Rasagilin

Der Wirkstoff Rasagilin gehört zur Arzneistoffklasse der irreversiblen Monoaminoxidase-Hemmer. Rasagilin wird in der Therapie des Morbus Parkinson angewendet. Oft werden Medikamente mit Rasagilin in Kombination mit Levodopa (L-DOPA) verabreicht, da Parkinsonpatienten, die mit L-DOPA behandelt werden von einer zusätzlichen Therapie mit Rasagilin profitieren.

Indikation (Anwendung)

Rasagilin besitzt folgende Anwendungsgebiete:

Pharmakologie (Wirkung)

Pharmakodynamik

Rasagilin ist ein starker, irreversibler und selektiver Hemmer der Monoaminoxidase B (MAO-B). Der Wirkstoff führt zu einem Anstieg der extrazellulären Dopamin-Spiegel im Striatum. Die resultierende erhöhte dopaminerge Aktivität vermittelt wahrscheinlich die günstigen Wirkungen von Rasagilin bei Morbus Parkinson. Ein aktiver Hauptmetabolit ist 1-Aminoindan, welches kein MAO-B-Hemmer ist.

Pharmakokinetik

  • Rasagilin wird rasch resorbiert und erreicht innerhalb von einer halben Stunden maximale Plasmakonzentrationen (Cmax).
  • Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 36 Prozent.
  • Nahrungsaufnahme hat keinen wesentlichen Einfluss auf die die AUC, weshalb Rasagilin mit oder ohne Nahrung eingenommen werden kann.
  • Das mittlere Verteilungsvolumen nach intravenöser Gabe einer Einzeldosis Rasagilin beträgt 243 Liter.
  • Die Plasmaproteinbindung beträgt ungefähr 60 bis 70 Prozent.
  • Rasagilin wird fast vollständig in der Leber metabolisiert. Der Stoffwechsel von Rasagilin verläuft über zwei Hauptwege: N-Dealkylierung und/ oder Hydroxylierung, wobei 1-Aminoindan, 3-Hydroxy-N-propargyl-1-aminoindan und 3-Hydroxy-1-aminoindan entstehen.
  • In-vitro-Untersuchungen zeigen, dass beide Stoffwechselwege von Rasagilin vom Cytochrom-P450-System abhängig sind und CYP1A2 das hauptsächlich am Rasagilin-Metabolismus beteiligte Isoenzym ist.
  • Die Elimination von Rasagilin erfolgt in erster Linie über den Harn (62,6 Prozent) und in zweiter Linie über den Faeces (21,8 Prozent).

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen können je nach Therapieart (Monotherapie oder Kombinationstherapie) sehr unterschiedlich ausfallen. Das vollständige Nebenwirkungsprofil kann deshalb der Fachinformation entnommen werden.

Interaktion (Wechselwirkung)

  • Fluoxetin oder Fluvoxamin → Ein Zeitraum von mindestens fünf Wochen sollte zwischen dem Absetzen von Fluoxetin und der Einleitung der Behandlung mit Rasagilin eingehalten werden. Mindestens 14 Tage sollten zwischen dem Absetzen von Rasagilin und dem Beginn einer Behandlung mit Fluoxetin oder Fluvoxamin liegen.
  • Andere MAO-Hemmer und Naturheilmittel z.B. Johanniskraut → Risiko einer nichtselektiven MAO-Hemmung, die zu hypertonen Krisen führen kann.
  • Pethidin → Die gleichzeitige Anwendung von Rasagilin und Pethidin ist kontraindiziert.
  • Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRI)/selektiven Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmern (SNRI), trizyklische/tetrazyklische Antidepressiva → schwere unerwünschte Wirkungen sind möglich.
  • Ciprofloxacin (CYP1A2-Hemmer) → AUC von Rasagilin nimmt um 83 Prozent zu.
  • Theophyllin (CYP1A2-Substrat) hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik dieser beiden Substanzen.
  • Rauchen → Risiko einer Verminderung der Plasmaspiegel von Rasagilin infolge der Induktion des metabolisierenden Enzyms CYP1A2.
  • Entacapon → Clearance von oral appliziertem Rasagilin wird erhöht.

Kontraindikationen und Anwendungsbeschränkungen

Die Anwendung des Arzneistoffs Rasagilin ist kontraindiziert bei:

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
  • Gleichzeitiger Behandlung mit anderen Monoaminoxidase(MAO)-Hemmern (einschließlich nicht verschreibungspflichtiger Arzneimittel und Naturheilmittel wie z.B. Johanniskraut) oder Pethidin
  • Stark eingeschränkter Leberfunktion

Mindestens 14 Tage müssen zwischen dem Absetzen von Rasagilin und der Einleitung einer Behandlung mit MAO-Hemmern oder Pethidin liegen.

Wichtige Hinweise

Schwangerschaft

Für Rasagilin liegen keine klinischen Daten über exponierte Schwangere vor. Tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung schließen (siehe Fachinformation). Bei der Verordnung des Arzneimittels für schwangere Frauen ist Vorsicht geboten.

Stillzeit

Experimentelle Daten haben gezeigt, dass Rasagilin zu einer Beeinträchtigung der Prolaktinausschüttung und folglich zu einer Hemmung der Laktation führen kann. Es ist nicht bekannt, ob Rasagilin in die Muttermilch übergeht. Bei Anwendung von Rasagilin bei einer stillenden Mutter ist Vorsicht geboten.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
136236-51-6
Molare Masse:
171.24 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 1.3 H
Q0-Wert:
1.0
Kindstoff(e):
Rasagilin mesilat (CAS 161735-79-1), Rasagilin tartrat (CAS 136236-52-7), Rasagilin besilat (CAS 1201908-33-9)
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