Pregabalin

Pregabalin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Antiepileptika. Er wird zur Therapie von Epilepsie, Neuralgien und generalisierten Angststörungen eingesetzt.

Anwendung

Der Wirkstoff Pregabalin kommt bei Erwachsenen bei Epilepsie ohne sekundäre Generalisierung, peripheren und zentralen neuropathischen Schmerzen sowie generalisierten Angststörungen zum Einsatz. Das Antiepileptikum, das in Form von Kapseln oder als Lösung verfügbar ist, senkt im zentralen Nervensystem die neuronale Erregbarkeit. Dadurch wirkt es zugleich analgetisch, antiepileptisch, anxiolytisch und sedierend. Letzteres ist der Grund, weshalb Pregabalin manchmal als Rauschmittel missbraucht wird.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Pregabalin ist ein Gamma-Aminobuttersäure-Analogon, das die Erregbarkeit der Neuronen im zentralen Nervensystem senkt. Es bindet an eine Untereinheit spannungsabhängiger Calciumkanäle und hemmt so die Freisetzung von Neurotransmittern wie Glutamat, Noradrenalin und des Neuropeptids Substanz P.

Pharmakokinetik

Auf leeren Magen wird Pregabalin schnell resorbiert. Binnen einer Stunde ist die maximale Plasmakonzentration erreicht. Nach 24 bis 48 Stunden wird bei wiederholter Einnahme der Steady-State erreicht. Wird der Wirkstoff zu den Mahlzeiten eingenommen, verzögert sich die Aufnahme. Da sich die Resorptionsrate dadurch jedoch nicht ändert, kann Pregabalin unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Der Wirkstoff wird im Körper kaum metabolisiert und unverändert renal ausgeschieden. Deshalb ist es wichtig, die Dosis bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion anzupassen. Nach knapp sechseinhalb Stunden ist bei nierengesunden Patienten die Halbwertszeit erreicht.

Dosierung

Kapseln oder Lösung mit Pregabalin werden normalerweise zwei- bis dreimal täglich eingenommen. Dies kann unabhängig zu den Mahlzeiten erfolgen. Je nach Indikation liegt die empfohlene Dosis zwischen 150 und 600 mg.

Neuropathische Schmerzen

Die Therapie beginnt mit 150 mg täglich, verteilt auf zwei oder drei Einzeldosen. Je nach individuellem Ansprechen und individueller Verträglichkeit kann die Dosis nach einigen Tagen verdoppelt werden. Nach zwei Wochen kann auf 600 mg täglich erhöht werden – dies ist die maximal empfohlene Dosis.

Epilepsie

Die Therapie beginnt mit 150 mg täglich, verteilt auf zwei oder drei Einzeldosen. Je nach individuellem Ansprechen und individueller Verträglichkeit kann die Dosis nach einer Woche verdoppelt werden. Nach einer weiteren Woche kann auf 600 mg täglich erhöht werden – dies ist die maximal empfohlene Dosis.

Generalisierte Angststörungen

Die Therapie beginnt mit 150 mg täglich, verteilt auf zwei oder drei Einzeldosen. Je nach individuellem Ansprechen und individueller Verträglichkeit kann die Dosis nach einer Woche verdoppelt werden. Nach einer weiteren Woche kann auf 450 mg täglich erhöht werden. Auf die maximal empfohlene Tagesdosis von 600 mg sollte erst nach Ablauf einer weiteren Woche erhöht werden.

Absetzen von Pregabalin

Es ist wichtig, Medikamente mit Pregabalin nicht abrupt abzusetzen, sondern die gewohnte Dosis mindestens eine Woche lang ausschleichend zu senken.

Nebenwirkungen

Zu den häufigsten Nebenwirkungen unter Pregabalin-Therapie zählen Benommenheit, Schläfrigkeit und Kopfschmerzen. Im Folgenden sind die Nebenwirkungen nach Ihrer Häufigkeit aufgelistet.

Sehr häufig:

  • Benommenheit
  • Schläfrigkeit
  • Kopfschmerzen.

Häufig:

  • Nasopharyngitis
  • gesteigerter Appetit
  • Euphorie
  • Verwirrung
  • Reizbarkeit
  • Desorientierung
  • Schlaflosigkeit
  • Libidoverlust
  • Ataxie
  • Koordinationsstörungen
  • Tremor
  • Dysarthrie
  • Amnesie
  • Gedächtnisstörungen
  • Aufmerksamkeitsstörungen
  • Parästhesie
  • Hypästhesie
  • Sedierung
  • Gleichgewichtsstörungen
  • Lethargie
  • verschwommenes Sehen
  • Diplopie
  • Vertigo
  • Erbrechen
  • Übelkeit
  • Verstopfung, Diarrhoe
  • Flatulenz
  • aufgeblähter Bauch
  • Mundtrockenheit
  • Muskelkrämpfe
  • Arthralgie
  • Rückenschmerzen
  • Schmerzen in den Extremitäten
  • zervikale Spasmen
  • erektile Dysfunktion
  • (periphere) Ödeme
  • Gangstörungen
  • Stürze
  • Trunkenheitsgefühl
  • Krankheitsgefühl
  • Abgeschlagenheit
  • Gewichtszunahme.

