Oxazepam

Oxazepam ist ein Tranquilizer aus der Wirkstoffgruppe der 1,4-Benzodiazepine mit angst-, spannungs- und erregungsdämpfenden Eigenschaften sowie sedierenden und hypnotischen Effekten.

Anwendung

Oxazepam wird zur symptomatischen Behandlung akuter und chronischer Angst-, Spannungs- und Erregungszustände sowie von Durchschlafstörungen eingesetzt. Eine Abhängigkeit kann sich bereits innerhalb weniger Wochen entwickeln. Daher sollten Behandlungsdauer und Dosis so gering wie möglich gehalten werden.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Oxazepam bindet im Zentralnervensystem an spezifische Benzodiazepinrezeptoren des GABA-ergen Transmittersystems und verstärkt damit die dämpfende Wirkung der GABA-ergen Übertragung. Neben seinen angst-, spannungs- und erregungsdämpfenden Eigenschaften sowie den sedierenden und hypnotischen Effekten zeigt Oxazepam in hohen Dosen auch eine dämpfende Wirkung auf den Muskeltonus und antikonvulsive Wirkungen.

Pharmakokinetik

Oxazepam wird nach oraler Gabe fast vollständig aber langsam aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Maximale Plasmaspiegel sind meist innerhalb von 1 bis 3 Stunden nach Einnahme erreicht.

Die Eliminationshalbwertszeit von Oxazepam liegt zwischen 5 und 15 Stunden und spiegelt die hohe interindividuelle Variabilität wider.

Oxazepam wird zu etwa 95 bis 98% an Plasmaproteine gebunden.

Das Verteilungsvolumen beträgt 0,6-2 l/kg Körpergewicht.

Oxazepam ist eine "low clearance drug" ohne wesentlichen first-pass-Effekt. Die hepatische Extraktion aus dem Plasma beträgt weniger als 10%. In der Leber wird Oxazepam schnell zum pharmakologisch inaktiven Hauptmetaboliten Oxazepam-0-Glukuronid transformiert. 83% bis 92% der verabreichten Gesamtdosis werden renal eliminiert und ca. 10% der Gesamtdosis werden in den Faeces gefunden.

Dosierung

Dosierung und Anwendungsdauer sind vom behandelnden Arzt individuell festzulegen. Dabei sollte die Dosis so gering, und die Behandlungsdauer so kurz wie möglich sein.

Ambulante Behandlung von Angst-, Spannungs- und Erregungszuständen

Erwachsene und Jugendliche über 14 Jahre

Die Tagesdosis beträgt 20-30 mg Oxazepam. In der Regel werden morgens und abends 10 mg Oxazepam oder abends 20 mg Oxazepam oder morgens 10 mg und abends 20 mg Oxazepam verabreicht. Wenn die gewünschten Wirkungen nicht erzielt werden können, kann die Dosis auf bis zu 60 mg Oxazepam/Tag gesteigert werden. Höhere Dosierungen werden in der Regel nur im Krankenhaus gegeben.

Ältere und geschwächte Patienten sowie Patienten mit hirnorganischen Veränderungen, Kreislauf- und Atmungsschwäche

In der Regel werden anfangs 10 mg Oxazepam/Tag bis maximal 30 mg Oxazepam/Tag eingenommen. Höhere Tagesdosen sollten nicht verordnet werden.

Kinder und Jugendliche von 7 - 14 Jahren

Im Allgemeinen werden 0,5-1,0 mg Oxazepam/kg Körpergewicht, verteilt auf 3-4 Einzelgaben, gegebenenfalls mit einer größeren Dosis zur Nacht gegeben.
Z. B. morgens und mittags je 5 mg und abends 10 mg Oxazepam.

Kinder unter 7 Jahren

Aufgrund eingeschränkter Erfahrungen sollten Kinder unter 7 Jahren nicht mit Oxazepam behandelt werden.

Stationäre Behandlung schwerer Angst-, Spannungs- und Erregungszustände

Erwachsene

Die Anfangsdosis sollte 25-50 mg Oxazepam betragen, danach kann die Tagesdosis erforderlichenfalls auf bis zu 150 mg Oxazepam/Tag gesteigert werden.
Die Tagesgesamtdosis beträgt in der Regel 50-150 mg Oxazepam und kann auf mehrere Einzelgaben mit einer größeren Dosis zur Nacht verteilt werden.
In Ausnahmefällen können Tagesdosen bis maximal 200 mg Oxazepam gegeben werden.

