Prednison

Prednison gehört zu den synthetischen Glukokortikoiden und ist ein Prodrug. Der Wirkstoff kommt bei zahlreichen Indikationen systemisch zum Einsatz.

Prednison 1 mg Tabletten mit modifizierter Wirkstofffreisetzung (Zum Einnehmen)
Prednison 2 mg Tabletten mit modifizierter Wirkstofffreisetzung (Zum Einnehmen)
Prednison 5 mg Tabletten (Zum Einnehmen)
Prednison 5 mg Tabletten mit modifizierter Wirkstofffreisetzung (Zum Einnehmen)
Prednison 10 mg Tabletten (Zum Einnehmen)
Prednison 20 mg Tabletten (Zum Einnehmen)
Prednison 50 mg Tabletten (Zum Einnehmen)
Prednison 100 mg Zäpfchen (Rektale Anwendung )

Anwendung (Indikationen)

Prednison wird in der Therapie von Erkrankungen eingesetzt, die einer systemischen Therapie mit Glukokortikoiden bedürfen. Dazu zählen beispielsweise:

  • Substitutionstherapie, z.B. bei Morbus Addison
  • Zahlreiche Indikationen in der Rheumatologie, etwa bei rheumatoider Arthritis
  • Asthma bronchiale, COPD, interstitielle Lungenerkrankungen
  • In der Dermatologie,  wenn topische Glukokortikoide nicht ausreichen
  • Hämatologie und Onkologie
  • Neurologie, z.B. Myasthenia gravis
  • Toxische Zustände im Rahmen von schweren Infektionskrankheiten
  • Gastroenterologie
  • Nephrologie.

Diese Liste an Indikationen erhebt keinen Anspruch auf Vollständigkeit. Prednison, und Glukokortikoide im Allgemeinen, entfalten zahlreiche Wirkungen im Organismus – damit verbunden sind auch die Indikationen dieser Wirkstoffgruppe vielfältig.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Prednison gehört zu den nichtfluorierten Glukokortikoiden. Der Wirkstoff ist ein Prodrug, das in der Leber in den aktiven Wirkstoff Prednisolon überführt wird. Bei Prednison und Prednisolon wurde eine Doppelbindung eingeführt, die zu einer Verringerung der mineralokortikoiden Wirkung bei gleichzeitiger Profilierung der glukokortikoiden Wirkung führt.

Prednison, und auch die übrigen Glukokortikoide, beeinflussen in Abhängigkeit von der Dosis fast alle Gewebe im Körper. Die Glukokortikoid-Rezeptoren sind im Zytoplasma der Zellen lokalisiert. Es gibt zwei Isoformen des Glukokortikoid-Rezeptors, GRα und GRβ. Nur GRα kann Glukokortikoide binden. Nach Bindung an den Rezeptor wird dieser aktiviert und beeinflusst die Transkription Glukokortikoid-abhängiger Gene im Zellkern.  

Pharmakokinetik

Nach oraler Aufnahme wird Prednison rasch und fast vollständig resorbiert. Die maximale Serumkonzentration wird nach 1 bis 2 Stunden erreicht. Die Plasma-Halbwertszeit von Prednison beträgt 2 – 3 Stunden, die biologische Halbwertszeit liegt bei 12 – 36 Stunden.

Prednison wird nach der primären Leberpassage zu 80 bis 100 Prozent zu Prednisolon metabolisiert. Dieses wird reversibel an Transcortin und Plasmaalbumin gebunden.
Die Verstoffwechselung von Prednisolon erfolgt hauptsächlich in der Leber, zu 70 Prozent durch Glukuronidierung und zu 30 Prozent durch Sulfatierung. Die entstehenden Metabolite sind hormonell inaktiv. Die Elimination erfolgt überwiegend renal. Nur ein minimaler Anteil von Prednison/Prednisolon wird unverändert mit dem Harn ausgeschieden.

Die Wirkdauer von Prednison geht über die Verweilzeit im Serum hinaus und beträgt im mittleren Dosisbereich 18 bis 36 Stunden.

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen unter Therapie hängen stark von Dosis und Dauer der Therapie ab. Eine Angabe der Häufigkeit ist daher nicht möglich.

