Olanzapin

Olanzapin ist ein atypisches Neuroleptikum und wird unter anderem zur Therapie der Schizophrenie und bei bipolaren Störungen eingesetzt.

Olanzapin 2,5 mg Tabletten (Zum Einnehmen)
Olanzapin 5 mg Schmelztabletten (Zum Einnehmen)
Olanzapin 5 mg Tabletten (Zum Einnehmen)
Olanzapin 7,5 mg Tabletten (Zum Einnehmen)
Olanzapin 10 mg Schmelztabletten (Zum Einnehmen)
Olanzapin 10 mg Tabletten (Zum Einnehmen)
Olanzapin 15 mg Schmelztabletten (Zum Einnehmen)
Olanzapin 15 mg Tabletten (Zum Einnehmen)
Olanzapin 20 mg Schmelztabletten (Zum Einnehmen)
Olanzapin 20 mg Tabletten (Zum Einnehmen)

Inhaltsverzeichnis

Anwendung

Olanzapin zählt zu den atypischen Neuroleptika und wurde 1996 in der Europäischen Union vor allem zur Behandlung der Schizophrenie eingeführt. Es kann ferner bei akuten manischen Episoden bipolarer Störungen verwendet werden. Zudem kann es bei gutem Ansprechen auch zur Vorbeugung manisch-depressiver Phasen eingesetzt werden. Olanzapin wird gelegentlich auch zur Therapie von Zwangserkrankungen und Depressionen benutzt.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Olanzapin gehört zu den atypischen Neuroleptika. Wie alle Antipsychotika blockiert es postsynaptische Dopamin-D2-Rezeptoren im Sinne eines kompetetiven Antagonsimus. Die erwünschten(therapeutischen) Effekte werden wahrscheinlich durch die Wirkung auf mesolimbische und mesokortikale dopaminerge Systeme verursacht. Zudem wird postuliert, dass es postsynaptische Serotonin2A-Rezeptoren blockiert.  Olanzapin wirkt zudem bevorzugt an muskarinergen M2-Rezeptoren und nicht an M1-Rezeptoren, welches die geringere Beeinflussung der kognitiven Fähigkeiten bedingen könnte.

Pharmakokinetik

Olanzapin ähnelt von seiner Phamrmakokinetik den klassischen Neuroleptika. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration (tmax) beträgt 5,1±1,2 Stunden (Mittelwert ± Standardabweichung), die Halbwertszeit (t1/2) liegt bei 30 Stunden (20-70h) und ist damit eher lang. Der Wirkstoff liegt zu 93% an Plasmaproteine gebunden vor und die Bioverfügbarkeit wird durch einen hohen First-Pass Effekt auf 57% geschätzt. Daten zur intravenösen Applikation sind diesbezüglich nicht vorhanden. Der Hauptabbauweg von Olanzapin erfolgt über eine Glukuronidierung. Die Pharmakokinetik zeigt sich für therapeutische Dosen bis 20mg/Tag linear.

Dosierung

Olanzapin kann oral oder intramuskulär verabreicht werden. Filmtabletten mit Olanzapin sollten unzerkaut und mit einem Glas Wasser eingenommen werden. Die Dosierung ist den unterschiedlichen Indikationen angepasst.

Erwachsene

Schizophrenie

Die initiale Dosis für Olanzapin beträgt in der Regel 10 mg /Tag oral.

Manische Episoden

Zur Behandlung von manischen Episoden wird Olanzapin bei Monotherapie in der Regel mit 15 mg einmal täglich bzw. in der Kombinationstherapie mit 10 mg einmal täglich verabreicht.

Phasenprophylaxe bei bipolaren Störungen

Die empfohlene Anfangsdosis zur Phasenprophylaxe bei bipolaren Störungen liegt in der Regel bei 10 mg /Tag. Die Dosierung muss dann ggf. angepasst werden

Die Dosierung der drei oben genannten Indikationen kann anschließend innerhalb eines Bereichs von 5-20 mg/Tag entsprechend dem klinischen Zustand angepasst werden. Eine Erhöhung der Dosierung sollte in Abständen von nicht weniger als 24 Stunden erfolgen.

