Promethazin

Promethazin zählt zur Wirkstoffgruppe der Neuroleptika und wird meist als Antihistaminikum bei akuten allergischen Reaktionen angewendet.

Inhaltsverzeichnis

Anwendung

Promethazin ist ein Phenothiazin und Histamin-H1Rezeptor-Antagonist. Es wird bei akuten allergischen Reaktionen als Antihistaminikum eingesetzt. Da es auch antiemetisch wirkt, ist es ebenfalls geeignet, um Übelkeit und Erbrechen zu behandeln und Kinetosen zu verhindern.

Aufgrund seiner sedativ-hypnotischen Wirkung, kann es begrenzt ebenfalls als Schlafmittel angewendet werden und ist ein Mittel zur Behandlung von Unruhe- und Erregungszuständen bei psychiatrischen Erkrankungen. Früher wurde Promethazin auch bei Psychosen eingesetzt. Aufgrund seiner geringen therapeutischen Breite und des hohen Risikos für Nebenwirkungen ist es als Hypnotikum heute jedoch nur noch Mittel zweiter Wahl.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Promethazin wirkt wie die meisten Phenothiazine antagonistisch an α-adrenergen, serotonergen, histaminischen (H1) und muskarinischen Rezeptoren im gesamten Körper. Dadurch entstehen der antiallergische Effekt und wohl auch die Wirksamkeit bei Übelkeit und Erbrechen.

Die beruhigende, antipsychotische Wirkung verdankt der Wirkstoff vermutlich seiner antidopaminergen Eigenschaft. An Synapsen antagonisiert er die Dopamin-vermittelte Neurotransmission. Vermutlich hemmt er auch postsynaptische Dopaminrezeptoren und wirkt sich auf andere Amine wie GABA (Gamma-Amino-Buttersäure) und Peptide wie Substanz P oder Endorphine aus. Der genaue Mechanismus ist jedoch noch nicht bekannt.

Pharmakokinetik

Promethazin wird bei oraler Gabe zu ca. 88% aufgenommen. Es unterliegt jedoch einem ausgeprägten First-Pass-Effekt und hat deshalb eine geringe Bioverfügbarkeit. Die maximale Plasmakonzentration wird, je nach Dosierung, nach ca. 1,5 bis 3 Stunden erreicht. Bei intramuskulärer Gabe verlängert sich die Zeit, bis die maximale Plasmakonzentration erreicht ist, auf 4 Stunden. Die Halbwertszeit liegt bei 10 bis 12 Stunden. Die Elimination von Promethazin erfolgt über die Leber.

Dosierung

Der Wirkstoff wird als Tropfen mit 20 mg oder 25 mg zur oralen Gabe oder als Ampullen mit 50 mg zur intramuskulären Injektion angeboten. Die Dosierung hängt von der Indikation ab:

  • 20 mg bis 30 mg werden zur Behandlung von Unruhe- und Erregungszuständen im Rahmen psychiatrischer Grunderkrankungen abends empfohlen. Falls der gewünschte Effekt nicht eintritt, kann auf 10 mg morgens und mittags, sowie 10 mg bis 20 mg abends erhöhte werden. Die maximale Dosis beträgt fünf mal 20 mg pro Tag (entspricht einer Tageshöchstdosis von 100 mg). Kurzzeitig ist auch eine Erhöhung auf 3 - 5 mal 40 mg Promethazin pro Tag möglich.
  • Bei Schlafstörungen werden Dosen von 20 mg bis 50 mg zur Nacht empfohlen. Die Höchstdosis liegt bei maximal 1 mg Promethazin pro Kilogramm Körpergewicht.
  • Zur antiemetischen Behandlung werden 20 bis 30 mg Promethazin empfohlen. Bei längerer Behandlung sollte zweimal täglich 10 mg bis 20 mg Promethazin gegeben werden.
  • Allergische Erkrankungen und Reaktionen werden zumeist mit Injektionslösungen mit 25 mg Promethazin behandelt. Die Behandlung kann nach zwei Stunden wiederholt werden, sollte aber die Tageshöchstdosis von 100 mg Promethazin nicht überschreiten.
  • Bei Kindern und Jugendlichen beträgt die maximale Tagesgesamtdosis 0,5 mg Wirkstoff pro Kilogramm Körpergewicht.

Nebenwirkungen

Im Folgenden sind mögliche Nebenwirkungen nach ihrer Häufigkeit aufgelistet:

Sehr häufig

  • Müdigkeit bis hin zu Sedierung
  • Mundtrockenheit
  • Eindickung von Schleim mit Störungen der Speichelsekretion
  • orthostatische Kreislaufprobleme
  • paradoxer Blutdruckabfall.