Gelegentlich:

  • Neutropenie
  • Überempfindlichkeit
  • Anorexie
  • Hypoglykämie
  • Halluzinationen
  • Panikattacken
  • Ruhelosigkeit
  • Agitiertheit
  • Depression
  • Niedergeschlagenheit
  • gehobene Stimmungslage
  • Aggression
  • Stimmungsschwankungen
  • Depersonalisation
  • Wortfindungsstörungen
  • abnorme Träume
  • gesteigerte Libido
  • Anorgasmie
  • Apathie
  • Synkopen
  • Stupor
  • Myoklonus
  • Verlust des Bewusstseins
  • psychomotorische Hyperaktivität
  • Dyskinesie
  • posturaler Schwindel
  • Intentionstremor
  • Nystagmus
  • kognitive Störungen
  • geistige Beeinträchtigungen
  • Sprachstörungen
  • verringerte Reflexe
  • Hyperästhesie
  • brennendes Gefühl
  • Geschmacksverlust
  • Unwohlsein
  • Tunnelblick
  • Sehstörungen
  • geschwollene Augen
  • Gesichtsfeldeinengung
  • verringerte Sehschärfe
  • Augenschmerzen
  • Schwachsichtigkeit
  • Photopsie
  • Augentrockenheit
  • verstärkter Tränenfluss
  • Augenreizung
  • Hyperakusis
  • Tachykardie
  • AV-Block 1. Grades
  • Sinusbradykardie
  • Herzinsuffizienz
  • Hypotonie
  • Hypertonie
  • Hautrötung mit Wärmegefühl
  • Gesichtsrötung
  • kalte Extremitäten
  • Dyspnoe
  • Nasenbluten
  • Husten
  • verstopfte Nase
  • Rhinitis
  • Schnarchen
  • trockene Nase
  • erhöhte Leberenzymwerte
  • gastroösophagealer Reflux
  • vermehrter Speichelfluss
  • orale Hypästhesie
  • papulöser Ausschlag
  • Urtikaria
  • Hyperhidrose
  • Pruritus
  • Gelenkschwellungen
  • Myalgie
  • Muskelzuckungen
  • Nackenschmerzen
  • Muskelsteifigkeit
  • Harninkontinenz
  • Dysurie
  • Störungen der Sexualfunktion
  • verzögerte Ejakulation
  • Dysmenorrhoe
  • Brustschmerzen
  • generalisierte Ödeme
  • Gesichtsödem
  • Engegefühl in der Brust
  • Schmerzen
  • Fieber
  • Durst
  • Frösteln
  • Asthenie
  • Erhöhrung der Kreatinphosphokinase
  • Hyperglykämie
  • Thrombopenie
  • erhöhte Kreatininwerte
  • Hypokaliämie
  • Gewichtsverlust.

Selten:

  • Angioödem
  • allergische Reaktion
  • Enthemmung
  • Konvulsionen
  • Parosmie
  • Hypokinesie
  • Schreibstörungen
  • Verlust des Sehvermögens
  • Keratitis
  • Oszillopsie
  • verändertes räumliches Sehen
  • Mydriasis
  • Schielen
  • Lichtempfindlichkeit
  • QT-Verlängerung
  • Sinustachykardie
  • Sinusarrhythmie
  • Lungenödem
  • Engegefühl im Hals
  • Ikterus
  • Aszites
  • Pankreatitis
  • geschwollene Zunge
  • Dysphagie
  • Stevens-Johnson-Syndrom
  • kalter Schweiß
  • Rahbdomyolyse
  • Nierenversagen
  • Oligurie
  • Harnretention
  • Amenorrhoe
  • Absonderungen aus der Brust
  • Brustvergrößerung
  • Gynäkomastie
  • erniedrigte Leukozytenzahl.

Sehr selten:

  • Leberversagen
  • Hepatitis.

Wechselwirkungen

Weil der Wirkstoff fast nicht metabolisiert, sondern unverändert über die Nieren ausgeschieden wird, ist das Wechselwirkungspotenzial von Pregabalin vergleichsweise gering. Dennoch zeigt es Wechselwirkungen mit folgenden Wirkstoffen:

Unter Einnahme von Pregabalin sollte auf den Konsum von Alkohol verzichtet werden.

Kontraindikation

Bei einer Überempfindlichkeit gegenüber Pregabalin dürfen Arzneimittel mit dem Wirkstoff nicht eingenommen werden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Therapie mit Pregabalin auf eine sichere Verhütung achten. Während der Schwangerschaft darf der Wirkstoff nicht eingenommen werden, da aus Tierversuchen eine Reproduktionstoxizität bekannt ist. Nur wenn der Nutzen für die Mutter größer ist als das Risiko für den Feten, darf Pregabalin zum Einsatz kommen. Da der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht, muss sorgfältig entschieden werden, ob das Stillen oder die Therapie mit dem Arzneimittel unterbrochen werden.

Verkehrstüchtigkeit

Pregabalin kann zu Schläfrigkeit und Benommenheit führen, weshalb während der Therapie auf die Teilnahme am Straßenverkehr und das Bedienen von Maschinen verzichtet werden sollte.

Weitere Details zu diesem Wirkstoff können Sie der jeweiligen Fachinformation entnehmen.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
148553-50-8
Molare Masse:
159.23 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 6.3 H
Q0-Wert:
0.01

Autor: Sina Horsthemke (Medizinjournalistin)

Stand: 28.01.2019

Quelle:
  1. „Taschenatlas Pharmakologie“, Thieme Verlag, 7. Auflage 2014
  2. „Checkliste Arzneimittel A–Z“, Thieme Verlag, 7. Auflage 2017
  3. Fachinformation Pregabalin® Hartkapseln
  4. Fachinformation Lyrica® Hartkapseln


 

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