Olanzapin kann auch intramuskulär (i.m.) verabreicht werden. Die Lösung darf nicht intravenös oder subkutan injiziert werden. Die maximale Tagesdosis von Olanzapin (einschließlich oralem Olanzapin) beträgt 20 mg. Die empfohlene Einzeldosierung beträgt 5-10 mg i.m. entsprechend dem individuellen klinischen Zustand. Eine mögliche zweite Injektion darf erst zwei Stunden nach der ersten Injektion erfolgen bzw. vier Stunden nach der zweiten Injektion. Die maximale Tageshöchstdosis ist hierbei immer zu beachten.

Eine Dosisanpassung bei älteren Patienten sollte erfolgen, da die mittlere Eliminationshalbwertzeit bei Ihnen verlängert ist.

Bei Patienten >60 Jahre wird daher eine Anfangsdosis von 2,5-5 mg empfohlen.

Nebenwirkungen

Im Folgenden sind die Nebenwirkungen nach Ihrer Häufigkeit aufgelistet:

Sehr häufig

  • Schäfrigkeit
  • Gewichtszunahme
  • bei älteren Patienten mit Demenz: abnormer Gang, Stürze, Pneumonie, Lethargie, Erythem, visuelle Halluzinationen und Harninkontinenz
  • bei Patienten mit Parkinson: Verschlechterung von Parkinson-Symptomen und Halluzinationen.

Häufig

  • Eosinophilie
  • Zunahme des Appetits
  • Erhöhter Glukosespiegel
  • Erhöhter Cholesterinspiegel
  • Schwindel
  • Akathisise
  • Parkinsonimus
  • Dyskinesie
  • Orthostatische Hypotonie
  • Vorrübergehende anticholinerge Effekte wie Verstopfung und Mundtrockenheit
  • Vorrübergehende asymptomastische Erhöhung der Lebertransaminasen (ALT,AST) besonders zu Beginn der Therapie
  • Asthenie, Ödeme am Verabreichungsort.

Gelegentlich

  • Bradykardie mit oder ohne Hypotonie oder Synkope
  • QT-Verlängerung
  • Lichtüberempfindlichkeitsreaktionen.

Selten

  • Leukopenie
  • Krampfanfälle
  • Hepatitis.

Sehr selten

  • Thrombozytopenie, Neutropenie
  • Allergische Reaktionen (z. B. anaphylaktische Reaktion, Angioödem, Urtikaria)
  • Hyperglykämie gelegntlich begleitet von Ketoazidose oder Koma
  • Malignes neuroleptisches Syndrom (MNS)
  • Dystonie
  • Tardive Dyskinesie
  • Ventrikuläre Tachykardien/Fibrillation
  • Plötzlicher Herztod
  • Thromboemolien
  • Pankreatitis
  • Rhabdomyolyse
  • Alopezie
  • Priapismus.

Wechselwirkungen

Olanzapin kann Wechselwirkungen mit folgenden Wirkstoffen haben:

  • Rauchen/Carbamazepin: Der Metabolismus von Olanzapin kann durch Rauchen und Carbamazepin induziert werden. Hierdurch können niedrigere Olanzapinkonzentrationen resultieren. Es wird eine klinische Überwachung mit ggf. Erhöhung der Olanzapin-Dosis empfohlen.
  • Aktivkohle: Aktivkohle vermindert die Bioverfügbarkeit von Olanzapin und sollte mindestens 2 Stunden vor bzw. nach Olanzapin eingenommen werden.
  • Fluvoxamin: Fluvoxamin hemmt den Olanzapin Metabolismus. Die Konzentration von Olanzapin steigt an.
  • Direkte und indirekte Dopamin-Agonisten: Olanzapin kann die Wirkung von direkten und indirekten Dopamin-Agonisten reduzieren.

Kontraindikation

Olanzapin darf nicht verwendet werden, wenn eine Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Bestandteile des Medikamentes vorliegt. Ferner ist das Medikament kontraindiziert bei Patienten mit erhöhtem Risiko für ein Engwinkelglaukom. Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren sollte nicht mit Olanzapin behandelt werden.

