Progesteron

Progesteron ist ein Gelbkörperhormon (Gestagen), das als Medikament bei der künstlichen Befruchtung, Wechseljahrbeschwerden, hormonbedingten Brustschmerzen oder bei Zyklusstörungen angewendet wird. Das Sexualhormon wird vor allem in Corpus luteum und der Plazenta synthetisiert.

Anwendung

Anwendung

  • Unterstützung der Lutealphase im Rahmen einer assistierten Reproduktionstherapie (ART).
  • Zyklusstörungen, die durch Progesteron-Insuffizienz verursacht werden, insbesondere bei unregelmäßigkeiten im Menstruationszyklus.
  • Zusatztherapie im Rahmen einer Östrogensubstitution in der Menopause bei Frauen mit intaktem Uterus.
  • Behandlung hormonbedingter Brustschmerzen vor der Periode ohne Brustgewebsveränderung (essentielle prämenstruelle Mastodynie).


Anwendungsart

Progesteron ist in Form eines Vaginalgels, Weichkapseln, Vaginaltabletten und als Injektionslösung auf dem deutschen Markt verfügbar.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Progesteron ist ein Gelbkörpethormon (Gestagen), das während des Ovarialzyklus der Frau vom Corpus luteum gebildet wird. Eine seiner Funktionen ist es unter dem Einfluss von Östrogen ein proliferiertes Endometrium in ein sekretorisches Endometrium umzuwandeln.

Bei postmenopausalen Frauen fördern Östrogene das Endometriumwachstum. Die alleinige Gabe von Östrogenen erhöht das Risiko für eine Endometriumhyperplasie oder ein Endometriumkarzinom in der Menopause. Dieses östrogeninduzierte Risiko für eine Endometriumhyperplasie kann durch die zusätzliche Gabe von Progesteron deutlich reduziert werden.

Bei der Anwendung innerhalb der assistierten Reproduktionstherapie steigert Progesteron die endometrialen Rezeptivität (Empfänglichkeit) für die Implantation des Embryos.

Folgende Effekte besitzt Progesteron:

  • Stimulation der Sekretionsphase im Endometrium
  • Verminderung der Durchlässigkeit des Zervixschleims
  • Aufrechterhaltung der Schwangerschaft

Pharmakokinetik

Progesteron besitzt einen ausgeprägten First-Pass-Metabolismus und dadurch nach peroraler Applikation eine kurze Wirkdauer, schlechte Resorption und geringe Wirkung. Die Halbwertszeit beträgt gerade einmal 20 Minuten, da Progesteron schnell zu 3,5-Pregnandiol (Hauptmetabolit), 11-Deoxycorticosteron, 17-Hydroxyprogesteron und 5-Dihydroprogesteron metabolisiert wird.

Dosierung

Je nach Indikation bestehen unterschiedliche Dosierungsempfehlungen, die der jeweiligen Fachinformation entnommen werden können.

Nebenwirkungen

Folgende Nebenwirkungen sind nach oraler Einnahme häufig beobachtet worden (≥1/100<1/10):

  • Änderung im Menstruationszyklus
  • Amenorrhoe
  • Zwischenblutungen
  • Kopfschmerzen

Schwindelgefühl und Benommenheit, was vor allem bei gleichzeitigem Östrogenmangel beobachtet wurden, verschwinden wenn die Dosis reduziert oder die Östrogenisierung verstärkt wird.

Wechselwirkungen

Folgende Wirkstoffe, die Induktoren von CYP450-3A4 sind, können die Elimination von Progesteron verstärken:


Wirkstoffe, die Inhibitoren von CYP450-3A4 sind, können die Bioverfügbarkeit von Progesteron erhöhen.

Weiterhin kann Progesteron die Ergebnisse verschiedener Laboruntersuchungen verfälschen, wie z. B. von Lebertests und/oder Tests zu endokrinen Funktionen.

Allgemein können Gestagene die Glukosetoleranz verringern und somit die Insulinresistenz oder Resistenz gegenüber anderen Antidiabetika bei Patienten mit Diabetes mellitus erhöhen.

Kontraindikation

Progesteron darf unter folgenden Umständen nicht eingenommen werden:

  • nicht abgeklärte Vaginalblutungen
  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
  • schwere Leberfunktionsstörung
  • Lebertumore
  • vermutete oder bekannte bösartige Tumore der Brust oder der Genitalorgane
  • frühere oder bestehende thromboembolische Erkrankungen
  • Hirnblutungen
  • Porphyrie

Schwangerschaft/Stillzeit

Umfangreiche Daten von Schwangeren zeigen keine zu Missbildungen führende oder den Fetus/das Neugeborene schädigende Toxizität von Progesteron.

Die Datenlage ob Progesteron oder seine Metaboliten in die Muttermilch ausgeschieden werden ist unzureichend. Der Wirkstoff sollte deshalb nicht während der Stillzeit verwendet werden.

Verkehrstüchtigkeit

Nach oraler Einnahme kann Progesteron zu Benommenheit und Schläfrigkeit führen. Dies hätte dann einen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und/oder das Bedienen von Maschinen. Dem Problem kann durch eine Einnahme am Abend entgegengewirkt werden.

Weitere Informationen sind der jeweiligen Fachinformation zu entnehmen.

Hinweise

Nutzenbewertungen

Zumindest die Dauer einer Progesteron-Therapie zur Erhaltung der Schwangerschaft nach einer In-vitro-Fertilisation ist unter Experten zumindest umstritten. So konnte beispielsweise eine US-amerikanische Studie keine signifikanten Unterschiede im Vergleich einer 2-wöchigen und 12-wöchigen Anwendung nach Einsetzen der befruchteten Eizelle feststellen.

 In der Hormonersatzbehandlung von Wechseljahresbeschwerden wird synthetisches Progesteron kaum noch angewendet. Die langfristige Anwendung erhöht das Risiko für Gefäßerkrankungen, Herzinfarkt, Schlaganfall und Brustkrebs.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
57-83-0
Molare Masse:
314.45 g·mol-1

Autor: Isabelle Viktoria Maucher (Apothekerin)

Stand: 09.05.2019

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