Pantoprazol

Der Wirkstoff Pantoprazol ist ein Protonenpumpeninhibitor (PPI), der die Produktion von Magensäure blockiert. Aus diesem Grund wird der Arzneistoff hauptsächlich bei Magenbeschwerden wie Ulzera (Magengeschwüren) oder Refluxösophagitis angewendet.

Inhaltsverzeichnis

Anwendung

Anwendungsgebiete

  • Refluxösophagitis
  • Eradikation von H. pylori in Kombinationstherapie mit geeigneten Antibiotika
  • Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür
  • Zollinger-Ellison-Syndrom und andere Erkrankungen, die mit einer pathologischen Hypersekretion von Magensäure einhergehen.

Anwendungsform

Pantoprazol ist in Form von magensaftresistenten Tabletten und als Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung auf dem deutschen Markt verfügbar.

Einnahme

Um einen optimalen Effekt zu erzielen, sollte die Einnahme von Pantoprazol vor einer Mahlzeit auf nüchternen Magen erfolgen.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

  • Pantoprazol ist ein Protonenpumpeninhibitor (PPI) der in den Parietalzellen des Magens die Magensäuresekretion hemmt.
  • Pantoprazol wird im sauren Kompartiment der Parietalzelle in die aktive Form umgwandelt und hemmt dann die H+/K+-ATPase, die für die Säureproduktion im Magen verantwortlich ist.

Pharmakokinetik

  • Pantoprazol wird weitgehend über das Cytochrom-P450-Enzymsystem in der Leber metabolisiert. Die hauptsächliche Metabolisierung umfasst die Demethylierung durch CYP2C19, andere Metabolisierungswege führen über die Oxidation durch CYP3A4.
  • Pantoprazol wird rasch resorbiert und nach einmaliger oraler Gabe von 40 mg wird bereits die maximale Plasmakonzentration erreicht. Die maximalen Serumkonzentrationen werden im Mittel nach ca. 2,5 Stunden erreicht.
  • Die Serumproteinbindung liegt bei etwa 98 Prozent und das Verteilungsvolumen bei 0,15 l/kg.
  • Pantoprazol wird weitgehend über das Cytochrom-P450-Enzymsystem in der Leber metabolisiert. Die hauptsächliche Metabolisierung umfasst die Demethylierung durch CYP2C19, andere Metabolisierungswege führen über die Oxidation durch CYP3A4.
  • Die terminale Eliminationshalbwertszeit beträgt ca. eine Stunde, die Clearance liegt bei ca. 0,1 l/h/kg.

Nebenwirkungen

  • Bei etwa 5 Prozent der Patienten kommt es zu unerwünschten Arzneimittelwirkungen unter Pantoprazol-Therapie.
  • Am häufigsten sind Diarrhö und Kopfschmerzen als Nebenwirkungen beschrieben worden.

Wechselwirkungen

  • Arzneimittel deren Bioverfügbarkeit pH-abhängig ist z.B. manche Azol-Antimykotika wie Ketoconazol, Itraconazol, Posaconazol und andere Arzneimittel wie Erlotinib
  • HIV-Arzneimittel (Atazanavir) ► Resorption pH-abhängig ► Herabsetzung der Bioverfügbarkeit
  • Cumarin-Antikoagulanzien (Phenprocoumon oder Warfarin) ► Änderungen der Prothrombinzeit/INR möglich
  • Methotrexat ► Erhöhung der Methotrexat-Spiegel möglich

Interaktionsstudien

  • Die Ergebnisse aus einer Reihe von Interaktionsstudien zeigen, dass Pantoprazol weder die Metabolisierung von Wirkstoffen über CYP1A2 (wie Coffein, Theophyllin), CYP2C9 (wie Piroxicam, Diclofenac, Naproxen), CYP2D6 (wie Metoprolol), CYP2E1 (wie Ethanol) noch die mit p-Glycoprotein verbundene Resorption von Digoxin beeinflusst.
  • In weiteren Interaktionsstudien wurde Pantoprazol zusammen mit den Antibiotika Clarithromycin, Metronidazol, Amoxicillin verabreicht ► Es wurden keine klinisch relevanten Wechselwirkungen gefunden.

Kontraindikation

Pantoprazoll soll nicht angewendet werden bei:

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder gegen substituierte Benzimidazole.

Wichtige Hinweise

  • Etwa 3 Prozent der europäischen Bevölkerung leidet an einem funktionellen CYP2C19-Enzymmangel. Bei diesen Personen wird Pantoprazol wahrscheinlich hauptsächlich über CYP3A4 katalysiert. Nach einer Einmalgabe von 40 mg Pantoprazol war die mittlere AUC etwa 6-mal höher bei poor metabolizers als bei Personen mit intakter CYP2C19-Enzymaktivität.
  • Bei Patienten mit schweren Leberschäden sollten die Leberenzyme während der Behandlung mit Pantoprazol regelmäßig überwacht werden, vor allem wenn es sich um eine Langzeittherapie handelt. Bei einem Anstieg der Leberenzyme sollte die Behandlung beendet werden.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
102625-70-7
Molare Masse:
383.37 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 1.0 H
Q0-Wert:
0.7
Kindstoff(e):
Pantoprazol natrium-1,5-Wasser (CAS 164579-32-2), Pantoprazol natrium (CAS 138786-67-1)
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