Midazolam

Midazolam ist ein Beruhigungsmittel aus der Gruppe der Benzodiazepine und wird vor allem in der Anästhesie eingesetzt, um Patienten vor operativen Eingriff zu beruhigen und während der Eingriffe zu sedieren.

Midazolam (hydrochlorid) 1 mg/ml Injektionslsg/Rektallsg. (Parenterale Anwendung + Rektale Anwendung )
Midazolam (hydrochlorid) 5 mg/ml Injektionslsg/Rektallsg. (Parenterale Anwendung + Rektale Anwendung )

Inhaltsverzeichnis

Anwendung

Midazolam zählt zu den Beruhigungsmitteln aus der Gruppe der Benzodiazepine. Es ist kurzwirksam. Da sich Midazolam nur gering auf das Herz-Kreislauf-System auswirkt, wird der Wirkstoff auch häufig in der Anästhesie eingesetzt, um Patienten vor operativen Eingriff zu beruhigen und während der Eingriffe zu sedieren. Zudem macht man sich die anterograde Amnesie (reduzierte Merkfähigkeit) und Anxiolyse (angstlösende Wirkung) von Midazolam zunutze. Weiterhin kann der Wirkstoff kurzzeitig gegen Schlafstörungen eingesetzt werden. Als intramuskuläre Injektion ist Midazolam ebenfalls geeignet, um den Status epilepticus bei Erwachsenen zu behandeln.

Midazolam als Tablette für die Wangentasche ist zur Behandlung von Krampfanfällen bei Säuglingen, Kindern und Jugendlichen zwischen 3 und 18 Jahren zugelassen.

In Lösungen ist der Wirkstoff als Midazolamhydrochlorid enthalten, in Filmtabletten als Midazolammaleat.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Wie alle Benzodiazepine wirkt das tetrazyklische Midazolam zentral. Es entfaltet dämpfende, einschläfernde, angstlösende, entspannende und entkrampfende Wirkungen. Dieser Effekt entsteht, indem Midazolam im Gehirn agonistisch an die Rezeptoren für den Neurotransmitter Gamma-Amino-Buttersäure (GABA) bindet und dessen dämpfende Wirkung verstärkt, indem es die Frequenz erhöht, mit der die Chloridkanäle der Zellen geöffnet werden.

Midazolam wirkt nicht analgetisch. Zur alleinigen Beruhigung kann der Wirkstoff gegeben werden. Um Schmerzzustände zu verhindern oder auszuschalten, muss aber zwingend ein Analgetikum in Kombination gegeben werden.

Pharmakokinetik

Midazolam wird bei oraler Gabe vollständig resorbiert. Die maximale Plasmakonzentration ist nach ungefähr einer Stunde erreicht, wird gleichzeitig Nahrung aufgenommen, kann sie jedoch um eine Stunde verzögert eintreten. Bei intravenöser Gabe setzte die volle Wirkung bereits innerhalb weniger Minuten ein. Bei intramuskulärer Gabe tritt die Wirkung um ca. 15 bis 30 Minuten verzögert ein.

Die Halbwertszeit beträgt 1,5 bis 2,5 Stunden, die Plasmakonzentration sinkt nach zehn Minuten (Verteilungsphase) und erneut nach 1,5 bis 3,5 Stunden (Eliminationsphase). Die Eliminiationszeiten können abhängig von Konstitution, anderen Erkrankungen und Patientenstoffwechsel variieren.

Abgebaut wird Midazolam vorrangig in der Leber und zu kleinen Teilen auch im Darm über das Cytochrom P450-Enzym CYP3A4. Dabei entstehen aktive Metaboliten wie das Alpha-Hydroxy-Midazolam, von denen zumindest ein Teil pharmakologisch wirksam ist. Die Abbauprodukte werden anschließend weiter glukuronidiert und über den Urin ausgeschieden.

Dosierung

Die Dosierung ist abhängig von der Indikation der Gabe und der Form, in der Midazolam gegeben wird, sowie dem Alter und dem Gewicht der zu behandelnden Person. Der Wirkstoff wird als intravenöse oder intramuskuläre Injektionslösung (2 mg/1 ml, 15 mg/3 ml, 5 mg/5 ml), als Flüssigkeit (2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg oder 10 mg), als Tablette (7,5 mg, 15 mg) oder zur rektalen Anwendung angeboten.