Folgende Nebenwirkungen können auftreten:

  • Infektionen und parasitäre Erkrankungen infolge der Schwächung der Immunabwehr
  • Mäßige Leukozytose, Lymphopenie, Eosinopenie, Polyzythämie
  • Allergische Reaktionen, schwere anaphylaktische Reaktionen
  • Adrenale Suppression und Induktion eines Cushing-Syndroms
  • Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen, z.B. Diabetes mellitus
  • Psychiatrische Erkrankungen
  • Erkrankungen des Nervensystems
  • Ophthalmologische Erkrankungen
  • Gefäßerkrankungen
  • Magen-Darm-Ulcera, gastrointestinale Blutungen, Pankreatitis
  • Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
  • Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
  • Sklerodermiebedingte renale Krisen
  • Störungen der Sexualhormonsekretion
  • Verzögerte Wundheilung.

Wechselwirkungen

Im Folgenden sind die Wechselwirkungen von Prednison aufgeführt:

  • Herzglykoside: Kaliummangel kann die Glykosidwirkung verstärken.
  • Saluretika/Laxantien: Die Kaliumausscheidung wird verstärkt.
  • Antidiabetika: Verminderung der blutzuckersenkenden Wirkung.
  • Cumarin-Derivate: Die Antikoagulanzienwirkung kann sowohl abgeschwächt oder verstärkt werden.
  • Nichtsteroidale Antiphlogistika/Antirheumatika (NSAR), Salicylate und Indometacin: Erhöhte Gefahr von Magen- und Darm-Ulcera und –Blutungen.
  • Nicht-depolarisierende Muskelrelaxantien: Der muskelrelaxierende Effekt kann länger anhalten.
  • Atropin und andere Anticholinergika: Zusätzliche Steigerung des Augeninnendrucks bei gleichzeitiger Anwendung möglich.
  • Praziquantel: Kortikosteroide können zu einem Abfall der Praziquantel-Konzentration im Blut führen.
  • Chloroquin, Hydroxychloroquin, Mefloquin: erhöhtes Risiko des Auftretens von Myopathien und Kardiomyopathien.
  • Somatropin: Prednison kann die Wirkung von Somatropin vermindern.
  • Protirelin: Der TSH-Anstieg kann reduziert sein.
  • Östrogene können die Halbwertszeit von Glukokortikoiden verlängern.
  • Antazida: Magnesium- und Aluminiumhydroxid vermindern die Prednison-Resorption. Die Einnahme sollte daher mit zeitlichem Abstand von 2 Stunden erfolgen.
  • CYP3A4-aktivierende Substanzen (Rifampicin, Phenytoin, Barbiturate, Carbamazepin, Primidon) können die Kortikoidwirkung abschwächen.
  • Die gleichzeitige Therapie mit CYP3A4-Inhibitoren incl. cobicistathaltiger Produkte sollte vermieden werden, es sei denn der Nutzen überwiegt das Risiko.
  • Immunsuppressive Substanzen: erhöhte Infektanfälligkeit; unter Ciclosporin erhöhte Gefahr zerebraler Krampfanfälle.
  • ACE-Hemmer: erhöhtes Risiko, dass Blutbildveränderungen auftreten.
  • Unter Fluorchinolonen kann das Risiko für Sehnenbeschwerden erhöht sein.

Kontraindikationen

Eine Gegenanzeige zur Anwendung von Prednison ist eine Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

Wichtige Hinweise

Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung von Prednison darf während der Schwangerschaft nur nach einer sorgfältigen Nutzen-/Risiko-Abwägung erfolgen.

Prednison geht in die Muttermilch über. Eine Schädigung des Säuglings ist bislang nicht bekannt geworden, dennoch sollte die Indikation in der Stillzeit streng gestellt werden.

Weitere Details zu diesem Wirkstoff können Sie der entsprechenden Fachinformation entnehmen.

Verwandte Wirkstoffe

Folgende Wirkstoffe gehören beispielsweise ebenfalls zu den Glukokortikoiden:

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
53-03-2
Molare Masse:
358.44 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 3.0 H
Q0-Wert:
1.0
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