Metoprolol

Metoprolol gehört zur Wirkstoffgruppe der Betablocker und wird bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie Hypertonie (Bluthochdruck), Herzrhythmusstörungen und koronarer Herzkrankheit (KHK) eingesetzt. Weiteres Anwendungsgebiet von Metoprolol ist die Vorbeugung von Migräne.

Inhaltsverzeichnis

Anwendung

Der Wirkstoff Metoprolol ist ein Betablocker kann bei folgenden Erkrankungen angewendet werden:

  • arterielle Hypertonie
  • koronare Herzkrankheit
  • hyperkinetisches  Herzsyndrom
  • tachykarde Herzrhythmusstörungen
  • Akutbehandlung des Herzinfarktes und
  • Reinfarktprophylaxe
  • Migräneprophylaxe

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Der Blutdruck im Gefäßsystem wird durch verschiedene körpereigene Substanzen, unter anderem die Stresshormone Adrenalin und Noradrenalin, reguliert. Metoprolol blockiert am Herzen selektiv Beta-Adrenorezeptoren (Adreanlin-Rezeptoren) und verhindert so die Bindung von Adrenalin. Dadurch wird der Herzschlag verlangsamt, der Blutdruck gesenkt und das Herz entlastet.

Pharmakokinetik

Metoprolol wird in der Leber über CYP2D6  metabolisiert. Bei langsamen Metabolisierern kann die Plasmakonzentration um ein Vielfaches erhöht sein. Die Eliminationshalbwertszeit von Metoprolol beträgt 3-5 Stunden. Der Wirkstoff wird über die Niere ausgeschieden.

Metoprolol wird nach der Einnahme relativ rasch in der Leber abgebaut und über die Nieren ausgeschieden. Deshalb wird der Wirkstoff üblicherweise in Retardform mit verzögerter Freigabe gegeben. Das Maximum der Wirkung wird nach Tagen oder Wochen erreicht, weshalb die Dosis nur langsam gesteigert werden sollte.

Dosierung

Bei der Anwendung von Metoprolol ist eine ein- bzw. ausschleichende Dosierung erforderlich. Die Dosierung beträgt 50 - 200 mg Metoprololtartrat täglich bzw. einmal täglich 24 - 190 mg Metoprololsuccinat.

Nebenwirkungen

Zu den häufig auftretenden Nebenwirkungen zählen:

  • Müdigkeit, Somnolenz,  Schwindelgefühl
  • Kopfschmerzen
  • Bradykardie
  • Orthostase-Syndrom, gelegentlich mit Synkopen
  • Belastungsdyspnoe
  • Übelkeit, Erbrechen, Abdominalschmerz

Wechselwirkungen

Folgende Verbindungen können zu einer Wirkverstärkung von Metoprolol führen:

Inhibitoren des Cytochrom-P450-Isoenzyms 2D6:

Folgende Verbindungen können zu einer Abschwächung der Metoprolol-Wirkung führen:

Gleichzeitige Gabe von Betablockern mit Ergotalkaloiden kann deren vasokonstriktiven Eigenschaften verstärken.

Metoprolol kann die Wirkung von Lidocain vermindern.

Kontraindikation

Zu den Gegenanzeigen von Metoprolol zählen unter anderem:

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder andere Betablocker
  • dekompensierte oder manifeste Herzinsuffizienz
  • kardiogener Schock
  • AV-Block 2. oder 3. Grades
  • Sinuskopen-Syndrom
  • sinuatrialer Block
  • Bradykardie
  • Hypotonie
  • Azidose
  • Asthma bronchiale
  • periphere Durchblutungsstörungen
  • unbehandeltes Phäochromozytom
  • gleichzeitige Gabe von MAO-Hemmern

Schwangerschaft/Stillzeit

Metoprolol darf in der Schwangerschaft nur nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung angewendet werden. Metoprolol passiert die Plazenta und kann im Feten zu Bradykardie, Hypotonie und Hypoglykämie führen. Aus diesem Grund sollte die Therapie mit Metoprolol 48 – 72 Stunden vor dem errechneten Geburtstermin beendet werden. Wenn dies nicht möglich ist, müssen Neugeborene 48 – 72 Stunden nach der Entbindung sorgfältig ärztlich überwacht werden.
Im Allgemeinen reduzieren Beta-Blocker die Plazentaperfusion, was zu Wachstumsverzögerung, intrauterinem Tod, Fehlgeburt und frühzeitigen Wehen führen kann. Kardiale und pulmonale Komplikationen sind in der Postpartalphase erhöht.

Metoprolol sollte nicht in der Stillzeit angewendet werden, es sei denn, die Einnahme wird als notwendig erachtet. Metoprolol geht in die Muttermilch über und erreicht etwa das Dreifache der bei der Mutter gemessenen Serumkonzentration. Gestillte Säuglinge sollten auf Anzeichen einer Betablockade wie z. B. Bradykardie überwacht werden. Die durch die Muttermilch aufgenommene Menge an Metoprolol kann verringert werden, wenn erst 3–4 Stunden nach Anwendung der Tabletten gestillt wird

Anwendungshinweise

  • Unter der Therapie mit Metoprolol kann es zu einer Verminderung des HDL-Cholesterins und einer Erhöhung der Triglyzeride im Plasma kommen.
  • Symptome einer Thyreotoxikose können maskiert werden.
  • Betablocker können die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen.
  • Diabetiker mit stark schwankenden Blutzuckerspiegeln und Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollen besonders überwacht werden.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
37350-58-6
Molare Masse:
267.38 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 5.0 H
Q0-Wert:
0.8
Kindstoff(e):
Metoprolol tartrat (CAS 56392-17-7), Metoprolol succinat (CAS 98418-47-4), Metoprolol hemifumarat (CAS 80274-67-5)

Autor: Isabelle Viktoria Maucher (Apothekerin)

Stand: 12.06.2019

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