Metamizol

Metamizol ist ein starkes Schmerzmittel, das zur Therapie von sehr starken Schmerzen und hohem Fieber sowie bei Koliken der Gallen- und Harnwege verabreicht wird. Es weist ausgeprägte analgetische (schmerzstillende), spasmolytische (krampflösende) und antipyretische (fiebersenkende) Eigenschaften auf.

Anwendung

Der Wirkstoff Metamizol kann oral, parenteral und rektal verabreicht werden. Der Arzneistoff ist indiziert bei:

  • akuten starken Schmerzen nach Verletzungen oder Operationen
  • Koliken
  • Tumorschmerzen
  • akuten oder chronischen Schmerzen, wenn andere therapeutische Maßnahmen nicht indiziert sind
  • hohes Fieber, das auf andere Maßnahmen nicht anspricht

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Der analgetische Effekt des Metamizols beruht vermutlich auf einer Inhibition einer zentralen Cyclooxygenase-3 (COX-3), wodurch es zu einer Hemmung der Prostaglandin-Synthese im Hinterhorn des Rückenmarkes kommt. Hierdurch nimmt die Sensitivität von Nozizeptoren gegenüber Schmerzmediatoren ab. Weiterhin deuten Studienergebnisse daruf hin, dass eine Bindung der Metamizol-Metaboliten an den Cannabinoid-Rezeptor des Typs 1 und den TRPA1-Kanal außerdem zum analgetischen Effekt des Metamizols beitragen.

Pharmakokinetik

Nach intravenöser Applikation ist Metamizol für nur ca. 15 Minuten im Serum detektierbar, nach oraler Gabe aufgrund seiner Metabolisierung im Magen-Darm-Trakt gar nicht. Nach oraler Einnahme beträgt die Bioverfügbarkeit von Metamizol ca. 85 %. Metamizol wird nach Einnahme schnell zu 4-Methylaminoantipyrin (MAA) hydrolysiert, das weiter zu 4-Aminoantipyrin (AA) und 4-Formylaminoantipyrin (FAA) metabolisiert wird.

Nebenwirkungen

Als Nebenwirkungen werden u.a. angegeben:

  • anaphylaktoide und anaphylaktische Reaktionen
  • Haut- und Schleimhautreaktionen
  • hypotensive Reaktionen
  • hämatologische Reaktionen

Die Inzidenz für eine leichte Hypotension nach Metamizol-Gabe liegt bei 1:5000.

Agranulozytose: Das durchschnittliche Risiko nach einer Woche Metamizol-Therapie wird auf 1,1 Fälle pro einer Million exponierter Patienten geschätzt.

Wechselwirkungen (Interaktionen)

  • CYP2C19- und NAT2-Substrate (N-Acetyltransferase-2-Substrate) oder ‑Inhibitoren scheinen zu Wechselwirkungen mit Metamizol führen zu können ► erhöhte MAA-Spiegel
  • Metamizol kann außerdem eine Abnahme der Ciclosporin-Serumspiegel bewirken

Kontraindikationen und Anwendungsbeschränkungen

  • Überempfindlichkeit gegenüber Metamizol, Pyrazolonen bzw. Pyrazolidinen
  • Säuglingen in den ersten drei Lebensmonaten oder unter 5 kg Körpergewicht
  • intravenös bei drei bis elf Monate alten Säuglingen
  • letztes Trimenon der Schwangerschaft 
  • Stillzeit
  • Analgetika-Asthmasyndrom
  • Störungen der Knochenmarksfunktion
  • Erkrankungen des hämatopoetischen Systems
  • genetisch bedingter Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel
  • akute oder intermittierende hepatische Porphyrie

Bei bestehender Hypotonie und instabiler Kreislaufsituation darf Metamizol nicht parenteral appliziert werden ► Gefahr von Schockreaktionen

Hinweise

  • Indikationsstellung von Metamizol soll streng beachtet werden
  • Metamizol sollte nicht im ersten Trimenon und im zweiten nur nach sorgfältiger ärztlicher Nutzen-Risiko-Abwägung angewendet werden
  • Eine langsame kontinuierliche Infusion (nicht schneller als 1 ml bzw. 500 mg pro Minute für 20 bis 30 Minuten) ist einer Bolusinjektion vorzuziehen
  • Patienten müssen dringend darauf hingewiesen werden, bei Fieber, Halsschmerzen oder anderen Anzeichen einer Infektion sofort einen Arzt aufzusuchen ► Anzeichen einer Agranulozytose
  • Bei älteren Patienten ist die Bioverfügbarkeit von Metamizol erhöht, deshalb unbedingt vorsichtig dosieren

Diskussion Agranulozytoserisiko: Das absolute Sterblichkeitsrisiko für Metamizol beträgt nach Kurzzeitgebrauch 25 Todesfälle auf 100 Millionen Anwender. Das ist ähnlich hoch wie unter Paracetamol, aber sehr viel niedriger als unter Diclofenac und Acetylsalicylsäure.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
50567-35-6
Molare Masse:
311.36 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 2.5 H
Q0-Wert:
0.8
Kindstoff(e):
Metamizol natrium-1-Wasser (CAS 5907-38-0)
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