Nebenwirkungen mit unbekannter Häufigkeit

  • Gefühl einer verstopften Nase
  • erhöhter Augeninnendruck
  • Sehstörungen => Akkommodationsstörungen
  • Schwitzen
  • vermehrtes Durstgefühl
  • Gewichtszunahme
  • vorübergehende Störungen beim Harnlassen
  • Obstipationen
  • sexuelle Dysfunktionen
  • Verlängerung des QT-Intervalls im EKG
  • Erregungsleitungsstörungen am Herzen
  • Herzrhythmusstörungen => Torsades de Pointes; sehr selten (sofortiger Behandlungsabbruch nötig)
  • Verschlechterung bei bestehenden Atemstörungen
  • Leukopenie
  • Gallenstauung
  • Temperaturerhöhung
  • Lichtempfindlichkeit der Haut bis hin zu schweren Hautreaktionen
  • allergische Hautreaktionen
  • Galaktorrhö
  • Porphyrie
  • Schlafstörungen
  • Verwirrtheitszustände
  • allgemeine Unruhe
  • Atemstörungen
  • Agranulozytose
  • Thrombosen
  • Krampfanfälle
  • malignes Neuroleptika-Syndrom (sehr selten)
  • Frühdyskinesien
  • Arzneimittel-induziertes Parkinson-Syndrom
  • Spätdyskinesien
  • Einlagerungen bzw. Pigmentierungen in Hornhaut und Linse
  • paradoxe Erregungszustände mit Zittern, Reizbarkeit, Schlaflosigkeit und Verstimmungen.

Wechselwirkungen

Bestimmte Medikamente können die Nebenwirkungen von Promethazin verstärken. Dazu zählen:

  • Arzneimittel mit zentral dämpfender Wirkung wie Schlaf- und Beruhigungsmittel, Schmerzmittel, andere Psychopharmaka, bestimmte Mittel gegen Allergien
  • anticholinerge Arzneimittel, Mittel gegen Depressionen oder Atropin.
  • MAO-Hemmstoffe
  • Epinephrin/Adrenalin => Blutdruckabfall
  • blutdrucksenkende Medikamente
  • Antiepileptika
  • Mittel, die das QT-Intervall im EKG verlängern können
  • Antibiotika wie Erythromycin
  • Malariamittel
  • Kaliumspiegel-absenkende Mittel
  • den Abbau in der Leber hemmende Medikamente.

Kontraindikation

Eine Therapie mit Promethazin ist in folgenden Fällen kontraindiziert:

  • Überempfindlichkeit gegenüber Neuroleptika und Phenothiazinen im Besonderen
  • akute Alkohol-, Schlafmittel-, Analgetika- und Psychopharmaka-Intoxikation
  • Bestehen einer schweren Blutzell- und Knochenmarkschädigung
  • Kreislaufschock oder Koma
  • Kinder unter zwei Jahren.

Nur nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung darf Promethazin bei folgenden Erkrankungen gegeben werden:

  • Leukopenie oder andere Erkrankungen des hämatopoetischen Systems
  • schwere Leber- und Nierenerkrankungen
  • Herzvorschädigung
  • Hypotonie und orthostatische Dysregulation
  • hirnorganische Erkrankungen und epileptische Anfälle in der Anamnese
  • nicht-pharmakogenes Parkinson-Syndrom
  • Glaukom
  • Pylorusstenose
  • Prostatahypertrophie
  • Harnretention
  • Glaukom
  • Frühschwangerschaft.

Alternativen

Abhängig von der Indikationsstellung können andere Antiemetika, Antihistaminika oder Schlafmittel verwendet werden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Bisher sind keine Fehlbildungsrisiken bekannt. Promethazin sollte dennoch nicht in der Frühschwangerschaft gegeben werden, da das Risiko einer Atemdepression nicht ausgeschlossen werden kann. Auch in der Stillzeit sollte es nur nach Rücksprache mit dem behandelnden Arzt verabreicht werden.

Verkehrstüchtigkeit

Promethazin kann die Reaktionsfähigkeit herabsetzen. Deshalb sollten zumindest in den ersten Tagen der Behandlung kein Maschinen oder Fahrzeuge bedient werden und eine Teilnahme am Straßenverkehr vermieden werden.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
60-87-7
Molare Masse:
284.42 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 12.0 H
Q0-Wert:
1.0
Kindstoff(e):
Promethazin hydrochlorid (CAS 58-33-3), Promethazin theoclat (CAS 17693-51-5)
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