Metformin

Metformin ist ein Wirkstoff, der hauptsächlich zur Behandlung des Diabetes mellitus Typ 2, aber auch zur Behandlung des polyzystischen Ovarialsyndroms, angewendet wird. Der Arzneistoff hemmt in der Leber die Neubildung von Glucose und führt in der Peripherie zu einer Verbesserung der Glucoseverwertung. Metformin allein führt nicht zu einer Hypoglykämie.

Inhaltsverzeichnis

Anwendung

Anwendungsgebiete von Metformin sind:

  • Diabetes mellitus Typ 2, insbesondere bei übergewichtigen Patienten
  • Polyzystisches Ovarialsyndrom

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Metformin reduziert nach oraler Applikation beim Diabetiker, nicht jedoch beim Stoffwechselgesunden, dosisabhängig den Blutzuckerspiegel infolge einer Hemmung der Glycogenolyse und Gluconeogenese in der Leber und führt zu einer verbesserten Glucoseverwertung in den peripheren Geweben. Eine Freisetzung von Insulin aus den B-Zellen erfolgt nicht.

Pharmakokinetik

  • Metformin erreicht nach ca. 2,5 Stunden eine maximale Plasmakonzentration. Durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme wird die Absorption des Wirkstoffs verringert.
  • Die Elimination erfolgt hauptsächlich renal.
  • Die renale Clearance liegt bei über 400 ml/min, was darauf hindeutet, dass Metformin durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion ausgeschieden wird.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen zu Behandlungsbeginn sind:

  • Übelkeit
  • Erbrechen
  • Durchfall
  • Abdominalschmerzen
  • Appetitverlust

Um diese Symptome zu vermeiden wird empfohlen, die Tagesdosis von Metformin auf mehrere Einnahmen zu verteilen und die Dosierung nur langsam zu erhöhen.

Wechselwirkungen

  • Alkohol ► erhöhtes Risiko einer Lactatazidose
  • Jodhaltige Kontrastmittel ► Akkumulation von Metformin und damit Niereninsuffizienz möglich
  • Arzneimittel mit intrinsischer hyperglykämischer Aktivität  (z.B. systemisch oder lokal angewendete Glukokortikoide und Sympathomimetika)
  • Diuretika (insbesondere Schleifendiuretika) ► Risiko einer Lactatazidose erhöht

Kontraindikation

Metformin darf nicht angewendet werden bei:

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
  • diabetischer Ketoazidose
  • diabetisches Präkoma
  • akuter und instabiler Herzinsuffizienz

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Es wird empfohlen Metformin nicht in der Schwangerschaft anzuwenden. Der Blutzuckerspiegel sollte in der Schwangerschaft durch Insulin eingestellt werden.

Stillzeit

Metformin geht in die Muttermilch über. Es wurden keine Nebenwirkungen bei gestillten Neugeborenen beobachtet. Aufgrund der limitierten Datenlage wird das Stillen unter einer Therapie mit Metformin jedoch nicht empfohlen.

Hinweise

Chirurgische Eingriffe

Metformin muss 48 Stunden vor einem chirurgischen Eingriff abgesetzt werden.

Laktatazidose

Bei der Laktatazidose handelt es sich um eine sehr seltene, jedoch schwerwiegende metabolische Komplikation, die durch eine Akkumulation von Metformin verursacht werden kann. Die bisher bekannt gewordenen Fälle betrafen vor allem Diabetiker mit Niereninsuffizienz. Besondere Aufmerksamkeit ist in Situationen erforderlich, in denen sich eine eingeschränkte Nierenfunktion entwickeln kann, z.B. bei Dehydratation (schwere Diarrhoe oder Erbrechen) oder bei Einleitung einer Therapie mit Antihypertensiva oder Diuretika und zu Beginn einer Therapie mit nicht-steroidalen Antiphlogistika (NSAIDs).

Auswirkungen auf die Herzfunktion

Patienten mit Herzinsuffizienz haben ein größeres Risiko für das Entwickeln einer Hypoxie oder einer Niereninsuffizienz. Bei Patienten mit chronisch stabiler Herzinsuffizienz kann Metformin unter regelmäßiger Kontrolle von Herz- und Nierenfunktion eingesetzt werden. Bei Patienten mit akuter und instabiler Herzinsuffizienz ist Metformin kontraindiziert

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
657-24-9
Molare Masse:
129.16 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 5.0 H
Q0-Wert:
0.01
Kindstoff(e):
Metformin hydrochlorid (CAS 1115-70-4)
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