgestillt werden.

Anwendungshinweise

Melperon darf nur unter besonderer Vorsicht angewendet werden bei:

  • kardialer Vorschädigung
  • nichtpharmakogenen Parkinson-Syndromen
  • schwerer Hypotonie bzw. orthostatischer Dysregulation
  • Veränderungen des Blutbildes (Leukopenie, Thrombozytopenie)
  • prolaktinabhängigen Tumoren, z. B. Mamma-Tumoren
  • Hypokaliämie
  • Bradykardie
  • angeborenem langen QT-Syndrom oder anderen klinisch signifikanten kardialen Störungen (insbesondere Erregungsleitungsstörungen, Arrhythmien)
  • gleichzeitiger Behandlung mit Arzneimitteln, die ebenfalls das QT-Intervall im EKG verlängern oder eine Hypokaliämie hervorrufen können

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
3575-80-2
Molare Masse:
263.37 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 5.0 H
Q0-Wert:
1.0
Kindstoff(e):
Melperon hydrochlorid (CAS 1622-79-3)
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