In den meisten Fällen sollte intravenös eine Anfangsdosis gegeben werden und die Dosierung anschließend langsam hochtitriert werden, bis eine Gesamtdosis erreicht ist. Wird Midazolam als Filmtablette verabreicht, sollte sie 30 bis 60 Minuten vor dem Eingriff mit einer Dosierung von 7,5 bis 15 mg Midazolam gegeben werden.

Zur Kurzzeitbehandlung von Schlafstörungen wird eine Dosierung von 7,5 bis 15 mg (3,75 bis 7,5 ml respektive) bei Erwachsenen empfohlen.

Nebenwirkungen

Die Häufigkeiten der folgenden Nebenwirkungen sind derzeit unbekannt.

  • Überempfindlichkeitsreaktionen des Immunsystems und Angioödeme (Schwellungen) bis hin zum anaphylaktischen Schock
  • Verwirrtheitszustände und Desorientierung
  • Gefühls- und Stimmungsstörungen wie Euphorie
  • Veränderung der Libido
  • Halluzinationen
  • paradoxe Reaktionen wie Wirkungsumkehrung mit Ruhelosigkeit, Erregung, unwillkürlichen Bewegungen (einschließlich gleichmäßiger oder ruckartiger Muskelkrämpfe und Muskelzittern), übersteigerte Aktivität, Feindseligkeit, Wutausbrüche, Aggressivität, Wahnvorstellungen, Albträume, Psychosen, unangemessenes Verhalten, anfallartige Erregung und Tätlichkeiten
  • Krämpfe (bei Neu- und Frühgeborenen)
  • Verstärkung bereits vorhandener depressiver Verstimmungen
  • körperliche Arzneimittelabhängigkeit
  • Entzugserscheinungen
  • Abusus (Medikamentenmissbrauch)
  • herabgesetzte Aufmerksamkeit
  • Kopfschmerzen
  • Schwindel
  • Gang- und Bewegungsunsicherheit
  • Beruhigung auch nach einem diagnostischen oder operativen Eingriff
  • anterograde Amnesie
  • Sehstörungen wie Doppelbilder und Augenzittern
  • Herzversagen
  • Herzstillstand
  • Bradykardie
  • Hypotonie
  • Vasodilatation
  • Thrombophlebitis
  • Thrombosen
  • Atemdepression
  • Apnoe
  • Atemstillstand
  • Dyspnoe
  • Laryngospasmus und Bronchospasmus
  • Schluckauf
  • Störungen des Verdauungstraktes wie Übelkeit, Erbrechen, Obstipation (Verstopfungen) und Mundtrockenheit
  • Hautreaktionen wie Ausschlag, Urtikaria, Pruritus
  • Muskelschwäche
  • Müdigkeit
  • erhöhtes Sturzrisiko und Knochenbrüche.

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen von Midazolam mit anderen Wirkstoffen sind überwiegend auf das Hauptenzym im Metabolismus zurückzuführen: das Cytochrom P450-Isoenzym CYP3A4. In allen Fällen sind Dosisanpassungen notwendig:

Kontraindikation

In folgenden Fällen ist die Anwendung von Midazolam kontraindiziert:

Alternativen

Alternativ können andere kurzwirksame Benzodiazepine eingesetzt werden.

Hinweise

Schwangerschaft und Stillzeit

Da nicht ausreichende Daten vorliegen und eine Embryotoxizität bei anderen Benzodiazepinen bekannt ist, sollte Midazolam nur bei zwingender Indikation in der Schwangerschaft verwendet werden. Bei Kaiserschnitten wird von Midazolam abgeraten.

Während der Stillzeit sollten zwischen Midazolam-Gabe und Stillen 24 Stunden liegen, da Midazolam in geringen Mengen in die Muttermilch übergeht.

Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Midazolam beeinträchtigt die Verkehrstüchtigkeit. Deshalb sollten Patienten nicht aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen, bis sie sich vollständig erholt haben. Die Hersteller empfehlen, Patienten nach Midazolamgabe nur in Begleitung zu entlassen.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
59467-70-8
Molare Masse:
325.77 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 2.5 H
Q0-Wert:
1.0
Kindstoff(e):
Midazolam hydrochlorid (CAS 59467-96-8), Midazolam maleat (CAS 59467-94-6)
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