Oxazepam

Oxazepam ist ein Tranquilizer der Gruppe der 1,4-Benzodiazepine mit angst-, spannungs- und erregungsdämpfenden Eigenschaften sowie sedierenden und hypnotischen Effekten.

Oxazepam 10 mg Tabletten (Zum Einnehmen)
Oxazepam 15 mg Tabletten (Zum Einnehmen)
Oxazepam 50 mg Tabletten (Zum Einnehmen)

Inhaltsverzeichnis

Anwendung

Oxazepam wird zur symptomatischen Behandlung akuter und chronischer Angst-, Spannungs- und Erregungszustände sowie von Durchschlafstörungen eingesetzt. Eine Abhängigkeit kann sich bereits innerhalb weniger Wochen entwickeln. Daher sollten Behandlungsdauer und Dosis so gering wie möglich gehalten werden.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Oxazepam bindet im Zentralnervensystem an spezifische Benzodiazepinrezeptoren des GABA-ergen Transmittersystems und verstärkt damit die dämpfende Wirkung der GABA-ergen Übertragung. Neben seinen angst-, spannungs- und erregungsdämpfenden Eigenschaften sowie den sedierenden und hypnotischen Effekten zeigt Oxazepam in hohen Dosen auch eine dämpfende Wirkung auf den Muskeltonus und antikonvulsive Wirkungen.

Pharmakokinetik

Oxazepam wird nach oraler Gabe fast vollständig aber langsam aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Maximale Plasmaspiegel sind meist innerhalb von 1 bis 3 Stunden nach Einnahme erreicht.

Die Eliminationshalbwertszeit von Oxazepam liegt zwischen 5 und 15 Stunden und spiegelt die hohe interindividuelle Variabilität wider.

Oxazepam wird zu etwa 95 bis 98% an Plasmaproteine gebunden.

Das Verteilungsvolumen beträgt 0,6-2 l/kg Körpergewicht.

Oxazepam ist eine "low clearance drug" ohne wesentlichen first-pass-Effekt. Die hepatische Extraktion aus dem Plasma beträgt weniger als 10%. In der Leber wird Oxazepam schnell zum pharmakologisch inaktiven Hauptmetaboliten Oxazepam-0-Glukuronid transformiert. 83% bis 92% der verabreichten Gesamtdosis werden renal eliminiert und ca. 10% der Gesamtdosis werden in den Faeces gefunden.

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen treten insbesondere in den ersten Tagen der Behandlung auf und sind abhängig von der Dosis unterschiedlich stark ausgeprägt. Durch sorgfältige und individuelle Einstellung können sie in der Regel vermindert bzw. vermieden werden.

Benzodiazepine machen bereits nach kurzer Zeit abhängig. Dosis und Behandlungsdauer sollten daher so gering wie möglich gehalten werden, um das Risiko der Entwicklung einer Abhängigkeit zu minimieren.

Im Folgenden sind die Nebenwirkungen von Oxazepam nach ihrer Häufigkeit aufgelistet:

Häufig:

  • Kopfschmerzen
  • Schwindel
  • Somnolenz
  • Sedierung
  • Übelkeit
  • Mundtrockenheit.

Gelegentlich:

  • Appetitzunahme, Appetitabnahme
  • Abnahme oder Zunahme der Libido
  • Hautreaktionen
  • Ermüdung (und Tagesmüdigkeit)
  • Erniedrigung des Blutdrucks.

Nicht bekannt:

  • Leukopenie
  • Arzneimittelabhängigkeit
  • Depression, depressive Stimmung
  • Verwirrtheitszustand
  • Muskelschwäche (mit Sturzgefahr)
  • Verlängerte Reaktionszeiten, Ataxie, Amnesie, Aufmerksamkeitsstörung
  • Atemdepression
  • Leberfunktionsstörung, Ikterus
  • Paradoxe Arzneimittelreaktion (wie erhöhte Aggression, akute Wutanfälle, Angst, suizidale Neigungen, Muskelkrämpfe und Schlafstörungen)
  • Arzneimittelentzugssymptome
  • Arzneimitteltoleranz
  • Artikulationsstörungen, Bewegungs- und Gangunsicherheit, Sehstörungen.

Psychische Reaktionen wie z.B. Halluzinationen, Albträume, Psychosen und Verhaltensstörungen sind insbesondere bei älteren Patienten und bei Kindern möglich.

Beim plötzlichen Beenden insbesondere einer längeren Anwendung von Oxazepam können Absetzerscheinungen (z. B. Rebound-Phänomene) bzw. Entzugssymptome auftreten. Diese können sich z. B. in Schlafstörungen, vermehrten Träumen, außergewöhnlicher Angst, Schwitzen, Zittern, innerer Unruhe und Verwirrtheit äußern. In schweren Fällen können bedrohliche körperliche und seelische Reaktionen auftreten, wie Realitätsverlust, Persönlichkeitsstörungen, Überempfindlichkeit gegenüber Licht, Geräuschen und körperlichem Kontakt, Taubheit und Parästhesien in den Extremitäten, Halluzinationen, Entzugsdelir oder epileptische Anfälle.

Bei Patienten mit Epilepsie kann das plötzliche Absetzen von Oxazepam zu Krampfanfällen führen.

Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Einnahme mit anderen zentraldämpfenden Arzneimitteln (z.B. Psychopharmaka, Schlafmittel, Antihistaminika, Anästhetika, Antiepileptika, Betarezeptorenblocker, bestimmte Schmerzmittel [vom Opiattyp]), kann es zu gegenseitiger Verstärkung der Wirkung kommen.

Gleichzeitiger Alkoholgenuss kann die Wirkungen von Oxazepam in nicht vorhersehbarer Weise verändern und verstärken.

Die muskelrelaxierende Wirkung von Muskelrelaxanzien kann bei gleichzeitiger Gabe verstärkt werden.

Die euphorisierende Wirkung von Analgetika vom Opiattyp kann bei gemeinsamer Anwendung mit Oxazepam verstärkt werden. Förderung einer psychischen Abhängigkeit ist dadurch möglich.

Bei Patienten, die unter Dauerbehandlung mit anderen Arzneimitteln, wie z.B. Antihypertonika oder Antidiabetika stehen, sind Art und Umfang von Wechselwirkungen nicht sicher vorhersehbar. Vor Beginn der Behandlung ist besondere Vorsicht geboten.

Kontraindikation

Überempfindlichkeit gegenüber Oxazepam, anderen Benzodiazepinen oder einem anderen Bestandteil der entsprechenden Arzneizubereitung.

Darüber hinaus darf Oxazepam nicht angewendet werden bei:

  • Abhängigkeitsanamnese (Alkohol, Arzneimittel, Drogen)
  • akuter Alkohol-, Schlafmittel-, Schmerzmittel- (Opiattyp) sowie Psychopharmakavergiftung (Neuroleptika, Antidepressiva, Lithium).

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
604-75-1
Molare Masse:
286.74 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 10.0 H
Q0-Wert:
1.0
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