Paracetamol

Der Wirkstoff Paracetamol wird zur Behandlung von Schmerzen und Fieber angewendet. Er wirkt sowohl analgetisch als auch antipyretisch und gehört zur Arzneistoffklasse der nichtopioiden Analgetika. Im Gegensatz zu den NSAR wirkt Paracetamol nicht antientzündlich (antiinflammatorisch). Sein Nebenwirkungspotential ist im Vergleich zu den meisten anderen Schmerzmitteln als sehr gering einzustufen.

Paracetamol 1 g Zäpfchen (Rektale Anwendung )
Paracetamol 1 g Granulat in Beutelpackung (Zum Einnehmen)
Paracetamol 1 g Tabletten (Zum Einnehmen)
Paracetamol 10 mg/ml Lösung zur Infusion (Parenterale Anwendung)
Paracetamol 50 mg/ml Sirup (Zum Einnehmen)
Paracetamol 100 mg/ml Lösung zum Einnehmen als Tropfen (Zum Einnehmen)
Paracetamol 125 mg Zäpfchen (Rektale Anwendung )
Paracetamol 250 mg Zäpfchen (Rektale Anwendung )
Paracetamol 250 mg Granulat in Beutelpackung (Zum Einnehmen)
Paracetamol 500 mg Zäpfchen (Rektale Anwendung )
Paracetamol 500 mg Brausetabletten (Zum Einnehmen)
Paracetamol 500 mg Gelatinekapseln (Zum Einnehmen)
Paracetamol 500 mg Granulat in Beutelpackung (Zum Einnehmen)
Paracetamol 500 mg Tabletten (Zum Einnehmen)

Indikation (Anwendung)

Anwendungsgebiete

  • symptomatische Behandlung leichter bis mäßig starker Schmerzen und/oder Fieber
  • persistierender Ductus arteriosus

Dosis

  • In der Regel beträgt die Einzeldosis 10 bis 15 mg/kg Körpergewicht und die Tagesgesamtdosis bis maximal 60 mg/kg Körpergewicht

Anwendungsform

  • Paracetamol ist in Form von Tablette, Kapseln, Saft, Zäpfchen, Granulat, als Infusionslösung, Brausetabletten und Hartkapseln auf dem deutschen Markt verfügbar.

Pharmakologie (Wirkung)

Pharmakodynamik

Der Wirkungsmechanismus von Paracetamol, der für die analgetische und antipyretische Wirkung verantwortlich ist, ist bis heute nicht eindeutig geklärt.

Es wird eine zentrale und periphere Wirkung an den Cyclooxygenasen (COX) angenommen. Nachgewiesen ist eine ausgeprägte Hemmung der cerebralen Prostaglandinsynthese, während die periphere Prostaglandinsynthese nur schwach gehemmt wird.

Paracetamol hemmt außerdem den Effekt endogener Pyrogene auf das hypothalamische Temperaturregulationszentrum.

Pharmakokinetik

  • Maximale Plasmakonzentrationen werden 30 bis 60 Minuten nach oraler Einnahme erreicht. Nach rektaler Gabe wird Paracetamol zu 68 bis 88 Prozent resorbiert; maximale Plasmakonzentrationen werden erst nach 3 bis 4 Stunden erreicht.
  • Paracetamol verteilt sich rasch in allen Geweben. Die Plasmaproteinbindung ist gering.
  • Paracetamol wird vorwiegend in der Leber durch: Konjugation mit Glucuronsäure und Schwefelsäure metabolisiert. Ein geringer Teil der Metabolisierung erfolgt über CYP2E1 und führt zur Bildung des Metaboliten N-Acetyl-para-benzochinonimin (NAPQI), der normalerweise rasch durch Glutathion abgefangen wird. Im Falle einer Paracetamol-Überdosierung ist die Konzentration von NAPQI erhöht.
  • Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich renal. 90 Prozent der aufgenommenen Menge werden innerhalb von 24 Stunden vorwiegend als Glucuronide (60 bis 80 Prozent) und Sulfatkonjugate (20 bis 30 Prozent) über die Nieren ausgeschieden
  • Die Eliminationshalbwertzeit beträgt ca. 2 Stunden.
  • Das Maximum der Wirkung und die durchschnittliche Wirkdauer (4 bis 6 Stunden) korrelieren in etwa mit der Plasmakonzentration.

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen unter Paracetamol-Einnahme sind selten. Vollständige Angaben finden Sie in der jeweiligen Fachinformation.

Interaktionen (Wechselwirkungen)

  • Probenecid ► Bindung von Paracetamol an Glucuronsäure wird gehemmt Reduzierung der Paracetamol-Clearance
  • Enzyminduktoren und potenziell hepatotoxische Substanzen
  • Zidovudin ► Neigung zur Ausbildung einer Neutropenie verstärkt
  • Colestyramin ► Verringerung der Paracetamol-Aufnahme

Kontraindikationen und Anwendungsbeschränkungen

Paracetamol soll nicht bei einer Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff sowie bei einer schweren Beeinträchtigung der Leberfunktion angewendet werden.

Wichtige Hinweise

Paracetamol sollte in folgenden Fällen mit besonderer Vorsicht angewandt werden:

  • Hepatozelluläre Insuffizienz
  • Chronischer Alkoholmissbrauch
  • Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <10ml/min)
  • Gilbert-Syndrom (Meulengracht-Krankheit)
  • Erkrankungen, die mit einem reduzierten Glutathionspiegel einhergehen können (ggf. Dosisanpassung z.B. bei Diabetes mellitus, HIV, Down-Syndrom, Tumoren)

Auswirkungen auf Laborwerte:

  • Die Einnahme von Paracetamol kann die Harnsäurebestimmung mittels Phosphorwolframsäure sowie die Blutzuckerbestimmung mittels Glucose-Oxydase-Peroxydase beeinflussen.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
103-90-2
Molare Masse:
151.16 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 2.5 H
Q0-Wert:
0.9
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