Quetiapin

Der Wirkstoff Quetiapin ist ein atypisches Neuroleptikum bzw. Antipsychotikum, das hauptsächlich Dopamin-D2-Rezeptoren und Serotonin-5HT-2-Rezeptoren blockiert. Quetiapin wird bei Erkrankungen wie Schizophrenie sowie manischen und depressiven Episoden angewendet.

Inhaltsverzeichnis

Anwendung

Anwendungsgebiete

  • Schizophrenie
  • mäßige bis schwere manische Episoden bei bipolaren Störungen
  • schwere depressive Episoden bei bipolaren Störungen
  • Rückfallprävention von manischen oder depressiven Episoden bei Patienten mit bipolaren Störungen, die zuvor auf eine Quetiapin-Behandlung angesprochen haben

Anwendungsform

Quetiapin ist als Suspension zum Einnehmen, als Filmtabletten und als Retardtabletten auf dem deutschen Markt verfügbar.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Quetiapin ist ein atypisch wirkendes Antipsychotikum (Neuroleptikum). Der Wirkstoff und sein aktiver Metabolit N-Desalkylquetiapin interagieren mit einem breiten Spektrum von Neurotransmitterrezeptoren.

Hierunter zerebrale serotonerge (5HT2)- und dopaminerge D1- und D2-Rezeptoren. Es wird angenommen, dass diese Kombination eines Rezeptorantagonismus mit höherer Selektivität für 5HT2- verglichen mit D2-Rezeptoren für die klinischen antipsychotischen Eigenschaften und das gering ausgeprägte extrapyramidale Nebenwirkungsprofil (EPS) von Quetiapin im Vergleich zu typischen Antipsychotika mitverantwortlich ist.

Die Inhibition des Norepinephrin-Transporters und die partielle agonistische Wirkung an den 5HT1A- Rezeptoren durch N-Desalkylquetiapin könnten zur antidepressiven Wirkung von Quetiapin beitragen.

Pharmakokinetik

  • Quetiapin wird nach oraler Einnahme gut resorbiert und extensiv metabolisiert.
  • Die Plasmaproteinbindung von Quetiapin liegt bei etwa 83%.
  • Quetiapin wird extensiv in der Leber metabolisiert.
  • CYP3A4 ist hauptsächlich für den Metabolismus von Quetiapin verantwortlich.
  • N-Desalkylquetiapin wird primär über CYP3A4 gebildet und abgebaut.
  • Ungefähr 73% des Wirkstoffs werden mit dem Urin, 21% mit den Fäzes ausgeschieden.
  • Die Eliminationshalbwertszeiten betragen für Quetiapin bzw. N-Desalkylquetiapin in etwa 7 bzw. 12 Stunden.

Nebenwirkungen

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen von Quetiapin (≥ 10 %) sind:

  • Somnolenz
  • Schwindel
  • Kopfschmerzen
  • Mundtrockenheit
  • Absetzsymptome beim Beenden der Behandlung
  • Erhöhung der Serumtriglyceridspiegel
  • Erhöhung des Gesamtcholesterins (überwiegend LDL-Cholesterin)
  • Abnahme des HDL-Cholesterins
  • Gewichtszunahme
  • verringerter Hämoglobinwert
  • extrapyramidale Symptome

Wechselwirkungen

  • Carbamazepin oder Phenytoin ► Plasmakonzentration von Quetiapin wird erheblich verringert
  • Kombination mit anderen zentralwirksamen Arzneimitteln und Alkohol
  • Quetiapin wird über CYP3A4 metabolisiert ► die gleichzeitige Anwendung von Quetiapin und CYP3A4-Inhibitoren ist kontraindiziert
  • Grapefruitsaft
  • Thioridazin ► Anstieg der Quetiapin-Clearance
  • Lithium ► erhöhte Inzidenz von extrapyramidal assoziierten Ereignissen (insbesondere Tremor), Somnolenz und Gewichtszunahme
  • Natriumvalproat ► erhöhte Inzidenz von Leukopenie und Neutropenie
  • Arzneimittel, die zu Störungen des Elektrolythaushalts oder zu einer Verlängerung des QT-Intervalls führen