Ältere oder geschwächte Patienten sowie Patienten mit hirnorganischen Veränderungen, Kreislauf- und Atmungsschwäche

In der Regel werden anfangs 12,5-25 mg am Tag eingenommen. Die Dosis kann auf 25-75mg gesteigert werden.

Durchschlafstörungen

Erwachsene

Die Einzeldosis beträgt abends 10 mg Oxazepam, die bei Bedarf auf 20 mg bis höchstens 30 mg Oxazepam erhöht werden kann.

Ältere oder geschwächte Patienten sowie Patienten mit hirnorganischen Veränderungen, Kreislauf- und Atmungsschwäche

In der Regel zur Nacht 5 mg Oxazepam eingenommen. Die Dosis kann bei Bedarf auf 10-15 mg Oxazepam erhöht werden.

Art der Anwendung

Die Tabletten werden unabhängig von den Mahlzeiten mit etwas Flüssigkeit eingenommen. Abends sollten die Tabletten nicht auf vollen Magen eingenommen werden, da sonst der schlaffördernde Effekt verzögert wird und eventuell erhöhte Nachwirkungsgefahr am nächsten Morgen besteht.

Dauer der Anwendung

Die Anwendungsdauer wird vom Arzt bestimmt und ist bei akuten Krankheitsbildern auf eine Einzelgabe bzw. auf wenige Tage zu beschränken. Bei chronischen Krankheitsbildern richtet sie sich nach dem Verlauf. In solchen Fällen sollte der behandelnde Arzt nach zwei Wochen täglicher Einnahme überprüfen, ob die Indikation zur weiteren Behandlung mit Oxazepam noch gegeben ist. Eine maximale Behandlungsdauer von 4 Wochen sollte nicht überschritten werden.

Oxazepam sollte nicht plötzlich, sondern durch schrittweise Verringerung der Dosis abgesetzt werden, da nach längerer Anwendungsdauer (> 1 Woche) und nach plötzlichem Absetzen Angst-, Erregungs- und Spannungszustände, innere Unruhe vorübergehend verstärkt wieder auftreten können.

Kontrollen der Leber- und Nierenfunktion und des Blutbildes werden bei einer Langzeitbehandlung empfohlen.

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen treten insbesondere in den ersten Tagen der Behandlung auf und sind abhängig von der Dosis unterschiedlich stark ausgeprägt. Durch sorgfältige und individuelle Einstellung können sie in der Regel vermindert bzw. vermieden werden.

Benzodiazepine machen bereits nach kurzer Zeit abhängig. Dosis und Behandlungsdauer sollten daher so gering wie möglich gehalten werden, um das Risiko der Entwicklung einer Abhängigkeit zu minimieren.

Im Folgenden sind die Nebenwirkungen von Oxazepam nach ihrer Häufigkeit aufgelistet:

Häufig:

  • Kopfschmerzen
  • Schwindel
  • Somnolenz
  • Sedierung
  • Übelkeit
  • Mundtrockenheit.

Gelegentlich:

  • Appetitzunahme, Appetitabnahme
  • Abnahme oder Zunahme der Libido
  • Hautreaktionen
  • Ermüdung (und Tagesmüdigkeit)
  • Erniedrigung des Blutdrucks.

Nicht bekannt:

  • Leukopenie
  • Arzneimittelabhängigkeit
  • Depression, depressive Stimmung
  • Verwirrtheitszustand
  • Muskelschwäche (mit Sturzgefahr)
  • Verlängerte Reaktionszeiten, Ataxie, Amnesie, Aufmerksamkeitsstörung
  • Atemdepression
  • Leberfunktionsstörung, Ikterus
  • Paradoxe Arzneimittelreaktion (wie erhöhte Aggression, akute Wutanfälle, Angst, suizidale Neigungen, Muskelkrämpfe und Schlafstörungen)
  • Arzneimittelentzugssymptome
  • Arzneimitteltoleranz
  • Artikulationsstörungen, Bewegungs- und Gangunsicherheit, Sehstörungen.

Psychische Reaktionen wie z.B. Halluzinationen, Albträume, Psychosen und Verhaltensstörungen sind insbesondere bei älteren Patienten und bei Kindern möglich.

