Paracetamol

Paracetamol gehört zur Wirkstoffklasse der nichtopioiden Analgetika und wird zur Behandlung von Schmerzen und Fieber angewendet. Im Vergleich zu den meisten anderen Schmerzmitteln sind die Nebenwirkungen als gering einzustufen.

Anwendung

Anwendungsgebiete

  • symptomatische Behandlung leichter bis mäßig starker Schmerzen und/oder Fieber
  • persistierender Ductus arteriosus

Darreichungsformen

  • Paracetamol ist in Form von Zäpfchen, Tabletten, Brausetabletten, Kapseln, Hartkapseln, Sirup, Saft, Granulat sowie als Infusionslösung auf dem deutschen Markt verfügbar.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Paracetamol wirkt sowohl analgetisch als auch antipyretisch und im Gegensatz zu den NSAR nicht antientzündlich. Der Wirkungsmechanismus von Paracetamol, der für die analgetische und antipyretische Wirkung verantwortlich ist, ist bis heute nicht eindeutig geklärt.

Es wird eine zentrale und periphere Wirkung an den Cyclooxygenasen (COX) angenommen. Nachgewiesen ist eine ausgeprägte Hemmung der cerebralen Prostaglandinsynthese, während die periphere Prostaglandinsynthese nur schwach gehemmt wird.

Paracetamol hemmt außerdem den Effekt endogener Pyrogene auf das hypothalamische Temperaturregulationszentrum.

Pharmakokinetik

  • Maximale Plasmakonzentrationen werden 30 bis 60 Minuten nach oraler Einnahme erreicht. Nach rektaler Gabe wird Paracetamol zu 68 bis 88 Prozent resorbiert; maximale Plasmakonzentrationen werden erst nach 3 bis 4 Stunden erreicht.
  • Paracetamol verteilt sich rasch in allen Geweben. Die Plasmaproteinbindung ist gering.
  • Paracetamol wird vorwiegend in der Leber durch: Konjugation mit Glucuronsäure und Schwefelsäure metabolisiert. Ein geringer Teil der Metabolisierung erfolgt über CYP2E1 und führt zur Bildung des Metaboliten N-Acetyl-para-benzochinonimin (NAPQI), der normalerweise rasch durch Glutathion abgefangen wird. Im Falle einer Paracetamol-Überdosierung ist die Konzentration von NAPQI erhöht.
  • Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich renal. 90 Prozent der aufgenommenen Menge werden innerhalb von 24 Stunden vorwiegend als Glucuronide (60 bis 80 Prozent) und Sulfatkonjugate (20 bis 30 Prozent) über die Nieren ausgeschieden
  • Die Eliminationshalbwertzeit beträgt ca. 2 Stunden.
  • Das Maximum der Wirkung und die durchschnittliche Wirkdauer (4 bis 6 Stunden) korrelieren in etwa mit der Plasmakonzentration.

Dosierung

In der Regel beträgt die Einzeldosis 10 bis 15 mg/kg Körpergewicht und die Tagesgesamtdosis bis maximal 60 mg/kg Körpergewicht.

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen unter Paracetamol-Einnahme sind selten. Vollständige Angaben finden Sie in der jeweiligen Fachinformation.

Wechselwirkungen

Interaktionen bestehen mit:

  • Probenecid ► Bindung von Paracetamol an Glucuronsäure wird gehemmt Reduzierung der Paracetamol-Clearance
  • Enzyminduktoren und potenziell hepatotoxische Substanzen
  • Zidovudin ► Neigung zur Ausbildung einer Neutropenie verstärkt
  • Colestyramin ► Verringerung der Paracetamol-Aufnahme

Kontraindikationen

Paracetamol soll nicht bei einer Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff sowie bei einer schweren Beeinträchtigung der Leberfunktion angewendet werden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Daten zur oralen Anwendung therapeutischer Dosen von Paracetamol geben keinen Hinweis auf unerwünschte Wirkungen auf die Schwangerschaft oder auf Fehlbildungen oder fetotoxische Wirkungen. Bei klinischer Notwendigkeit darf Paracetamol deshalb während der Schwangerschaft verabreicht werden, aber es sollte in der geringsten wirksamen Dosis über einen möglichst kurzen Zeitraum und so selten wie möglich erfolgen.
Da die klinischen Erfahrungen mit der intravenösen Anwendung von Paracetamol begrenzt sind und tierexperimentelle Studien zur Reproduktionstoxizität nicht durchgeführt wurden sollte Paracetamol während der Schwangerschaft nur nach sorgfältiger Nutzen/Risiko-Abwägung intravenös verwendet werden.

Nach oraler Verabreichung geht Paracetamol in geringen Mengen in die Muttermilch über, dennoch sind dabei unerwünschte Wirkungen auf gestillte Säuglinge nicht bekannt. Daher kann Paracetamol bei stillenden Frauen sowohl oral als auch intravenös in therapeutischen Dosen angewendet werden.

Verkehrstüchtigkeit

Es sind keine negativen Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit zu erwarten.

Anwendungshinweise

Paracetamol sollte in folgenden Fällen mit besonderer Vorsicht angewandt werden:

  • Hepatozelluläre Insuffizienz
  • Chronischer Alkoholmissbrauch
  • Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <10ml/min)
  • Gilbert-Syndrom (Meulengracht-Krankheit)
  • Erkrankungen, die mit einem reduzierten Glutathionspiegel einhergehen können (ggf. Dosisanpassung z.B. bei Diabetes mellitus, HIV, Down-Syndrom, Tumoren)

Auswirkungen auf Laborwerte:

  • Die Einnahme von Paracetamol kann die Harnsäurebestimmung mittels Phosphorwolframsäure sowie die Blutzuckerbestimmung mittels Glucose-Oxydase-Peroxydase beeinflussen.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
103-90-2
Molare Masse:
151.16 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 2.5 H
Q0-Wert:
0.9

Autor: Dr. Isabelle Viktoria Maucher (Apothekerin), Nurcan Alnouri (Apothekerin)

Stand: 12.06.2019

Quelle:
  1. Fachinformation ben-u-ron
  2. Fachinformation Paracetamol-B-Braun
  3. Medizinische Chemie: Targets und Arzneistoffe, Steinhilber, Schubert-Zsilavecz, Roth
     
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