Alternativen

Trizyklische Atypika, die ähnliche Eigenschaften wie Olanzapin aufweisen sind Quetiapin und Zotepin. Zudem kann auch beispielsweise Ziprasidon für die Behandlung der Schizophrenie und bipolaren Störungen eingesetzt werden.

Hinweise

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Folgende Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen sollten bei der Anwendung von Olanzapin berücksichtigt werden:

  • Das Medikament sollte nicht verwendet werden, wenn ein malignes neuroleptisches Syndrom (MNS) vorausging und die Therapie sollte beendet werden, sobald ein Patient Symptome entwickelt, die auf ein MNS hindeuten.
  • Bei Patienten mit einem Diabetes mellitus sowie Patienten mit erhöhten Blutglukosewerten sollte bei der Verschreibung von Olanzapin sorgfältig der Nutzen und das Risiko abgewogen werden.
  • Olanzapin kann zu einer Veränderung der Blutwerte führen (v. a. Leukopenie, Thrombozytopenie und Neutropenie). Vor allem bei gleichzeitiger Anwendung von Olanzapin und Valproat wurde über eine Neutropenie berichtet.
  • Patienten sollten unter der Olanzapineinnahme übermäßige UV-Strahlung vermeiden, da die Haut während der Olanzapintherapie empfindlicher reagieren kann.
  • Olanzapin sollte nicht gemeinsam mit Medikamenten verwendet werden, die das QT-Intervall im EKG verlängern (z. B. Ziprasidon). Zudem muss besondere Vorsicht bei Patienten gelten, die an einer Herzinsuffizienz, einem Kalium- oder Magnesiummangel oder an einer Hyertrophie des Herzens leiden.
  • Besondere Vorsicht gilt bei Medikamenten, die die Krampfschwelle herabsetzen. Diese sollte nicht gemeinsam mit Olanzapin verwandt werden.
  • Die Behandlung mit Olanzapin birgt ein geringes Risiko für Spätdyskinesien. Das Risiko nimmt jedoch mit der Langzeitbehandlung zu. Daher sollte bei Anzeichen einer Spätdyskinesie evaluiert werden, ob eine Dosisreduktion oder ein Behandlungsabbruch erforderlich sind.
  • Auf Grund der Gefahr einer orthosthatischen Hypotonie wird insbesondere bei Patienten >65 Jahren empfohlen, den Blutdruck während der Olanzaptintherapie in regelmäßigen Abständen zu messen.
  • Die gleichzeitige Anwendung von Olanzapin mit Anti-Parkinson Medikamenten bei Patienten mit Morbus Parkinson und Demenz wird nicht empfohlen.
  • Bei Patienten die Alkohol konsumieren bzw. Arzneimittel mit zentralnervös dämpfender Wirkung erhalten ist Vorsicht geboten.
  • Bei Beendigung der Therapie sollte das Medikament ausgeschlichen werden, da durch plötzliches Absetzen Probleme oder Beschwerden auftreten können.

Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Für Olanzapin liegen keine hinreichend kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Daher sollte das Medikament in der Schwangerschaft nur unter besonderer Vorsicht verwendet werden, und nur wenn der mögliche Nutzen das potentielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Da in Studien gezeigt werden konnte, dass das Medikament in die Muttermilch übergeht, sollte das Arzneimittel während der Stillzeit nicht angewendet werden. Auf die Fertilität sind keine Auswirkungen bekannt.

Hinweise zur Verkehrstüchtigkeit und zum Bedienen von Maschinen

Es liegen keine Studien zu den Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen vor. Da der Wirkstoff Olanzapin Schläfrigkeit und Schwindel verursachen kann, müssen die Patienten vor dem Bedienen von Maschinen und dem Autofahren gewarnt werden.

Weitere Informationen sind der jeweiligen Fachinformation zu entnehmen.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
132539-06-1
Molare Masse:
312.44 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 35.0 H
Q0-Wert:
0.7
Kindstoff(e):
Olanzapin embonat-1-Wasser (CAS 221373-18-8)
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