Beim plötzlichen Beenden insbesondere einer längeren Anwendung von Oxazepam können Absetzerscheinungen (z. B. Rebound-Phänomene) bzw. Entzugssymptome auftreten. Diese können sich z. B. in Schlafstörungen, vermehrten Träumen, außergewöhnlicher Angst, Schwitzen, Zittern, innerer Unruhe und Verwirrtheit äußern. In schweren Fällen können bedrohliche körperliche und seelische Reaktionen auftreten, wie Realitätsverlust, Persönlichkeitsstörungen, Überempfindlichkeit gegenüber Licht, Geräuschen und körperlichem Kontakt, Taubheit und Parästhesien in den Extremitäten, Halluzinationen, Entzugsdelir oder epileptische Anfälle.

Bei Patienten mit Epilepsie kann das plötzliche Absetzen von Oxazepam zu Krampfanfällen führen.

Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Einnahme mit anderen zentraldämpfenden Arzneimitteln (z.B. Psychopharmaka, Schlafmittel, Antihistaminika, Anästhetika, Antiepileptika, Betarezeptorenblocker, bestimmte Schmerzmittel [vom Opiattyp]), kann es zu gegenseitiger Verstärkung der Wirkung kommen.

Gleichzeitiger Alkoholgenuss kann die Wirkungen von Oxazepam in nicht vorhersehbarer Weise verändern und verstärken.

Die muskelrelaxierende Wirkung von Muskelrelaxanzien kann bei gleichzeitiger Gabe verstärkt werden.

Die euphorisierende Wirkung von Analgetika vom Opiattyp kann bei gemeinsamer Anwendung mit Oxazepam verstärkt werden. Förderung einer psychischen Abhängigkeit ist dadurch möglich.

Bei Patienten, die unter Dauerbehandlung mit anderen Arzneimitteln, wie z.B. Antihypertonika oder Antidiabetika stehen, sind Art und Umfang von Wechselwirkungen nicht sicher vorhersehbar. Vor Beginn der Behandlung ist besondere Vorsicht geboten.

Kontraindikation

Überempfindlichkeit gegenüber Oxazepam, anderen Benzodiazepinen oder einem anderen Bestandteil der entsprechenden Arzneizubereitung.

Darüber hinaus darf Oxazepam nicht angewendet werden bei:

  • Abhängigkeitsanamnese (Alkohol, Arzneimittel, Drogen)
  • akuter Alkohol-, Schlafmittel-, Schmerzmittel- (Opiattyp) sowie Psychopharmakavergiftung (Neuroleptika, Antidepressiva, Lithium).

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Oxazepam sollte während Schwangerschaft nur bei zwingender Indikation angewandt werden, da Oxazepam die Plazenta passiert und im Nabelschnurblut eine annähernd gleiche Konzentration wie im maternalen Blut gemessen wurde. Kinder von Müttern, die während der Schwangerschaft über längere Zeit Benzodiazepine eingenommen haben, können eine körperliche Abhängigkeit entwickeln, und zeigen Entzugssymptome in der Postpartalphase. Wenn aus zwingenden Gründen Oxazepam in hohen Dosen während der Spätschwangerschaft oder während der Geburt verabreicht wird, sind Auswirkungen auf das Neugeborene wie Ateminsuffizienz, Hypothermie, herabgesetzte Muskelspannung und Trinkschwäche (Floppy-Infant-Syndrom) zu erwarten und sollten überwacht werden.

Stillzeit

Oxazepam geht in die Muttermilch über und hat eine Halbwertszeit von etwa 22 Stunden beim Neugeborenen. Da Oxazepam im Säugling akkumulieren kann, sollte bei wiederholter Gabe abgestillt bzw. das Stillen unterbrochen werden.

Verkehrstüchtigkeit

Verkehrstüchtigkeit und Bedienen von Maschinen

Oxazepam kann auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch das Reaktionsvermögen verändern, und beeinträchtigt somit die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen. Dies gilt insbesondere im Zusammenwirken mit Alkohol, nach Einnahme ZNS-dämpfender Arzneimittel und nach unzureichender Schlafdauer. Aus diesem Grund sollten solche Tätigkeiten ganz oder zumindest jedoch während der ersten Tage der Behandlung unterbleiben, die Entscheidung trifft in jedem Einzelfall der behandelnde Arzt.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
604-75-1
Molare Masse:
286.74 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 10.0 H
Q0-Wert:
1.0

Autor: Nurcan Alnouri (Apothekerin)

Stand: 22.08.2019

Quelle:
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