Kontraindikation

Der Wirkstoff ist kontraindiziert bei:

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
  • gleichzeitiger Anwendung von Cytochrom-P450-3A4-Hemmern wie HIV-Proteasehemmern, Antimykotika vom Azoltyp, Erythromycin, Clarithromycin und Nefazodon

Schwangerschaft/Stillzeit

  • Bei Neugeborenen, die während des dritten Trimenons der Schwangerschaft Antipsychotika (einschließlich Quetiapin) ausgesetzt sind, besteht das Risiko für Nebenwirkungen, einschließlich extrapyramidaler Symptome und/oder Entzugserscheinungen, deren Schwere und Dauer nach der Entbindung variieren können. Es gibt Berichte über Agitiertheit, erhöhten oder erniedrigten Muskeltonus, Tremor, Somnolenz, Atemnot oder Störungen bei der Nahrungsaufnahme. Dementsprechend sollten Neugeborene sorgfältig überwacht werden
  • Aufgrund des Fehlens von aussagekräftigen Daten muss eine Entscheidung darüber getroffen werden, ob das Stillen oder die Behandlung mit Quetiapin zu unterbrechen ist.

Anwendungshinweise

  • Da Quetiapin bei verschiedenen Erkrankungen angewendet werden kann, sollte beim Patienten das Sicherheitsprofil entsprechend der bei ihm individuell gestellten Diagnose und der angewendeten Dosierung berücksichtigt werden.
  • Da in klinischen Studien ein Risiko für eine Verschlechterung des Stoffwechselprofils, einschließlich Änderungen des Gewichts, des Blutzuckerspiegels und der Lipide beobachtet wurde, sollten Stoffwechselparameter der Patienten zum Zeitpunkt des Behandlungsbeginns bewertet und Änderungen dieser Parameter während der Behandlung regelmäßig kontrolliert werden.
  • Unter Quetiapin-Behandlung besteht eine erhöhte Inzidenz von extrapyramidalen Symptomen (EPS). Die Anwendung von Quetiapin wurde mit der Entwicklung einer Akathisie in Verbindung gebracht, die subjektiv als unangenehm oder quälend empfundene Ruhelosigkeit und zwanghaftem Bewegungsdrang charakterisiert ist, oft begleitet durch eine Unfähigkeit, still zu sitzen oder still zu stehen. Dies tritt am wahrscheinlichsten innerhalb der ersten Behandlungswochen auf. Bei Patienten, bei denen diese Symptome auftreten, kann eine Dosiserhöhung schädlich sein.
    Das maligne neuroleptische Syndrom wurde mit der antipsychotischen Therapie einschließlich Quetiapin, in Verbindung gebracht. Auf Anzeichen wie Hyperthermie, veränderter mentaler Zustand, Muskelrigidität, autonome Instabilität und ein Anstieg der Kreatinphosphokinase-Werte, soll deshalb geachtet werden.
  • Es ist wichtig, dass jede Veränderung Leberenzym-induzierender Arzneimittel ausschleichend erfolgt und dieses Arzneimittel, falls erforderlich, durch eine nicht Leberenzym-induzierende Substanz ersetzt wird.
    Es gibt Berichte über falsch positive Ergebnisse beim Nachweis von Methadon und trizyklischen Antidepressiva bei Patienten, die Quetiapin eingenommen haben. Eine Bestätigung der fraglichen Ergebnisse aus den Screenings mit Immunoassays durch eine angemessene chromatographische Methode wird empfohlen.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
111974-69-7
Molare Masse:
383.51 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 7.0 H
Q0-Wert:
0.99
Kindstoff(e):
Quetiapin hemifumarat (CAS 111974-72-2)
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